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公開番号2024049280
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-04-09
出願番号2023003994
出願日2023-01-13
発明の名称安息香酸エステルの誘導体
出願人浙江越甲薬業有限公司
代理人個人,個人,個人
主分類C07C 219/14 20060101AFI20240402BHJP(有機化学)
要約【課題】安息香酸エステルの誘導体が提供される。
【解決手段】以下の構造より選択される化合物が提供され、前記化合物は、2-(ジエチルアミノ)エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩製品の品質管理、また抗炎症目的で使用することができる。
[化1]
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特許請求の範囲【請求項１】
以下：
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の構造より選択される化合物。
続きを表示（約 1,800 文字）【請求項２】
以下：
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の構造より選択される化合物が2-(ジエチルアミノ)エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩を含む製品の品質管理における適用。
【請求項３】
2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩を含む製品中の不純物を検出する方法であって、前記不純物が以下：
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の構造を有する化合物より選択されることを特徴とする方法であって、
前記方法は、以下：
(1)2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の製品を提供すること；
(2)前記化合物A、化合物B及び／又は化合物Cの物理的／化学的特性パラメータを取得すること；
(3)2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の製品を試験すること；及び
(4)試験で得られた物理的/化学的特性パラメータを、前記化合物A、化合物B及び／又は化合物Cの物理的／化学的特性パラメータと比較することにより、2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の製品中の不純物を判定すること；のステップを含み、好ましくは、前記ステップ（3）における試験は、クロマトグラフィー、核磁気、赤外線、質量分析及び／又は紫外線から選択される、方法。
【請求項４】
ステップ（4）における前記判定が、定性的判定及び／又は定量的判定からなることを特徴とする、請求項3に記載の方法。
【請求項５】
2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩を含む製品中の不純物を検出する方法であって、前記不純物が以下：
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の構造の化合物より選択されることを特徴とする方法であって、
前記方法は、以下：
（1）2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の製品を提供すること；
（2）前記化合物A、化合物B及び／又は化合物Cを提供すること；及び
（3）ステップ（1）の2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩製品の試験結果とステップ（2）の化合物A、化合物B及び／又は化合物Cの試験結果を比較し、2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩製品中の不純物を判定すること；
のステップを含み、好ましくは、前記ステップ（3）における試験は、クロマトグラフィー、核磁気、赤外線、質量分析及び／又は紫外線から選択される、方法。
【請求項６】
ステップ（3）における前記判定が、定性的判定及び／又は定量的判定からなることを特徴とする、請求項5に記載の方法。
【請求項７】
2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩を含む製品であって、前記製品が含有量98.00 wt%以上の2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩と不純物化合物を含み、前記不純物化合物は、請求項1に記載の化合物A、化合物B、化合物C又はそれらの組み合わせから選択され、前記不純物化合物のいずれかの含有量は0.50 wt%以下であることを特徴とする、製品。
【請求項８】
前記製品は、2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の含有量が99.00 wt%以上であることを特徴とする請求項7に記載の製品。
【請求項９】
前記不純物化合物のいずれかの含有量が0.30 wt%以下であることを特徴とする請求項7又は8に記載の製品；好ましくは、前記不純物化合物のいずれかの含有量が0.20 wt%以下であり、より好ましくは、前記不純物化合物のいずれかの含有量が0.10 wt%以下である。
【請求項１０】
抗炎症剤の調製における、以下：
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の構造より選択される化合物の使用。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本願は、2-(ジエチルアミノ)エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の誘導体に関するものである。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
化合物1は、化学名2-(ジエチルアミノ)エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩で、臨床適応症の一つは、糖尿病性末梢神経障害性疼痛治療薬である。その構造的に類似した誘導体は、しばしば製造時に発生する可能性のある不純物となる。化合物1の不純物については、当技術分野では報告されていない。
【０００３】
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【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本願の目的は、2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の品質管理用不純物として使用でき、また抗炎症などの対応する医薬用途を有する2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の誘導体を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本願は、一方では、以下：
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の構造より選択される化合物を提供する。
【０００６】
上記構造においてAcはアセチルである。
本願の別の態様は、以下：
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の構造より選択される化合物が2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩を含む製品の品質管理における適用を提供する。
【０００７】
本願のさらなる態様は、2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩を含む製品中の不純物を検出する方法を提供し、前記不純物は、以下：
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の構造の化合物より選択される。
【０００８】
前記方法は、以下のステップを含む：
(1)2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の製品を提供すること；
(2)前記化合物A、化合物B及び／又は化合物Cの物理的／化学的特性パラメータを取得すること；
(3)2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の製品を試験すること；及び
(4)試験で得られた物理的/化学的特性パラメータを、前記化合物A、化合物B及び／又は化合物Cの物理的／化学的特性パラメータと比較することにより、2-（ジエチルアミノ）エチル2-アセトキシ安息香酸塩酸塩の製品中の不純物を判定すること。
【０００９】
本願の一実施例では、前記ステップ（3）における試験は、クロマトグラフィー、核磁気、赤外線、質量分析及び／又は紫外線から選択される。
【００１０】
本願の一実施例では、前記ステップ（4）における判定は、定性的判定及び／又は定量的判定からなる。
（【００１１】以降は省略されています）

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