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公開番号2024176101
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-19
出願番号2023094357
出願日2023-06-07
発明の名称肥満を治療又は予防するための医薬組成物
出願人学校法人日本大学
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/353 20060101AFI20241212BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】中性脂肪の蓄積を抑制することが可能な、肥満を治療又は予防するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物(1)又はその塩と、薬学的に許容される担体を含有する、肥満を治療又は予防するための医薬組成物。R¹及びR²は、それぞれ独立に、置換基を表す。n1は、0～4の整数を表す。n2は、0～7の整数を表す。
[化1]
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特許請求の範囲【請求項１】
下記一般式（１）で表される化合物（１）又はその塩と、薬学的に許容される担体を含有する、肥満を治療又は予防するための医薬組成物。
TIFF
2024176101000014.tif
43
170
［式中、Ｒ
１
及びＲ
２
は、それぞれ独立に、置換基を表し；ｎ１は、０～４の整数を表し；ｎ２は、０～７の整数を表す。］
続きを表示（約 650 文字）【請求項２】
前記化合物（１）が、下記一般式（１－１）で表される化合物である、請求項１に記載の肥満を治療又は予防するための医薬組成物。
TIFF
2024176101000015.tif
37
170
［式中、Ｒ
１１
、Ｒ
１２
、及びＲ
２１
は、それぞれ独立に、水素原子又は置換基を表す。］
【請求項３】
前記一般式（１－１）中のＲ
１１
、Ｒ
１２
、及びＲ
２１
が、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、オキシアルキレン構造含有基、ヒドロキシ基又はハロゲン原子である、請求項２に記載の肥満を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項４】
前記一般式（１－１）中のＲ
１１
、Ｒ
１２
、及びＲ
２１
が、それぞれ独立に、水素原子、メチル基、メトキシ基、メトキシメトキシ基、ヒドロキシ基又はハロゲン原子である、請求項３に記載の肥満を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項５】
前駆脂肪細胞からベージュ脂肪細胞への分化を誘導する、請求項１に記載の肥満を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項６】
白色脂肪細胞からベージュ脂肪細胞への形質転換を誘導する、請求項１に記載の肥満を治療又は予防するための医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、肥満を治療又は予防するための医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
肥満治療には、バランスの取れた食事及び適度な運動が最も効果的である。しかしながら、多忙な日常生活においては、それらの継続は困難である。肥満治療の手段の一つとして薬物療法がある。肥満治療用の薬物候補として、ベージュ脂肪細胞を特異的に誘導する成分の探索が行われているが、十分な安全性と有効性とを兼ね備えた成分は、未だ得られていない。
【０００３】
フラバノンは、植物に含有されるフラボノイドの一種であり、現在、約４５０種以上の化合物が天然に広く存在していることが知られている。近年、キク科植物及びコメ等の含まれるフラバノンであるサクラネチンに、脂肪組織を構成する脂肪細胞の形成を促進する作用があることが報告されている（非特許文献１）。また、柑橘類に含まれるフラバノンであるナリンゲニンに、脂肪細胞分化を抑制する作用が報告されている（非特許文献２）。
一方、本発明者らは、フッ化物イオン触媒を用いたフラバノンの効率的な化学合成法を確立している（非特許文献３）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
Saito et al., Sakuranetin induces adipogenesis of 3T3-L1 cells through enhanced expression of PPARgamma2. 2008. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Aug 8;372(4):835-9.
Dayarathne et al., Restoration of the adipogenic gene expression by naringenin and naringin in 3T3-L1 adipocytes. J Vet Sci. 2021 Jul; 22(4): e55.
Miura et al., Convenient synthesis of flavanone derivatives via oxa-Michael addition using catalytic amount of aqueous cesium fluoride. Tetrahedron Letters Volume 85, 23 November 2021, 153480.
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
中性脂肪の蓄積を抑制可能な化合物は、肥満を効果的に治療及び／又は予防できると期待される。
【０００６】
そこで、本発明は、中性脂肪の蓄積を抑制することが可能な、肥満を治療又は予防するための医薬組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は以下の態様を含む。
［１］下記一般式（１）で表される化合物（１）又はその塩と、薬学的に許容される担体を含有する、肥満を治療又は予防するための医薬組成物。
【０００８】
TIFF
2024176101000001.tif
43
170
［式中、Ｒ
１
及びＲ
２
は、それぞれ独立に、置換基を表し；ｎ１は、０～４の整数を表し；ｎ２は、０～７の整数を表す。］
【０００９】
［２］前記化合物（１）が、下記一般式（１－１）で表される化合物である、［１］に記載の肥満を治療又は予防するための医薬組成物。
【００１０】
TIFF
2024176101000002.tif
37
170
［式中、Ｒ
１１
、Ｒ
１２
、及びＲ
２１
は、それぞれ独立に、水素原子又は置換基を表す。］
（【００１１】以降は省略されています）

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