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公開番号2025018790
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-02-06
出願番号2023122790
出願日2023-07-27
発明の名称トファシチニブを含有するフィルムコーティング錠剤
出願人ニプロ株式会社
代理人弁理士法人朝日奈特許事務所
主分類A61K 31/519 20060101AFI20250130BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】黄変が抑制され、安定性の向上したトファシチニブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む錠剤を提供する。
【解決手段】有効成分としてトファシチニブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む素錠と、フィルムコーティング層とから構成されるフィルムコーティング錠剤であって、ポリエチレングリコールを含まないフィルムコーティング錠剤(ただし、持続放出型製剤を除く)。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
有効成分としてトファシチニブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む素錠と、フィルムコーティング層とから構成されるフィルムコーティング錠剤であって、ポリエチレングリコールを含まないフィルムコーティング錠剤（ただし、持続放出型製剤を除く）。
続きを表示（約 110 文字）【請求項２】
フィルムコーティング層に可塑剤としてトリアセチンを含有する、請求項１記載のフィルムコーティング錠剤。
【請求項３】
即放性製剤である、請求項１または２記載のフィルムコーティング錠剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、トファシチニブまたはその薬学的に許容され得る塩を含有するフィルムコーティング錠剤、とりわけトファシチニブクエン酸塩を含有する即放性フィルムコーティング錠剤に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
トファシチニブ、３－｛（３Ｒ，４Ｒ）－４－メチル－３－［メチル（７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリミジン－４－イル）アミノ］ピペリジン－１－イル｝－３－オキソプロパンニトリルは、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）ファミリーの阻害薬であり、ヒトのキナーゼ群の中で高い選択性を示し、トファシチニブクエン酸塩による関節リウマチおよび潰瘍性大腸炎の治療剤がゼルヤンツ（登録商標）錠５ｍｇの名称で市販されている。
【０００３】
特許文献１には、トファシチニブの経口持続放出が、臓器移植、異種移植術、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬、感染性関節炎、Ｉ型糖尿病および糖尿病の合併症、がん、喘息、アトピー性皮膚炎、自己免疫性甲状腺障害、潰瘍性大腸炎、強直性脊椎炎、若年性突発性関節炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、ならびに免疫抑制が望ましいであろう他の適応症のための免疫抑制剤として有用な療法であるとして、トファシチニブクエン酸塩を含む１日１回の持続放出型製剤などが開示されている。
【０００４】
また、特許文献２には、甘味剤と崩壊剤を組み合わせたトファシチニブを含有する口腔内崩壊錠が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１４－１８１２３４号公報
特表２０１８－５２１０４０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
ゼルヤンツ（登録商標）錠５ｍｇは白色のフィルムコーティング錠であるが、保存期間や保存条件によって黄変する傾向がある。また、製剤中のトファシチニブの安定性についても、改善の余地がある。
【０００７】
特許文献１には、持続放出型製剤のみならずトファシチニブクエン酸塩を含む即時放出のフィルムコーティング錠も開示されている。しかし、特許文献１の即放性のフィルムコーティング錠は、上述のゼルヤンツ（登録商標）錠と同様に、保存期間や保存条件によって黄変する傾向がある。そして、特許文献１には黄変に関する記載はない。また、特許文献２においては、黄変に関する記載もフィルムコーティング錠に関する記載もなされていない。
【０００８】
そこで、本発明は、黄変が抑制され、安定性の改善されたトファシチニブまたはその薬学的に許容され得る塩を含有するフィルムコーティング錠剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、トファシチニブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む経口製剤（ただし、持続放出型製剤を除く）において、ポリエチレングリコールを使用しない処方を用いたフィルムコーティング錠とすることで、黄変を抑制し、安定性も改善できることを見出し、本発明を完成させた。
【００１０】
すなわち、本発明は、
［１］有効成分としてトファシチニブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む素錠と、フィルムコーティング層とから構成されるフィルムコーティング錠剤であって、ポリエチレングリコールを含まないフィルムコーティング錠剤（ただし、持続放出型製剤を除く）、
［２］フィルムコーティング層に可塑剤としてトリアセチンを含有する、上記［１］記載のフィルムコーティング錠剤、ならびに
［３］即放性製剤である、上記［１］または［２］記載のフィルムコーティング錠剤
に関する。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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