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公開番号2024068187
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-05-17
出願番号2023188780
出願日2023-11-02
発明の名称抗ウイルス性を有する化合物
出願人京都府公立大学法人
代理人弁理士法人三枝国際特許事務所
主分類C07D 307/83 20060101AFI20240510BHJP(有機化学)
要約【課題】抗ウイルス性、特にSARS-CoV-2等のコロナウイルスに対する抗ウイルス性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】一般式(1)で表されるカテキンタイプの化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物、及び特定のナフタレンタイプの化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
一般式（1）：
JPEG
2024068187000061.jpg
59
170
［一般式（1）中：Lは単結合又は主鎖構成原子数が1～3のリンカーを示す。R
11
は－CH（－R
X
）－、－CH（－H）－、－CH（－OH）－、－C（－R
X
）＝、－C（－H）＝、－C（－OH）＝、又は単結合を示す。R
12
は－H又は＝Oを示す。R
21
、R
22
、R
23
、R
24
、R
31
、R
32
、R
33
、R
34
、及びR
35
は同一又は異なって、－H、－OH、又は－R
X
を示す（但し、これらの内の2つ以上は－R
X
であり、R
11
が単結合であり且つR
12
が＝Oである場合はこれらの内の1つ以上が－R
X
である。）。R
X
は同一又は異なって、一般式（X）：
JPEG
2024068187000062.jpg
36
170
（一般式（X）中：R
X1
は＝O又は－Hを示す。）
で表される基を示す。］
で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
続きを表示（約 2,100 文字）【請求項２】
Lが単結合である、請求項１に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
R
11
が－CH（－R
X
）－、－CH（－H）－、又は－CH（－OH）－であり、且つR
12
が－Hである、請求項２に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
R
21
、R
22
、R
23
、R
24
、R
31
、R
32
、R
33
、R
34
、及びR
35
の内の4つ以上が－R
X
である、請求項３に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
（A）R
11
が－CH（－R
X
）－であり、R
21
、R
23
、R
32
、R
33
、及びR
34
が－R
X
であり、且つR
22
、R
24
、R
31
、及びR
35
が－Hである、或いは
（B）R
11
が－CH（－R
X
）－であり、R
21
、R
32
、R
33
、及びR
34
が－R
X
であり、R
23
が－OHであり、且つR
22
、R
24
、R
31
、及びR
35
が－Hである、
請求項４に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
R
11
が－C（－R
X
）＝、－C（－H）＝、又は－C（－OH）＝であり、且つR
12
が＝Oである、請求項２に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
（a）R
11
が－C（－R
X
）＝であり、R
23
、R
32
、及びR
33
が－R
X
であり、R
21
が－OHであり、且つR
22
、R
24
、R
31
、R
34
、及びR
35
が－Hである、
（b）R
11
が－C（－R
X
）＝であり、R
21
、R
23
、R
32
、R
33
、及びR
34
が－R
X
であり、且つR
22
、R
24
、R
31
、及びR
35
が－Hである、或いは
（c）R
11
が－C（－H）＝であり、R
21
、R
22
、及びR
23
が－R
X
であり、且つR
24
、R
31
、R
32
、R
33
、R
34
、及びR
35
が－Hである、
請求項６に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
前記化合物が一般式（1C）：
JPEG
2024068187000063.jpg
50
170
［一般式（1C）中：符号は、前記に同じである。］
で表される化合物である、請求項１に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
請求項１～８のいずれかに記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物、及び一般式（2）：
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2024068187000064.jpg
28
170
［一般式（2）中：R
X
は同一又は異なって、一般式（X）：
JPEG
2024068187000065.jpg
36
170
（一般式（X）中：R
X1
は＝O又は－Hを示す。）
で表される基を示す。nは0又は1を示す。mは1～8の整数を示す。］
で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、抗ウイルス剤。
【請求項１０】
前記ウイルスがコロナウイルスである、請求項９に記載の抗ウイルス剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗ウイルス性を有する化合物等に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
コロナウイルスは、コロナウイルス科のコロナウイルス亜科に属するウイルスの種であり、ヒトおよび動物に感染し、呼吸器、消化器、血管、または神経性の疾患を発症させるプラス鎖RNAウイルスである。コロナウイルスは、感染している何らかの宿主動物から伝播して、ヒトに対して大規模な伝染病を引き起こすことが可能である。コロナウイルスとしては、近年では、例えば、2002年及び2003年に流行したSARSコロナウイルス1（SARS-CoV-1）、及び中東呼吸器症候群コロナウイルス（MERS-CoV）が挙げられる。最近では、SARSコロナウイルス2（SARS-CoV-2）の世界的な流行が起こり、治療技術が確立されていないことから、医療、経済等の多方面に亘って甚大な被害が続いている。
抗ウィルス活性を有する化合物として特許文献１に天然のエピガロカテキンガレート（EGCG）が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
ＷＯ２０２１／２５６４７３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、抗ウイルス性、特にSARS-CoV-2等のコロナウイルスに対する抗ウイルス性を有する化合物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者は上記課題に鑑みて鋭意研究を進めた結果、一般式（1）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物、及び一般式（2）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物が、SARS-CoV-2に対する抗ウイルス活性を有することを見出した。本発明者はこの知見に基づいてさらに研究を進めた結果、本発明を完成させた。即ち、本発明は、下記の態様を包含する。
【０００６】
項１．一般式（1）：
【０００７】
JPEG
2024068187000001.jpg
59
169
［一般式（1）中：Lは単結合又は主鎖構成原子数が1～3のリンカーを示す。R
11
は－CH（－R
X
）－、－CH（－H）－、－CH（－OH）－、－C（－R
X
）＝、－C（－H）＝、－C（－OH）＝、又は単結合を示す。R
12
は－H又は＝Oを示す。R
21
、R
22
、R
23
、R
24
、R
31
、R
32
、R
33
、R
34
、及びR
35
は同一又は異なって、－H、－OH、又は－R
X
を示す（但し、これらの内の2つ以上は－R
X
であり、R
11
が単結合であり且つR
12
が＝Oである場合はこれらの内の1つ以上が－R
X
である。）。R
X
は同一又は異なって、一般式（X）：
【０００８】
JPEG
2024068187000002.jpg
36
169
（一般式（X）中：R
X1
は＝O又は－Hを示す。）
で表される基を示す。］
で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【０００９】
項２． Lが単結合である、項１に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【００１０】
項３． R
11
が－CH（－R
X
）－、－CH（－H）－、又は－CH（－OH）－であり、且つR
12
が－Hである、項２に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
（【００１１】以降は省略されています）

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