特許ウォッチ

公開番号2024165340
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-11-28
出願番号2023081456
出願日2023-05-17
発明の名称ペプチドフラグメント及びその利用
出願人東亞合成株式会社
代理人個人,個人
主分類C07K 7/06 20060101AFI20241121BHJP(有機化学)
要約【課題】細胞膜透過性が向上したペプチドフラグメントを提供する。
【解決手段】ここで開示されるペプチドフラグメントは、アミノ酸配列:RRRRSNRRG(配列番号1)を含み、アミノ酸残基の合計が10以下である。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
アミノ酸配列：ＲＲＲＲＳＮＲＲＧ（配列番号１）を含み、
アミノ酸残基の合計が１０以下である、
ペプチドフラグメント。
続きを表示（約 550 文字）【請求項２】
アミノ酸配列：ＲＲＲＲＳＮＲＲＧ（配列番号１）から成る、請求項１に記載のペプチドフラグメント。
【請求項３】
ペプチドフラグメントと、
前記ペプチドフラグメントのＮ末端側及び／又はＣ末端側に結合した外来物質と
を含む構築物であって、
前記ペプチドフラグメントが、アミノ酸配列：ＲＲＲＲＳＮＲＲＧ（配列番号１）から成る、
構築物。
【請求項４】
前記外来物質が、ポリペプチド、核酸、色素および薬剤から成る群より選択される少なくとも１種の有機化合物である、請求項３に記載の構築物。
【請求項５】
前記外来物質が、前記ペプチドフラグメントのＣ末端側に結合している、請求項４に記載の構築物。
【請求項６】
真核細胞の外部から該細胞の内部に目的とする外来物質をインビトロにおいて導入する方法であって、
（１）請求項３～５のいずれか一項に記載の構築物を用意する工程と、
（２）前記構築物を、目的とする真核細胞を含む試料中に供給する工程と
を含む方法。
【請求項７】
前記構築物を導入する対象の前記真核細胞が哺乳類細胞である、請求項６に記載の方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、ペプチドフラグメント及びその利用に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
従来から、ヒトやそれ以外の哺乳動物等の細胞（真核細胞）内にポリペプチド、核酸等の外来物質を導入し、当該細胞（さらには該細胞から成る組織や器官）の形質を転換させること或いは当該細胞の機能を改善・向上させることが行われている。
【０００３】
上述した技術には、例えば、細胞の外部から細胞膜を通過して細胞質内に外来物質を導入させる細胞膜透過性ペプチド（cell-penetrating peptide:ＣＰＰ）が用いられる。例えば、特許文献１～３には、疾患の治療に用いられる核酸医薬品の技術が開示されており、細胞膜透過性ペプチドにより核酸を細胞内に導入する技術が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
米国特許出願公開第２０２２／０３８７６０１号明細書
米国特許出願公開第２０２２／０３６４０８５号明細書
米国特許出願公開第２０２２／０３６４０８４号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
細胞膜透過性ペプチドは、上述のように核酸等の外来物質を細胞内部へと導入するツールとして利用されており、その導入効率の向上が望まれている。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本開示により、細胞膜透過性を有するペプチドフラグメント（合成ペプチド）が提供される。一態様におけるペプチドフラグメントは、アミノ酸配列：ＲＲＲＲＳＮＲＲＧ（配列番号１）を含み、アミノ酸残基の合計が１０以下である。好ましい態様では、ペプチドフラグメントはアミノ酸配列：ＲＲＲＲＳＮＲＲＧ（配列番号１）から成る。
配列番号１に示すアミノ酸配列を含むペプチドフラグメントは、優れた細胞膜透過性を発揮する。そのため、当該ペプチドフラグメントを含む構築物は、細胞外部から細胞内部（少なくとも細胞質内）へと導入される。
【０００７】
また、本開示により、真核細胞の外部から当該細胞の内部に目的とする外来物質を導入することができる外来物質導入用の構築物（以下、単に「構築物」ともいう）が提供される。ここで開示される構築物は、ペプチドフラグメントと、上記ペプチドフラグメントのＮ末端側及び／又はＣ末端側に結合した外来物質とを含みアミノ酸配列：ＲＲＲＲＳＮＲＲＧ（配列番号１）から成る。
かかる構築物によれば、上記外来物質を真核細胞の外部から当該細胞の内部（例えば、少なくとも細胞質）に導入することができる。
【０００８】
いくつかの態様では、上記外来物質はポリペプチド、核酸、色素および薬剤から成る群より選択される少なくとも１種の有機化合物である。これにより、多様な機能を有する有機化合物を真核細胞内に導入することができる。
【０００９】
いくつかの態様では、上記外来物質は、上記ペプチドフラグメントのＣ末端側に配置される。これにより、構築物を効率よく真核細胞の内部へ導入することができる。
【００１０】
また、本開示により、真核細胞の外部から少なくとも該細胞の細胞質内に目的とする外来物質をインビトロまたはインビボにおいて導入する方法が提供される。ここで開示される方法は、（１）ここで開示される構築物を用意する工程と、（２）上記構築物を、目的とする真核細胞を含む試料中に供給する工程とを包含する。これにより、目的とする外来物質を真核細胞の内部に導入することができる。
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許