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公開番号2024156667
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-11-06
出願番号2024107228,2022112935
出願日2024-07-03,2022-07-14
発明の名称ニコチン塩、共結晶、及び塩共結晶複合体
出願人アール・ジエイ・レイノルズ・タバコ・カンパニー
代理人弁理士法人川口國際特許事務所
主分類C07D 401/04 20060101AFI20241029BHJP(有機化学)
要約【課題】タバコ製品を含む広範囲の製品に適用可能であり得る様々な形態のニコチンを提供する。
【解決手段】ムチン酸、3,5-ジヒドロキシ安息香酸、及び2,3-ジヒドロキシ安息香酸とのニコチン塩、ならびにニコチン4-アセトアミド安息香酸塩、ニコチンゲンチジン酸塩(nicotine gentisate)、及びニコチン1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸塩の結晶多形形態が提供される。本発明は、そのようなニコチン塩、共結晶、及び塩共結晶、ならびにそれらの多形形態の調製及び特徴付けの方法をさらに提供する。加えて、ニコチン塩、共結晶、及び/または塩共結晶を含む、喫煙物品、無煙タバコ製品、ならびに電子喫煙物品を含むタバコ製品も提供される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ニコチン及びムチン酸の塩；ニコチン及び３，５－ジヒドロキシ安息香酸の塩；ニコチン及び２，３－ジヒドロキシ安息香酸の塩；ニコチン１－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸塩の結晶多形形態であって、前記形態が、以下の２θ回折角、すなわち１５．６、１６．１、２０．５、２２．５、及び２７．１のうちの１つ以上においてピークを有するＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる、結晶多形形態；ニコチン４－アセトアミド安息香酸塩の結晶多形形態であって、前記形態が、以下の２θ回折角、すなわち１６．８３９、１７．８５４、２０．１３４、及び２３．２６５のうちの１つ以上においてピークを有するＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる、結晶多形形態、ならびにニコチンゲンチジン酸塩の結晶多形形態であって、前記形態が、以下の２θ回折角、すなわち１３．０００、１９．０１７、２０．１９４、及び２１．０００のうちの１つ以上においてピークを有するＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる、結晶多形形態からなる群から選択される、ニコチン塩または結晶多形形態。
続きを表示（約 1,200 文字）【請求項２】
ニコチン及びムチン酸の塩を含み、前記形態が、以下の２θ回折角、すなわち１４．２８９、１５，４４９、１９．６６、及び２０．４１２のうちの１つ以上においてピークを有するＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項１に記載のニコチン塩または結晶多形形態。
【請求項３】
前記塩または結晶多形形態の少なくとも約５０％が、結晶形態である、請求項１に記載のニコチン塩または結晶多形形態。
【請求項４】
ニコチン及び３，５－ジヒドロキシ安息香酸の塩を含み、前記形態が、以下の２θ回折角、すなわち１２．７、１７．８、１９．７、２０．２、２１．３、２４．５、２４．９、２５．８、及び２９．８のうちの１つ以上においてピークを有するＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる無水形態である、請求項１に記載のニコチン塩または結晶多形形態。
【請求項５】
ニコチン及び３，５－ジヒドロキシ安息香酸の塩を含み、前記形態が、以下の２θ回折角、すなわち１０．７、１３．４、１５．０、１７．２、１７．３、１９．０、２１．４、２１．６、２２．２、２２．６、２２．９、２４．３、２５．１、２５．５、及び２９．７のうちの１つ以上においてピークを有するＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる水和形態である、請求項１に記載のニコチン塩または結晶多形形態。
【請求項６】
ニコチン及び２，３－ジヒドロキシ安息香酸の塩を含み、前記形態が、以下の２θ回折角、すなわち１２．４、１２．５、１５．２、１８．３、１９．７、２０．３、２０．９、２４．９、２５．２、２６．５、及び３０．４のうちの１つ以上においてピークを有するＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項１に記載のニコチン塩または結晶多形形態。
【請求項７】
カートリッジ本体内に収容された吸入可能な物質媒体と、前記吸入可能な物質媒体の少なくとも一部分に熱を提供するように位置付けられた加熱部材と、を備える、電子喫煙物品であって、前記吸入可能な物質媒体が、請求項１に記載のニコチン塩または結晶多形形態のうちの１つ以上を含む、電子喫煙物品。
【請求項８】
前記吸入可能な物質媒体が、グリセリン、水、及び風味材料のうちの１つ以上をさらに含む、請求項７に記載の電子喫煙物品。
【請求項９】
ニコチン塩または結晶多形形態の量が、前記物品の一吹き当たり約０．０１ｍｇ～約０．５ｍｇの量のニコチンを提供するのに十分な量である、請求項７に記載の電子喫煙物品。
【請求項１０】
ニコチン塩または結晶多形形態の量が、前記物品の一吹き当たり約０．０５ｍｇ～約０．３ｍｇの量のニコチンを提供するのに十分な量である、請求項７に記載の電子喫煙物品。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ニコチンの様々な塩、共結晶、及び塩共結晶、ならびにそのような塩、共結晶、及び塩共結晶が組み込まれ得る組成物及び製品（例えば、タバコ製品）に関する。
続きを表示（約 5,000 文字）【背景技術】
【０００２】
紙巻きタバコ、葉巻、及びパイプは、タバコを様々な形態で用いる人気のある喫煙物品である。そのような喫煙物品は、タバコを加熱するか、または燃焼させることによって使用され、エアロゾル（例えば、煙）が喫煙者によって吸入される。電子喫煙物品は、さらなる種類のタバコ製品であり、エアロゾル化可能な材料の送達のための貯蔵器及び加熱システムを備える。タバコは、いわゆる「無煙」形態で楽しまれることもある。特に人気の無煙タバコ製品は、いくつかの形態の加工タバコまたはタバコ含有配合物を使用者の口に挿入することによって用いられる。
【０００３】
タバコの種類、タバコのブレンド、トップドレッシング及びケーシング材料、タバコロッドのための紙巻き材料のブレンドパッキング密度及び種類を含む様々な種類の紙巻きタバコ成分が、当該技術分野において記載されている。例えば、紙巻きタバコ成分の様々な代表的種類、ならびに様々な紙巻きタバコ設計、形式、構成、及び特徴は、Ｊｏｈｎｓｏｎ，ＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆＣｉｇａｒｅｔｔｅＣｏｍｐｏｎｅｎｔｓｔｏＭｅｅｔＩｎｄｕｓｔｒｙＮｅｅｄｓ，５２
ｎｄ
Ｔ．Ｓ．Ｒ．Ｃ．（Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ１９９８）、米国特許第５，１０１，８３９号（Ｊａｋｏｂら）、米国特許第５，１５９，９４４号（Ａｒｚｏｎｉｃｏら）、米国特許第５，２２０，９３０号（Ｇｅｎｔｒｙ）、及び米国特許第６，７７９，５３０号（Ｋｒａｋｅｒ）、米国特許出願公開第２００５／００１６５５６号（Ａｓｈｃｒａｆｔら）、同第２００５／００６６９８６号（Ｎｅｓｔｏｒら）、同第２００５／００７６９２９号（Ｆｉｔｚｇｅｒａｌｄら）、同第２００６／０２７２６５５号（Ｔｈｏｍａｓら）、同第２００７／００５６６００号（Ｃｏｌｅｍａｎ，ＩＩＩら）、及び同第２００７／０２４６０５５号（Ｏｇｌｅｓｂｙ）に記載されており、各々が参照により本明細書に組み込まれる。
【０００４】
例示的な無煙タバコ配合物、原料、及び加工方法は、米国特許第１，３７６，５８６号（Ｓｃｈｗａｒｔｚ）、同第３，６９６，９１７号（Ｌｅｖｉ）、同第４，５１３，７５６号（Ｐｉｔｔｍａｎら）、同第４，５２８，９９３号（Ｓｅｎｓａｂａｕｇｈ，Ｊｒ．ら）、同第４，６２４，２６９号（Ｓｔｏｒｙら）、同第４，９９１，５９９号（Ｔｉｂｂｅｔｔｓ）、同第４，９８７，９０７号（Ｔｏｗｎｓｅｎｄ）、同第５，０９２，３５２号（Ｓｐｒｉｎｋｌｅ，ＩＩＩら）、同第５，３８７，４１６号（Ｗｈｉｔｅら）、同第６，６６８，８３９号（Ｗｉｌｌｉａｍｓ）、同第６，８３４，６５４号（Ｗｉｌｌｉａｍｓ）、同第６，９５３，０４０号（Ａｔｃｈｌｅｙら）、同第７，０３２，６０１号（Ａｔｃｈｌｅｙら）、及び同第７，６９４，６８６（Ａｔｃｈｌｅｙら）、米国特許公開第２００４／００２０５０３号（Ｗｉｌｌｉａｍｓ）、同第２００５／０１１５５８０号（Ｑｕｉｎｔｅｒら）、同第２００６／０１９１５４８号（Ｓｔｒｉｃｋｌａｎｄら）、同第２００７／００６２５４９号（Ｈｏｌｔｏｎ，Ｊｒ．ら）、同第２００７／０１８６９４１号（Ｈｏｌｔｏｎ，Ｊｒ．ら）、同第２００７／０１８６９４２号（Ｓｔｒｉｃｋｌａｎｄら）、同第２００８／００２９１１０号（Ｄｕｂｅら）、同第２００８／００２９１１６号（Ｒｏｂｉｎｓｏｎら）、同第２００８／０１７３３１７号（Ｒｏｂｉｎｓｏｎら）、同第２００８／０１９６７３０号（Ｅｎｇｓｔｒｏｍら）、同第２００８／０２０９５８６号（Ｎｅｉｌｓｅｎら）、同第２００８／０３０５２１６号（Ｃｒａｗｆｏｒｄら）、同第２００９／００６５０１３号（Ｅｓｓｅｎら）、同第２００９／０２９３８８９号（Ｋｕｍａｒら）、同第２０１０／０２９１２４５（Ｇａｏら）、及び同第２０１１／０１３９１６４号（Ｍｕａら）、ＰＣＴ国際公開第０４／０９５９５９号（Ａｒｎａｒｐら）、及び同第２０１０／１３２４４４Ａ２号（Ａｔｃｈｌｅｙ）に記載されており、各々が参照により本明細書に組み込まれる。市販されている例示的な無煙タバコ製品としては、Ｒ．Ｊ．ＲｅｙｎｏｌｄｓＴｏｂａｃｃｏＣｏｍｐａｎｙによりＣＡＭＥＬＳｎｕｓ、ＣＡＭＥＬＯｒｂｓ、ＣＡＭＥＬＳｔｒｉｐｓ、及びＣＡＭＥＬＳｔｉｃｋｓと称されるもの；ＡｍｅｒｉｃａｎＳｎｕｆｆＣｏｍｐａｎｙ，ＬＬＣによるＧＲＩＺＺＬＹ湿性タバコ、ＫＯＤＩＡＫ湿性タバコ、ＬＥＶＩＧＡＲＲＥＴＴルースタバコ、及びＴＡＹＬＯＲ′ＳＰＲＩＤＥルースタバコ；ＳｗｉｓｈｅｒＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，Ｉｎｃ．によるＫＡＹＡＫ湿性嗅ぎタバコ及びＣＨＡＴＴＡＮＯＯＧＡＣＨＥＷ噛みタバコ；ＰｉｎｋｅｒｔｏｎＴｏｂａｃｃｏＣｏ．ＬＰによるＲＥＤＭＡＮ噛みタバコ；Ｕ．Ｓ．ＳｍｏｋｅｌｅｓｓＴｏｂａｃｃｏＣｏｍｐａｎｙによるＣＯＰＥＮＨＡＧＥＮ湿性タバコ、ＣＯＰＥＮＨＡＧＥＮＰｏｕｃｈｅｓ、ＳＫＯＡＬＢａｎｄｉｔｓ、ＳＫＯＡＬＰｏｕｃｈｅｓ、ＲＥＤＳＥＡＬロングカット、及びＲＥＶＥＬミントタバコパック；ならびにＰｈｉｌｉｐＭｏｒｒｉｓＵＳＡによるＭＡＲＬＢＯＲＯＳｎｕｓ及びＴａｂｏｋａが挙げられる。
【０００５】
多くの喫煙デバイスが、使用のためにタバコの燃焼を必要とする喫煙製品に対する改良案または代替案として、長年にわたり提案されている。これらのデバイスの多くは、紙巻きタバコ、葉巻、またはパイプ喫煙に関連する知覚を、タバコの燃焼に起因する相当量の不完全燃焼及び熱分解生成物を送達することなく、提供するように意図的に設計されている。この目的のために、電気エネルギーを利用して、揮発性材料を蒸発させるかまたは加熱する、あるいはタバコをかなりの程度燃焼させることなく、紙巻きタバコ、葉巻、またはパイプ喫煙の知覚を提供することを試みる、多数の喫煙製品、風味生成器、及び機械的吸入器が提案されてきた。例えば、参照によりそれら全体が本明細書に組み込まれる、米国特許第７，７２６，３２０号（Ｒｏｂｉｎｓｏｎら）、米国特許公開第２０１３／０２５５７０２号（ＧｒｉｆｆｉｔｈＪｒ．ら）、米国特許公開第２０１４／００００６３８号（Ｓｅｂａｓｔｉａｎら）、同第２０１４／００６０５５４号（Ｃｏｌｌｅｔｔら）、同第２０１４／００６０５５５号（Ｃｈａｎｇら）、同第２０１４／００９６７８１号（Ｓｅａｒｓら）、同第２０１４／００９６７８２号（Ａｍｐｏｌｉｎｉら）、及び同第２０１５／００５９７８０号（Ｄａｖｉｓら）に記載される背景技術に記載の様々な代替喫煙物品、エアロゾル送達デバイス、及び発熱源を参照されたい。
【０００６】
これらの喫煙物品、無煙タバコ製品、及び電子喫煙物品のうちのある特定の種類は、タバコ抽出物を含み、このタバコ抽出物は、いくつかの製品において、その抽出物が主にニコチンで構成されるように精製され得る。しかしながら、高い割合のニコチンを含むタバコ抽出物（少なくとも約９０重量％、少なくとも約９５重量％、及び少なくとも約９９重量％のニコチンを含む抽出物を含む）は、典型的に油形態である。そのようなものとして、ニコチン抽出物は、取り扱うこと、及びある特定のタバコ製品に組み込むことが困難であり得る。
【０００７】
タバコ製品に組み込み易い形態のそのようなニコチン系抽出物を提供することが望ましい。そのような抽出物を満喫できる形態のタバコ製品に組み込むこと、及びそのような形態のニコチン系抽出物を調製するプロセスならびにそのような形態のニコチン系抽出物を組み込む様々な種類の組成物及び製品を調製するためのプロセスを提供することがさらに望ましい。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
米国特許第５，１０１，８３９号明細書
米国特許第５，１５９，９４４号明細書
米国特許第５，２２０，９３０号明細書
米国特許第６，７７９，５３０号明細書
米国特許出願公開第２００５／００１６５５６号明細書
米国特許出願公開第２００５／００６６９８６号明細書
米国特許出願公開第２００５／００７６９２９号明細書
米国特許出願公開第２００６／０２７２６５５号明細書
米国特許出願公開第２００７／００５６６００号明細書
米国特許出願公開第２００７／０２４６０５５号明細書
米国特許第１，３７６，５８６号明細書
米国特許第３，６９６，９１７号明細書
米国特許第４，５１３，７５６号明細書
米国特許第４，５２８，９９３号明細書
米国特許第４，６２４，２６９号明細書
米国特許第４，９９１，５９９号明細書
米国特許第４，９８７，９０７号明細書
米国特許第５，０９２，３５２号明細書
米国特許第５，３８７，４１６号明細書
米国特許第６，６６８，８３９号明細書
米国特許第６，８３４，６５４号明細書
米国特許第６，９５３，０４０号明細書
米国特許第７，０３２，６０１号明細書
米国特許第７，６９４，６８６明細書
米国特許公開第２００４／００２０５０３号明細書
米国特許公開第２００５／０１１５５８０号明細書
米国特許公開第２００６／０１９１５４８号明細書
米国特許公開第２００７／００６２５４９号明細書
米国特許公開第２００７／０１８６９４１号明細書
米国特許公開第２００７／０１８６９４２号明細書
米国特許公開第２００８／００２９１１０号明細書
米国特許公開第２００８／００２９１１６号明細書
米国特許公開第２００８／０１７３３１７号明細書
米国特許公開第２００８／０１９６７３０号明細書
米国特許公開第２００８／０２０９５８６号明細書
米国特許公開第２００８／０３０５２１６号明細書
米国特許公開第２００９／００６５０１３号明細書
米国特許公開第２００９／０２９３８８９号明細書
米国特許公開第２０１０／０２９１２４５号明細書
米国特許公開第２０１１／０１３９１６４号明細書
国際公開第２００４／０９５９５９号
国際公開第２０１０／１３２４４４号
特許第７，７２６，３２０号明細書
米国特許公開第２０１３／０２５５７０２号明細書
米国特許公開第２０１４／００００６３８号明細書
米国特許公開第２０１４／００６０５５４号明細書
米国特許公開第２０１４／００６０５５５号明細書
米国特許公開第２０１４／００９６７８１号明細書
米国特許公開第２０１４／００９６７８２号明細書
米国特許公開第２０１５／００５９７８０号明細書
【非特許文献】
【０００９】
Ｊｏｈｎｓｏｎ，ＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆＣｉｇａｒｅｔｔｅＣｏｍｐｏｎｅｎｔｓｔｏＭｅｅｔＩｎｄｕｓｔｒｙＮｅｅｄｓ，５２ｎｄＴ．Ｓ．Ｒ．Ｃ．（Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ１９９８）
【発明の概要】
【００１０】
本発明は、タバコ製品を含む広範囲の製品に適用可能であり得る様々な形態のニコチンを提供する。特に、本出願は、ニコチン塩、共結晶、及び塩共結晶、ならびにそのようなニコチン塩、共結晶、及び塩共結晶の調製を説明する。そのようなニコチン塩、共結晶、及び／または塩共結晶の、タバコ製品（例えば、喫煙物品、無煙タバコ製品、及び電子喫煙物品）ならびに医薬製品を含む様々な製品への組み込みも説明する。
（【００１１】以降は省略されています）

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