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公開番号2024178308
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-24
出願番号2024163405,2021526521
出願日2024-09-20,2019-11-18
発明の名称アニオン性ペンダントおよび補助基を含む、鉄(III)MRI造影剤として使用するための化合物
出願人ザ リサーチ ファウンデイション フォー ザ ステイト ユニバーシティー オブ ニューヨーク
代理人弁理士法人みのり特許事務所
主分類C07F 19/00 20060101AFI20241217BHJP(有機化学)
要約【課題】Fe(III)と錯体を形成できる大環状化合物を提供する。
【解決手段】大環状錯体または大環状化合物は、1個以上のアミン基を有する1,4,7-トリアザシクロノナン(TACN)部分、またはO-あるいはS-置換TACN部分を有する。大環状錯体は、TACN部分に配位した高スピンFe(III)原子を有する。大環状錯体は、イメージング方法において使用することができる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項1】
1,4,7-トリアザシクロノナン(TACN)部分またはO-置換TACN部分;
TACN部分またはO-置換TACN部分上の置換基であり、独立して以下のものから選択される、1つまたは複数のアニオン性ペンダント基;
TIFF
2024178308000054.tif
74
169
ここで、R
2
は、置換あるいは非置換アルキル基、置換あるいは非置換芳香族基、または置換エーテルであり;R
3
は、置換あるいは非置換アルキル、または置換あるいは非置換アリール基であり、R
4
は、置換アルキルあるいは非置換アルキル、または置換あるいは非置換アリール基であり;およびQ
1
は、アニオン性基で置換されたアリール、アニオン性基で置換されたアルキル基、またはアニオン性基で置換されたアラルキル基である;および
TACN部分、および、1,4,7-トリアザシクロノナン(TACN)部分またはO-置換TACN部分の少なくとも1つのアニオン性ペンダント基置換基に錯化された高スピンFe(III)カチオン
を含む大環状錯体、またはそれらの塩、部分塩、水和物、多形体、立体異性体であって、
TIFF
2024178308000055.tif
162
169
続きを表示(約 1,400 文字)【請求項2】
1つまたは複数のペンダント基の少なくとも1つあるいは全てが、TACN部分上の窒素原子に共有結合している、請求項1に記載の大環状錯体。
【請求項3】
大環状錯体が、少なくとも1つの開放配位部位を有する、請求項1に記載の大環状錯体。
【請求項4】
大環状錯体が、高スピンFe(III)カチオンに錯化された少なくとも1つの水および/または少なくとも1つの水酸化物を有する、請求項1に記載の大環状錯体。
【請求項5】
大環状錯体が、さらに、1つまたは複数の補助基を含む、請求項1に記載の大環状錯体。
【請求項6】
1つまたは複数の補助基が、1つまたは複数の配位ペンダント基、1つまたは複数の非配位ペンダント基、またはそれらの組み合わせである、請求項5に記載の大環状錯体。
【請求項7】
配位ペンダント基または非配位ペンダント基が、独立して以下の構造を有する、請求項6に記載の大環状錯体。:
TIFF
2024178308000056.tif
59
169
ここで、AおよびA‘は、それぞれ独立して、直鎖または分岐構造の置換あるいは非置換のC
1
~C
12
アルキル基、またはプロトンであり、AまたはA‘の少なくとも1つは、アニオン性基で置換されたアルキル基であり、及び

1
は、アニオン性基で置換されたアリール、アニオン性基で置換されたアルキル基、または、アニオン性基で置換されたアラルキル基である。
【請求項8】
大環状錯体が、
TIFF
2024178308000057.tif
35
169
から選択される2つのペンダントを含むTACN部分;
TIFF
2024178308000058.tif
37
169
から選択されるものを含むTACN部分:
を含む、請求項1に記載の大環状錯体。
【請求項9】
TACN部分またはO-置換TACN部分が、以下の構造を有する、請求項1に記載の大環状錯体:
TIFF
2024178308000059.tif
40
169
ここで、

1
は、置換あるいは非置換アリール、置換あるいは非置換ヘテロアリール、または置換あるいは非置換アルキルであり、およびZ
1
、Z
2
、Z
3
は、独立してアニオン性ペンダントである。
【請求項10】
大環状環が構造Iを有する場合、Z
1
はHあるいはアニオン性ペンダント基であり、Z
2
およびZ
3
は、それぞれ独立してアニオン性ペンダント基である;および/または
大環状環が構造IIまたはIIIを有する場合、Z
1
およびZ
2
は、それぞれ独立してアニオン性ペンダント基である;および/または
すべての構造I~IIIについて、Z
1
、Z
2
、Z
3
のそれぞれが適用できる場合は、独立して選択される
請求項9に記載の大環状錯体。
(【請求項11】以降は省略されています)

発明の詳細な説明【関連出願とのクロスリファレンス】
【0001】
本出願は2018年11月16日に出願された米国仮出願第62/768,823号の優先権を主張し、その開示は、参照により本明細書に組み込まれる。
続きを表示(約 1,300 文字)【0002】
[連邦支援研究に関する表明]
本発明は、国立科学財団(National Science Foundation)から授与された契約番号1710224および国立衛生研究所(National Institutes of Health)から授与された契約番号EB025369に基づく政府の支援によってなされた。政府はこの発明に対して特定の権利を有する。
【技術分野】
【0003】
本開示は一般に、大環状化合物に関する。鉄(III)と錯体を形成する場合、これらの化合物は、MRI造影剤として使用できる。
【発明の概要】
【0004】
本開示の目的は、Fe(III)と錯体を形成できる大環状化合物を提供することである。本開示の目的は、また、前記化合物および錯体を、製造および使用する組成物および方法を提供することである。
【0005】


MRI造影剤として使用するためのFe(III)配位錯体が開示される。
開示されたFe(III)T

MRI造影剤は、大環状配位子を含む。Fe(III)錯体は、T

MRI造影剤としても使用されうる。
【0006】
本開示は、i)配位子ドナーとして、少なくとも2つのヘテロ原子を含む大環状コア、および、ii)大環状コアの置換基として、少なくとも1つのペンダントドナー(アニオン性ペンダントと称されることもある)を有する、大環状化合物または大環状環(大員環)を提供する。大環状コアは炭素原子および少なくとも1つのヘテロ原子(例えば、N原子、O原子、またはS原子)を含む環構造を有する。大環状コアは、TACN部分であってもよい。大環状コアは、N原子の1つまたは複数が、O原子またはS原子で置換されているTACN部分であってもよい。
【0007】
例えば、ペンダントドナーは、酸素含有基(例えば、アルコール、酸化物(例えば、アルコシキド、またはフェノキシド)、スルホネート、ホスフィネート、ホスホネートなど)であり得る。例えば、アルコール、ホスフィン酸、ホスホン酸、またはスルホン酸などのいくつかのペンダントドナーは、Fe(III)と錯体を形成する場合、または特定のpHで、脱プロトン化することができる。
【0008】
大環状化合物は、1個以上の補助ペンダント基を含むことができる。補助ペンダント基は、1つ以上の配位補助ペンダント基および/または1つ以上の非配位補助ペンダント基であってもよい。
【0009】
一実施形態では、本開示の化合物は、芳香族基(例えば、アリール基)、大環状環、ポリマー、デンドリマー、タンパク質、またはペプチドを介して互いに繋がれた2つ以上の大環状コアを有する。
【0010】
本開示の方法における使用のために、本明細書中に記載される化合物または錯体は、医薬調製物として投与され得る。それゆえ、それらは、種々の組成物で提供され得、また1つ以上の薬学的に受容可能な担体と組み合わされ得る。
(【0011】以降は省略されています)

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