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公開番号2025015674
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-30
出願番号2024199425,2021214211
出願日2024-11-15,2016-08-18
発明の名称光免疫療法のための組成物、組み合わせおよび関連方法
出願人ラクテン・メディカル,インコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 47/68 20170101AFI20250123BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】光免疫療法に使用する標的化分子にコンジュゲートされたフタロシアニン色素及び前記色素を用いた治療法を提供する。
【解決手段】(a)疾患または病態を有する対象に、該疾患または病態と関連する病変の微小環境中に存在する細胞の表面のタンパク質に結合する標的化分子に連結されたフタロシアニン色素を含むコンジュゲートを投与する工程であって、該疾患または病態を処置するためのそのようにコンジュゲートされていない抗体または抗原結合抗体断片の治療有効全身曝露の75%以下である全身曝露を達成するためにコンジュゲートを投与する、工程;および(b)コンジュゲートを投与した後、病変に、500nm～900nmの波長で、少なくとも1J cm^-2または1J/ファイバ長cmの線量で照射し、それによって対象における疾患を処置する工程を含む、対象における疾患または病態を処置する方法である。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
（a）疾患または病態を有する対象に、該疾患または病態と関連する病変の微小環境中に存在する細胞の表面のタンパク質に結合する標的化分子に連結されたフタロシアニン色素を含むコンジュゲートを投与する工程であって、該疾患または病態を処置するためのそのようにコンジュゲートされていない抗体または抗原結合抗体断片の治療有効全身曝露の75％以下である全身曝露を達成するためにコンジュゲートを投与する、工程；および
（b）コンジュゲートを投与した後、病変に、500nm～900nmの波長で、少なくとも1J cm
-2
または1J/ファイバ長cmの線量で照射し、それによって対象における疾患を処置する工程
を含む、対象における疾患または病態を処置する方法。
続きを表示（約 1,700 文字）【請求項２】
波長が600nm～850nmである、請求項1記載の方法。
【請求項３】
波長が660nm～740nmである、請求項1または請求項2記載の方法。
【請求項４】
コンジュゲートが、以下の投薬スケジュールで投与される：
コンジュゲートの投与が単回の注射または注入として1回だけ実施される；または
投薬スケジュールが該コンジュゲートの後続用量を含まない；または
投薬スケジュールがそのようにコンジュゲートされていない巨大分子の後続用量を含まない、
請求項1～3のいずれか一項記載の方法。
【請求項５】
コンジュゲートが全身投与される、請求項1～4のいずれか一項記載の方法。
【請求項６】
コンジュゲートが静脈内投与される、請求項1～5のいずれか一項記載の方法。
【請求項７】
コンジュゲートが、前記疾患または病態を処置するためのそのようにコンジュゲートされていない抗体または抗原結合抗体断片の治療有効全身曝露の60％以下、50％以下、40％以下または30％以下である全身曝露（AUC）を達成するために投与される、請求項1～6のいずれか一項記載の方法。
【請求項８】
疾患または病態が腫瘍であり、抗体または抗原結合抗体断片が腫瘍微小環境中に存在する細胞の表面の分子に結合し、かつ腫瘍が照射される、請求項1～7のいずれか一項記載の方法。
【請求項９】
コンジュゲートの投与後の患者集団についての時点0から無限までの血漿コンジュゲート濃度-時間曲線下平均面積によって測定された場合の全身曝露（AUC[0-inf]）が、250μg/mL*h～100,000μg/mL*hの間もしくは約250μg/mL*h～100,000μg/mL*hの間、500μg/mL*h～50,000μg/mL*hの間もしくは約500μg/mL*h～50,000μg/mL*hの間、500μg/mL*h～18,000μg/mL*hの間もしくは約500μg/mL*h～18,000μg/mL*hの間; 500μg/mL*h～10,000μg/mL*hの間もしくは約500μg/mL*h～10,000μg/mL*hの間であるか；または
コンジュゲートの投与後の患者集団についての時点0から無限までの血漿コンジュゲート濃度-時間曲線下平均面積によって測定された場合の全身曝露（AUC[0-inf]）が、100,000μg/mL*h以下、75,000μg/mL*h以下、50,000μg/mL*h以下、40,000μg/mL*h以下、30,000μg/mL*h以下、20,000μg/mL*h以下、10,000μg/mL*h以下、5,000μg/mL*h以下、2,500μg/mL*h以下である、
請求項1～8のいずれか一項記載の方法。
【請求項１０】
コンジュゲートの投与後の患者集団についての時点0から24時間までの血漿コンジュゲート濃度-時間曲線下平均面積によって測定された場合の全身曝露（AUC[0-24]）が、100μg/mL*h～25,000μg/mL*hの間もしくは約100μg/mL*h～25,000μg/mL*hの間、200μg/mL*h～10,000μg/mL*hの間もしくは約200μg/mL*h～10,000μg/mL*hの間、500μg/mL*h～5,000μg/mL*hの間もしくは約500μg/mL*h～5,000μg/mL*hの間であるか；または
コンジュゲートの投与後の患者集団についての時点0から24時間までの血漿コンジュゲート濃度-時間曲線下平均面積によって測定された場合の全身曝露（AUC[0-24]）が、25,000μg/mL*h以下、15,000μg/mL*h以下、10,000μg/mL*h以下、5,000μg/mL*h以下、2,500μg/mL*h以下、1,000μg/mL*h以下、もしくは500μg/mL*h以下である、
請求項1～9のいずれか一項記載の方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、2015年8月18日に出願された「光免疫療法との併用療法および関連方法（Combination Therapy with Photoimmunotherapy and Related Methods）」という表題の米国仮特許出願第62/206,776号および2015年10月30日に出願された「光免疫療法のための組成物および方法（Compositions and Methods for Photoimmunotherapy）」という表題の米国仮特許出願第62/249,085号の優先権を主張するものであり、その各々の内容は、参照によってその全体として組み入れられる。
続きを表示（約 2,800 文字）【０００２】
配列表の参照による組み入れ
本出願は、電子フォーマットの配列表と共に出願される。配列表は、2016年8月18日に作成された751702000440seqlist.txtという表題の9,934バイトサイズのファイルとして提供される。配列表の電子フォーマットの情報は、参照によってその全体として組み入れられる。
【０００３】
分野
本開示は、光免疫療法、例えば、細胞上のタンパク質に結合する標的化分子にコンジュゲートされたフタロシアニン色素、例えば、IR700-抗体コンジュゲートの活性化によって誘導される光免疫療法における使用のための、コンジュゲート、組成物および方法に関する。本開示はまた、光免疫療法、例えば、腫瘍細胞をターゲティングする標的化分子にコンジュゲートされたフタロシアニン色素、例えば、IR700-抗体コンジュゲートの活性化によって誘導される光免疫療法との組み合わせにおける使用のための併用療法に関する。いくつかの態様において、フタロシアニン-色素コンジュゲートは、近赤外光での照射によって活性化できる。コンジュゲート、組成物、組み合わせおよび方法の特徴（コンジュゲートの用量を含む）は、より低い毒性および／または改善された有効性のような種々の利点を提供する。いくつかの態様において、本開示はまた、標的化分子が追加の蛍光色素にコンジュゲートされている二重標識フタロシアニン-色素コンジュゲートに関し、それは、例えばイメージングまたは検出のための改善された性能を示しながらも光免疫療法に使用することができる。本開示はまた、腫瘍またはがんを含む疾患および病態の処置のための、コンジュゲート、組成物および組み合わせを使用する治療方法を提供する。
【背景技術】
【０００４】
背景
種々の治療法ががんのような疾患を処置するために利用可能である。例えば、光免疫療法（PIT）は、特定の細胞の標的化殺傷を可能にするために、細胞表面タンパク質をターゲティングする抗体または他の標的化分子にコンジュゲートされた光増感剤を使用する方法である。いくつかの場合では、PITは、腫瘍細胞のような疾患細胞を選択的にターゲティングすることができ、それによって、健常細胞を損傷することなくこのような細胞を選択的に殺傷することができる。光免疫療法の方法を改善する、例えば、処置の有効性を高める、改善された戦略が必要とされている。このような必要性を満たす組成物および方法が提供される。
【発明の概要】
【０００５】
概要
いくつかの態様において、光免疫療法（PIT）を使用することを含む、対象における疾患または病態を処置する方法が提供される。いくつかの態様において、本方法は、疾患または病態を有する対象に、疾患または病態と関連する病変の微小環境中に存在する細胞の表面のタンパク質に結合する標的化分子、例えば抗体またはその抗原結合断片に連結されたフタロシアニン色素を含有するコンジュゲートを投与する工程を含む。いくつかの態様において、コンジュゲートは、規制機関（例えば、FDA、EMA、PDMA）による商業化のために承認されているラベルに記載されているものと同じ疾患または病態を処置するためにそのようにコンジュゲートされていない抗体または抗原結合断片の全治療有効全身曝露の75％以下である全身曝露を達成するために投与される。いくつかの態様において、コンジュゲートを投与した後、病変は、500～900nmの波長で、少なくとも1J cm
-2
または1J/ファイバ長cmの線量で照射され、それによって対象における腫瘍を処置する。いくつかの態様において、照射のための波長は、600nm～850nm、例えば660nm～740nmである。
【０００６】
いくつかの態様において、コンジュゲートは、以下の投薬スケジュールで投与される：コンジュゲートの投与は単回の注射または注入として1回だけ実施される；または、投薬スケジュールはコンジュゲートの後続用量を含まない；または、投薬スケジュールはそのようにコンジュゲートされていない標的化分子、例えば、巨大分子の後続用量を含まない。
【０００７】
いくつかの態様において、コンジュゲートは、全身投与される。いくつかの態様において、コンジュゲートは、静脈内投与される。
【０００８】
いくつかの態様において、コンジュゲートは、同じ疾患または病態を処置するためにそのようにコンジュゲートされていない抗体または抗原結合断片の治療有効全身曝露の60％以下、50％以下、40％以下または30％以下である全身曝露（AUC）を達成するために投与される。
【０００９】
いくつかの態様において、疾患または病態は、抗体または抗原結合断片が腫瘍微小環境中に存在する細胞の表面の分子に結合する腫瘍であり、この腫瘍が照射される。
【００１０】
いくつかの態様において、光免疫療法（PIT）を使用する対象における疾患または病態を処置する方法であって、患者集団、例えばコンジュゲートの投与後の試料患者集団についての時点0から無限までの血漿コンジュゲート濃度-時間曲線下平均面積によって測定される場合の全身曝露（AUC[0-inf]またはAUC
0-∞
）が250μg/mL*h～100,000μg/mL*hの間もしくは約250μg/mL*h～100,000μg/mL*hの間、500μg/mL*h～50,000μg/mL*hの間もしくは約500μg/mL*h～50,000μg/mL*hの間、500μg/mL*h～18,000μg/mL*hの間もしくは約500μg/mL*h～18,000μg/mL*hの間、または500μg/mL*h～10,000μg/mL*hの間もしくは約500μg/mL*h～10,000μg/mL*hの間である、方法が提供される。いくつかの態様において、患者集団、例えばコンジュゲートの投与後の試料患者集団についての時点0から無限までの血漿コンジュゲート濃度-時間曲線下平均面積によって測定された場合の全身曝露（AUC[0-inf]またはAUC
0-∞
）は、100,000μg/mL*h以下、75,000μg/mL*h以下、50,000μg/mL*h以下、40,000μg/mL*h以下、30,000μg/mL*h以下、20,000μg/mL*h以下、10,000μg/mL*h以下、5,000μg/mL*h以下、または2,500μg/mL*h以下である。
（【００１１】以降は省略されています）

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