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公開番号2025000636
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-07
出願番号2024152316,2021527829
出願日2024-09-04,2019-11-18
発明の名称C10-アルキレン置換された13員マクロライド及びそれらの使用
出願人ジカニセラピューティクス, インコーポレイテッド,プレジデントアンドフェローズオブハーバードカレッジ
代理人個人,個人
主分類C07H 17/08 20060101AFI20241224BHJP(有機化学)
要約【課題】薬物耐性細菌、特にグラム陰性細菌に対して有効な新しい抗生物質を提供する。
【解決手段】下記式で示される13員環マクロライドを含む薬学的組成物とする。本明細書に記載の13員マクロライドは、アザケトライドである。また、13員マクロライドを調製する方法、及び開示されるマクロライドを使用して、感染性疾患、特にグラム陰性細菌に起因する疾患を治療する方法も提供される。
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
式Ｉの化合物、
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2025000636000499.jpg
58
55
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ
２ａ
及びＲ
２ｂ
のうち一方が、Ｈ、ハロ、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキル、任意に置換されたＣ
１～１０
アルコキシ、及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルケニルからなる群から選択され、Ｃ
１～１０
アルキル、Ｃ
１～１０
アルコキシ、及びＣ
１～１０
アルケニルが、ハロ、アリール、アミノ、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の基で任意に置換されており、Ｒ
２ａ
及びＲ
２ｂ
のうち他方が、ハロ、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキル、任意に置換されたＣ
１～１０
アルコキシ、及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルケニルからなる群から選択され、Ｃ
１～１０
アルキル、Ｃ
１～１０
アルコキシ、及びＣ
１～１０
アルケニルが、ハロ、アリール、アミノ、置換アミノ、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の基で任意に置換されており、
Ｒ
４ａ
及びＲ
４ｂ
のそれぞれが、独立して、Ｈ及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルキルからなる群から選択され、
Ｒ
５
が、Ｈ、酸素保護基、及び
JPEG
2025000636000500.jpg
26
27
からなる群から選択され、「
JPEG
2025000636000501.jpg
5
10
」は、結合点を示し、
Ｒ
６ａ
が、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキルであり、
Ｒ
６ｂ
が、Ｈ、Ｃ
１～１０
アルキル、Ｃ
１～１０
ヒドロキシアルキル、アリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり、これらのいずれも、ハロ、アリール、アミノ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の基で任意に置換され得、
Ｒ
８ａ
及びＲ
８ｂ
が、それぞれ独立して、Ｈ及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルキルからなる群から選択され、
Ｒ
９ａ
が、Ｈ、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキレン－ＮＲ
Ｔ
Ｒ
Ｔ’
、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキレン－シクロアルキル－ＮＲ
Ｔ
Ｒ
Ｔ’
、及び任意に置換されたアルコキシアルキルからなる群から選択され、式中、Ｒ
Ｔ
及びＲ
Ｔ’
が、それぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、及び任意に置換されたＣ
続きを表示（約 1,100 文字）【請求項２】
式ＩＡの化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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2025000636000502.jpg
58
51
【請求項３】
式ＩＢの化合物である、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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2025000636000503.jpg
58
50
【請求項４】
式ＩＣの化合物である、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
JPEG
2025000636000504.jpg
58
81
【請求項５】
式ＩＤの化合物である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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2025000636000505.jpg
58
80
【請求項６】
Ｒ
６ｂ
が、－Ｈ、任意に置換されたＣ
１
～Ｃ
１０
アルキル、任意に置換されたＣ
１
～Ｃ
１０
ヒドロキシアルキル、及び任意に置換されたアリルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ
６ｂ
が、メチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、－ＣＨ
２
ＣＨＯＨＣＨ
２
ＯＨ、及びアリルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＥの化合物である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
JPEG
2025000636000506.jpg
57
82
【請求項９】
式ＩＦの化合物である、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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2025000636000507.jpg
57
81
【請求項１０】
式ＩＧの化合物である、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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2025000636000508.jpg
55
79
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１８年１１月１９日に出願された米国仮出願第６２／７６９，３８３号に対する米国特許法第１１９条（ｅ）に基づく優先権を主張する。本先行出願の開示は、本出願の開示の一部と見なされ、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
続きを表示（約 6,700 文字）【背景技術】
【０００２】
既存の抗生物質に対する新たに出現した耐性は、世界規模の危機として、特に薬剤耐性グラム陰性細菌に由来する感染症については急速に発展している。病原性細菌は、垂直方向（その子孫に）及び水平方向（異なる系統の隣接細菌に）の両方に抗生物質耐性をコードする遺伝子を伝達することができ、その結果、特に院内（病院）環境において、抗生物質耐性は急速に拡張し得る。例えば、Ｗｒｉｇｈｔ，Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．（２０１１）４７：４０５５－４０６１を参照されたい。米国では年間９９，０００人以上が医療関連の感染症で死亡しており、自動車事故、ＨＩＶ、乳癌による全ての死傷者の合計よりも多く、米国の医療費の最大４５０億ドルの負担が見積られている。例えば、Ｋｌｅｖｅｎｓｅｔａｌ．，ＰｕｂｌｉｃＨｅａｌｔｈＲｅｐ（２００７）１２２：１６０－１６６を参照されたい。現在の危機は、ほとんどの大手製薬会社による新しい抗生物質の開発に関する研究の減少によって悪化している。例えば、Ｐｒｏｊａｎ，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．（２００３）６：４２７－４３０を参照されたい。現在の新しい抗生物質の導入率は、耐性の増加に十分に対処しておらず、海外旅行の容易さ及び人口密度の増加に伴い、この分野での革新の必要性はかつてないほど高くなっている。
【０００３】
マクロライドは、１６工程までの経路において、構造的に複雑な発酵産物の半合成または化学的操作を通じて唯一の実用的なアクセスが得られた数少ない主な臨床的に重要な抗生物質のクラスの１つである。例えば、Ｐａｔｅｒｓｏｎ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（１９８５）４１：３５６９－３６２４、Ｏｍｕｒａ，Ｅｄ．，ＭａｃｒｏｌｉｄｅＡｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ：Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｂｉｏｌｏｇｙ，ａｎｄＰｒａｃｔｉｃｅ，ＳｅｃｏｎｄＥｄｉｔｉｏｎ；ＡｃａｄｅｍｉｃＰｒｅｓｓ，２００２を参照されたい。マクロライドクラスの抗生物質は、６０年以上前にエリスロマイシンが発見されて以来、病原性細菌との戦いにおいて安全かつ有効であることが証明されている例えば、Ｗｕｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２００１）８：１７２７－１７５８を参照されたい。エリスロマイシンは、ペニシリンと同様にグラム陽性細菌に対する抗菌活性のスペクトルを示しているが、アレルギー相互作用を誘発する傾向は低く、上気道感染症及び下気道感染症ならびに尿生殖器感染症に対して日常的に処方されている。例えば、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎｅｔａｌ．，Ｍａｙｏ．Ｃｌｉｎ．Ｐｒｏｃ．（１９８５）６０：１８９－２０３、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎｅｔａｌ．，Ｍａｙｏ．Ｃｌｉｎ．Ｐｒｏｃ．（１９８５）６０：２７１－２７８を参照されたい。しかしながら、エリスロマイシンは、胃腸内で酸促進性内部ケト化（Ｃ６及びＣ１２ヒドロキシル基のＣ９ケトンへの環化）を受けることが知られており、これは有害な胃腸事象をもたらす。例えば、Ｋｕｒａｔｈｅｔａｌ．，Ｅｘｐｅｒｉｅｎｔｉａ（１９７１）２７：３６２を参照されたい。第二世代マクロライド抗生物質クラリスロマイシン及びアジスロマイシンは、酸不安定性の問題に対処し、大規模発酵により容易に入手可能なエリスロマイシンから４～６工程で半合成的に調製された。例えば、Ｍａｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２０１１）１８：１９９３－２０１５；Ｗｕｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｐｈａｒｍ．Ｄｅｓ．（２０００）６：１８１－２２３；Ｍａｅｔａｌ．，Ｍｉｎｉ－Ｒｅｖ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２０１０）１０：２７２－２８６；Ａｓａｋａｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｔｏｐ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（Ｓｈａｒｊａｈ，ＵｎｉｔｅｄＡｒａｂＥｍｉｒａｔｅｓ）（２００３）３：９６１－９８９；Ｍｏｒｉｍｏｔｏｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９９０）４３：２８６－２９４；Ｍｏｒｉｍｏｔｏｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９８４）３７：１８７－１８９；Ｗａｔａｎａｂｅｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９９３）４６：１１６３－１１６７；Ｗａｔａｎａｂｅｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９９３）４６：６４７－６６０；Ｂｒｉｇｈｔｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９８８）４１：１０２９－１０４７；Ｄｊｏｋｉｃｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９８７）４０：１００６－１０１５；Ｍｕｔａｋｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（２００７）６０：８５－１２２；及びＲｅｔｓｅｍａｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９８７）３１：１９３９－１９４７を参照されたい。アジスロマイシンは、グラム陰性生物に対して顕著に改善された有効性を示すことが示されており、三級アミンを含有するその１５員環と相関すると考えられる他のマクロライド抗生物質よりも長い半減期及び高い組織分布を有する。例えば、Ｆｅｒｗｅｒｄａｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．（２００１）４７：４４１－４４６；Ｇｉｒａｒｄｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９８７）３１：１９４８－１９５４を参照されたい。獣医学で使用される１６員マクロライドである天然産物のチロシンは、エリスロマイシン及びアジスロマイシンと同じ結合ポケットを占めることがＸ線結晶学によって示されており、マクロサイクルのリングサイズ及び組成の変動性に高い耐性があることが示唆されている。
【０００４】
細菌性生物におけるマクロライドに対する耐性の３つの主な原因は、ｅｒｍ遺伝子によってコードされるリボソームメチル化、リボソームＲＮＡまたはペプチドにおける変異、ならびにｍｅｆ及びｍｓｒ遺伝子によって媒介される細胞流出である。例えば、Ｌｅｃｌｅｒｃｑｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９９１）３５：１２７３－１２７６；Ｌｅｃｌｅｒｃｑｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９９１）３５：１２６７－１２７２；Ｗｅｉｓｂｌｕｍ，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９９５）３９：５７７－５８５；Ｖｅｓｔｅｒｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（２００１）４５：１－１２；Ｐｒｕｎｉｅｒｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（２００２）４６：３０５４－３０５６；Ｌｉｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．（２０１１）６６：１９８３－１９８６；Ｓｕｔｃｌｉｆｆｅｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９９６）４０：１８１７－１８２４；Ｗｏｎｄｒａｃｋｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９９６）４０：９９２－９９８を参照されたい。テリスロマイシン及びソリスロマイシンなどのケトライドは、Ｃ３クラジノース糖をカルボニル基で置き換えることによって（したがって「ケトライド」という名称）、抵抗性の流出機構を打倒し、新規のアリール－アルキル側鎖とリボソームとの間の良好な相互作用によって、大幅に増加した結合を示すと考えられる。例えば、Ｍａｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２０１１）１８：１９９３－２０１５；Ｍａｅｔａｌ．，Ｍｉｎｉ－Ｒｅｖ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２０１０）１０：２７２－２８６を参照されたい。リボソーム結合が大幅に改善されたにもかかわらず、テリスロマイシン及びソリスロマイシンなどのケトライドは、院内設定、特にリボソームメチル化及びＲＮＡ点変異において進化したいくつかの最新形態のマクロライド耐性に対処していない。
したがって、薬物耐性細菌、特にグラム陰性細菌に対して有効な新しい抗生物質の発見及び開発は、現在満たされていない医学的ニーズを表す。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
Ｗｒｉｇｈｔ，Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．（２０１１）４７：４０５５－４０６１
Ｋｌｅｖｅｎｓｅｔａｌ．，ＰｕｂｌｉｃＨｅａｌｔｈＲｅｐ（２００７）１２２：１６０－１６６
Ｐｒｏｊａｎ，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．（２００３）６：４２７－４３０
Ｗｕｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２００１）８：１７２７－１７５８
Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎｅｔａｌ．，Ｍａｙｏ．Ｃｌｉｎ．Ｐｒｏｃ．（１９８５）６０：１８９－２０３
Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎｅｔａｌ．，Ｍａｙｏ．Ｃｌｉｎ．Ｐｒｏｃ．（１９８５）６０：２７１－２７８
Ｋｕｒａｔｈｅｔａｌ．，Ｅｘｐｅｒｉｅｎｔｉａ（１９７１）２７：３６２
Ｍａｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２０１１）１８：１９９３－２０１５
Ｗｕｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｐｈａｒｍ．Ｄｅｓ．（２０００）６：１８１－２２３
Ｍａｅｔａｌ．，Ｍｉｎｉ－Ｒｅｖ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２０１０）１０：２７２－２８６
Ａｓａｋａｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｔｏｐ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（Ｓｈａｒｊａｈ，ＵｎｉｔｅｄＡｒａｂＥｍｉｒａｔｅｓ）（２００３）３：９６１－９８９
Ｍｏｒｉｍｏｔｏｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９９０）４３：２８６－２９４
Ｍｏｒｉｍｏｔｏｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９８４）３７：１８７－１８９
Ｗａｔａｎａｂｅｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９９３）４６：１１６３－１１６７
Ｗａｔａｎａｂｅｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９９３）４６：６４７－６６０
Ｂｒｉｇｈｔｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９８８）４１：１０２９－１０４７
Ｄｊｏｋｉｃｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（１９８７）４０：１００６－１０１５
Ｍｕｔａｋｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔ．（２００７）６０：８５－１２２
Ｒｅｔｓｅｍａｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９８７）３１：１９３９－１９４７
Ｆｅｒｗｅｒｄａｅｔａｌ．，Ｊ．Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．（２００１）４７：４４１－４４６
Ｇｉｒａｒｄｅｔａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．ＡｇｅｎｔｓＣｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９８７）３１：１９４８－１９５４
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本明細書では、新規で、合成的にアクセス可能な１３員マクロライドである化合物が開示される。本化合物は、予期せぬ強力な抗菌活性を有する新規抗生物質である。
【０００７】
一態様では、本開示は、式（Ｉ）の化合物：
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2025000636000001.jpg
57
54
またはその薬学的に許容される塩を提供し、式中、
Ｒ
２ａ
及びＲ
２ｂ
のうち一方は、Ｈ、ハロ、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキル、任意に置換されたＣ
１～１０
アルコキシ、及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルケニルからなる群から選択され、Ｃ
１～１０
アルキル、Ｃ
１～１０
アルコキシ、及びＣ
１～１０
アルケニルが、ハロ、アリール、アミノ、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の基で任意に置換されており、
Ｒ
２ａ
及びＲ
２ｂ
のうち他方は、ハロ、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキル、任意に置換されたＣ
１～１０
アルコキシ、及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルケニルからなる群から選択され、Ｃ
１～１０
アルキル、Ｃ
１～１０
アルコキシ、及びＣ
１～１０
アルケニルが、ハロ、アリール、アミノ、置換アミノ、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の基で任意に置換されており、
Ｒ
４ａ
及びＲ
４ｂ
のそれぞれは、独立して、Ｈ及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルキルからなる群から選択され、
Ｒ
５
は、Ｈ、酸素保護基、及び
JPEG
2025000636000002.jpg
25
26
からなる群から選択され、「
JPEG
2025000636000003.jpg
5
10
」は、結合点を示し、
Ｒ
６ａ
は、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキルであり、
Ｒ
６ｂ
は、Ｈ、Ｃ
１～１０
アルキル、Ｃ
１～１０
ヒドロキシアルキル、アリル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり、これらのいずれも、ハロ、アリール、アミノ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の基で任意に置換されており、
Ｒ
８ａ
及びＲ
８ｂ
は、それぞれ独立して、Ｈ及び任意に置換されたＣ
１～１０
アルキルからなる群から選択され、
Ｒ
９ａ
は、Ｈ、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキレン－ＮＲ
Ｔ
Ｒ
Ｔ’
、任意に置換されたＣ
１～１０
アルキレン－シクロアルキル－ＮＲ
Ｔ
Ｒ
Ｔ’
、及び任意に置換されたアルコキシアルキルからなる群から選択され、式中、Ｒ
Ｔ
及びＲ
【０００８】
開示される化合物は、抗微生物活性を有し、感染性疾患を治療及び／または予防するために使用され得る。化合物の薬学的組成物、ならびに化合物またはその組成物を使用する治療及び予防方法が本明細書に提供される。本発明の化合物で治療することができる感染性疾患としては、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ、及びＰｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ種によって引き起こされる細菌感染症が挙げられるが、これらに限定されない。
【０００９】
化合物を調製する方法もまた、本明細書で提供される。本開示はまた、本明細書に記載の化合物の調製における中間体を提供する。
【００１０】
本発明の特定の実施形態の詳細は、以下に記載される発明を実施するための形態に示される。本発明の他の特性、目的、及び利点は、定義、図面、実施例、及び特許請求の範囲から明らかになるであろう。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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