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公開番号2025016743
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-02-04
出願番号2024194714,2022142022
出願日2024-11-06,2013-04-22
発明の名称オロパタジン含有水性組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/335 20060101AFI20250128BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】所定の容器に収容され、オロパタジン及び非イオン性界面活性剤を含有する水性組成物における、オロパタジンの安定性を向上させること。
【解決手段】明細書に記載の発明。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ポリエチレンテレフタレート製、ポリエチレンナフタレート製、ポリプロピレン製、ポリアリレート製、ポリブチレンテレフタレート製、ポリカーボネート製及びガラス製からなる群から選択されるいずれかの容器に収容され、
（Ａ）オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも１種と、
（Ｂ）非イオン性界面活性剤と、
（Ｃ）メントール、カンフル、ボルネオール及びシネオールからなる群から選択される少なくとも１種のテルペノイドと、
を含有する水性組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、水性組成物に関する。
続きを表示（約 2,500 文字）【背景技術】
【０００２】
オロパタジンは、抗アレルギー作用とともに抗ヒスタミン活性を有し、アレルギー性又は炎症性障害の治療薬として水性組成物に使用されている（特許文献１）。
【０００３】
他方で、オロパタジンは、経口投与用の医薬品製剤の製造に多用される賦形剤、崩壊剤、結合剤及び滑沢剤等の添加物により保存時に経時的に分解されることが知られており（特許文献２）、オロパタジンの安定化が図られた製剤設計が求められる（特許文献３）。
【０００４】
特許文献４では、オロパタジンを含む固形製剤において、結晶セルロースを敢えて含有させないことで、オロパタジン製剤の安定性を向上させる方法が報告されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特表２００４－５３６０９６号公報
特許第３８２８２４７号公報
特開２０１１－１０５６９４号公報
特開２０１１－２０９６０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明者らは、オロパタジンを含有する水性組成物に関して種々の検討を行ったところ、オロパタジン及び非イオン性界面活性剤を含有する水性組成物を、ポリエチレンテレフタレート製、ポリエチレンナフタレート製、ポリプロピレン製、ポリアリレート製、ポリブチレンテレフタレート製、ポリカーボネート製及びガラス製からなる群から選択されるいずれかの容器に充填した場合に、オロパタジンの安定性が著しく低下することを見出した。
【０００７】
したがって、本発明の目的は、上記容器に収容され、オロパタジン及び非イオン性界面活性剤を含有する水性組成物における、オロパタジンの安定性を向上させることにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、鋭意研究を重ねた結果、（Ａ）オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも１種（以下、「（Ａ）成分」ということがある。）、（Ｂ）非イオン性界面活性剤（以下、「（Ｂ）成分」ということがある。）及び（Ｃ）メントール、カンフル、ボルネオール及びシネオールからなる群から選択される少なくとも１種のテルペノイド（以下、「（Ｃ）成分」ということがある。）を含有する水性組成物は、上記容器に収容されていても、上記水性組成物における（Ａ）成分の安定性の低下が抑制されることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００９】
すなわち、本発明は以下の［１］～［１０］を提供する。
［１］ポリエチレンテレフタレート製、ポリエチレンナフタレート製、ポリプロピレン製、ポリアリレート製、ポリブチレンテレフタレート製、ポリカーボネート製及びガラス製からなる群から選択されるいずれかの容器に収容され、（Ａ）オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも１種と、（Ｂ）非イオン性界面活性剤と、（Ｃ）メントール、カンフル、ボルネオール及びシネオールからなる群から選択される少なくとも１種のテルペノイドと、を含有する水性組成物。
［２］（Ａ）成分が塩酸オロパタジンである、［１］に記載の水性組成物。
［３］（Ｂ）成分がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、モノステアリン酸ポリエチレングリコール及びポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックコポリマーからなる群から選択される少なくとも１種の非イオン性界面活性剤である、［１］又は［２］に記載の水性組成物。
［４］（Ｃ）成分がメントールである、［１］～［３］のいずれか一つに記載の水性組成物。
［５］さらに（Ｄ）グリチルリチン酸及びその塩からなる群から選択される少なくとも１種を含有する、［１］～［４］のいずれか一つに記載の水性組成物。
［６］（Ｄ）成分が、グリチルリチン酸ジカリウムである、［５］に記載の水性組成物。
［７］粘膜適用組成物である、［１］～［６］のいずれか一つに記載の水性組成物。
［８］粘膜適用組成物が眼科用組成物である、［７］に記載の水性組成物。
［９］ポリエチレンテレフタレート製、ポリエチレンナフタレート製、ポリプロピレン製、ポリアリレート製、ポリブチレンテレフタレート製、ポリカーボネート製及びガラス製からなる群から選択されるいずれかの容器に収容され、（Ａ）オロパタジン及びその塩からなる群から選択される少なくとも１種と、（Ｂ）非イオン性界面活性剤と、を含有する水性組成物における（Ａ）成分を安定化する方法であって、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）メントール、カンフル、ボルネオール及びシネオールからなる群から選択される少なくとも１種のテルペノイドを混合して、（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分を含有する水性組成物を得る、方法。
［１０］（Ａ）成分、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分及び（Ｄ）グリチルリチン酸及びその塩からなる群から選択される少なくとも１種を混合して、（Ａ）成分、（Ｂ）成分、（Ｃ）成分及び（Ｄ）成分を含有する水性組成物を得る、［９］に記載の方法。
【発明の効果】
【００１０】
本発明のオロパタジン含有水性組成物は、非イオン性界面活性剤を含有し、ポリエチレンテレフタレート製、ポリエチレンナフタレート製、ポリプロピレン製、ポリアリレート製、ポリブチレンテレフタレート製、ポリカーボネート製及びガラス製からなる群から選択されるいずれかの容器に収容されていながら、メントール、カンフル、ボルネオール及びシネオールからなる群から選択される少なくとも１種のテルペノイドをさらに含有することで、オロパタジンの安定性が向上する。したがって、水性組成物が長期間保存された場合又は高温環境下に曝された場合でも、オロパタジンの薬効を発揮することができる。
（【００１１】以降は省略されています）

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