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公開番号2024174574
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-17
出願番号2023092467
出願日2023-06-05
発明の名称ミラベグロン製剤
出願人ニプロ株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/426 20060101AFI20241210BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ミラベグロン製剤の保存安定性を向上させ、保存環境の湿度に依存する薬物溶出挙動の変化を抑制する。
【解決手段】ミラベグロンとイソマル水和物とを含む医薬組成物が提供される。医薬組成物はさらにハイドロゲルを形成する高分子物質を含み得、ハイドロゲルを形成する高分子物質は、ポリエチレンオキサイド、セルロースエーテル、またはそれらの組合せであり得る。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
ミラベグロンと、イソマル水和物とを含む、医薬組成物。
続きを表示（約 270 文字）【請求項２】
さらに、ハイドロゲルを形成する高分子物質を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記ハイドロゲルを形成する高分子物質が、ポリエチレンオキサイド、セルロースエーテル、またはそれらの組合せである、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
経口投与用である、請求項１～３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
錠剤の形態である、請求項１～３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
さらにフィルムコーティングを含む、請求項５に記載の医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は医薬組成物に関し、特に、アドレナリンβ３受容体アゴニストであるミラベグロンの製剤に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
ミラベグロンは、2-(2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル)-N-[4-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル]アミノ}エチル)フェニル]アセトアミド、または(R)-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-4’-[2-[(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)アミノ]エチル]酢酸アニリドと表され、YM-178とも呼ばれる、アドレナリンβ３受容体アゴニスト活性を有する化合物である。ミラベグロンは例えば過活動膀胱の治療薬として使用され得る。
【０００３】
特許文献１～３はミラベグロンを活性成分として含む放出制御医薬組成物を記載しており、特許文献４も、ミラベグロンを活性成分として含む製剤を記載している。特許文献１の組成物は、１ｇを溶解する水の量が１０ｍＬ以下の溶解性を示す「製剤内部に水を浸入させるための添加剤」として、少なくともポリエチレングリコールを含有し、ハイドロゲルを形成する高分子物質として、特定のポリエチレンオキサイドを少なくとも含有するものである。
【０００４】
特許文献２の組成物は、同様の「製剤内部に水を浸入させるための添加剤」として、「ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、Ｄ－マンニトール、Ｄ－ソルビトール、キシリトール、乳糖、白糖、無水マルトース、Ｄ－フルクトース、デキストラン、ブドウ糖、ポリオキシエチレン硬化ひまし油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン高級脂肪酸エステル、クエン酸、酒石酸、グリシン、β－アラニン、塩酸リジン、およびメグルミンからなる群より選択される一種以上」を含有し、ハイドロゲルを形成する高分子物質として「ポリエチレンオキサイド、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、およびヒドロキシエチルセルロースからなる群より選択される一種または二種以上」を含有するものである。
【０００５】
特許文献３の組成物は、膨潤性高分子を用いた製剤または水溶性高分子を用いたマトリクス製剤であり、膨潤性高分子を用いた製剤が、水の吸収時に膨潤する高分子量の水溶性のポリマーとしてポリアルキレンオキサイドを含む製剤であり、水溶性高分子を用いたマトリクス製剤が、ヒプロメロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースまたはヒドロキシプロピルセルロースに薬物が均一に分散している製剤である。特許文献４の製剤は、ミラベグロンと、ヒプロメロースおよびポリビニルピロリドンとを含むことを特徴とするものである。
【０００６】
ミラベグロンを含む錠剤は、例えばベタニス（登録商標）、Myrbetriq（登録商標）、またはBetmiga（登録商標）という商品名で市販されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
特許第４６８８０８９号
特許第５６２５８５５号
特許第５８４９９４６号
特開２０１７－０４８１３６号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
ミラベグロン製剤の従来の製品は、薬物安定性の面で改善の余地があり、経時的に類縁物質（分解産物）が発生すること、および保管時の湿度によって錠剤の溶出挙動が変化し得ることが観察された。
【０００９】
本開示の実施形態により、ミラベグロン製剤の保存安定性を向上することができ、保存環境の湿度に依存する薬物溶出挙動の変化を抑制することができる。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本開示は以下の実施形態を含む。
［１］
ミラベグロンと、イソマル水和物とを含む、医薬組成物。
［２］
さらに、ハイドロゲルを形成する高分子物質を含む、［１］に記載の医薬組成物。
［３］
前記ハイドロゲルを形成する高分子物質が、ポリエチレンオキサイド、セルロースエーテル、またはそれらの組合せである、［２］記載の医薬組成物。
［４］
経口投与用である、［１］～［３］のいずれかに記載の医薬組成物。
［５］
錠剤の形態である、［１］～［４］のいずれかに記載の医薬組成物。
［６］
さらにフィルムコーティングを含む、［１］～［５］のいずれかに記載の医薬組成物。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

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