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公開番号2024103519
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-08-01
出願番号2024079485,2020555855
出願日2024-05-15,2019-04-12
発明の名称殺虫混合物の固体製剤
出願人バイエルアクチェンゲゼルシャフト,Bayer Aktiengesellschaft,バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト
代理人個人,個人,個人
主分類C07D 491/113 20060101AFI20240725BHJP(有機化学)
要約【課題】製造時に形成される湿式ふるい残渣がごく少量であり、効率的に押し出すことができ、高い懸濁安定性、優れた懸濁性、および有効成分の高いバイオアベイラビリティまたはクチクラへの優れた浸透を有するテトラミン酸誘導体およびこれらのテトラミン酸誘導体の混合物の固体製剤(特に水分散性顆粒)を提供すること。
【解決手段】a.式(I)のテトラミン酸誘導体、b.少なくとも1つの塩基性塩、c.少なくとも1つの分散剤、d.少なくとも1つの湿潤剤、e.少なくとも1つのフィラー、f.少なくとも1つの構造形成剤、g.場合により、錯化剤、h.場合により、さらなる有効成分、およびi.場合により、さらなる慣用的なアジュバントおよび製剤補助剤を含む、水分散性顆粒の形態の固体組成物により、上記課題を解決する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
a．式（I）のテトラミン酸誘導体
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45
170
（式中、
WおよびYは独立に、水素、C1～C4－アルキル、塩素、臭素、ヨウ素またはフッ素であり、
Xは、C1～C4－アルキル、C1～C4－アルコキシ、塩素、臭素またはヨウ素であり、
A、Bおよびこれらが結合している炭素原子は、それが結合している炭素原子と一緒になって5員または6員ケタールを形成する、場合によりC1～C4－アルキル－またはC
1
～C
4
－アルコキシ－C
1
～C
2
－アルキル置換されたアルキレンジオキシ基によって置換されたC3～C6－シクロアルキルであり、
Gは水素（a）である、または基
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20
170
（式中、
Eは金属イオンまたはアンモニウムイオンであり、
Mは酸素または硫黄であり、
R1は直鎖または分岐C1～C6－アルキルであり、
R2は直鎖または分岐C1～C6－アルキルである）
のうちの1つである）、
b．少なくとも1つの塩基性塩、
c．少なくとも1つの分散剤、
d．少なくとも1つの湿潤剤、
e．少なくとも1つのフィラー、
f．少なくとも1つの構造形成剤、
g．場合により、錯化剤、
h．場合により、さらなる有効成分、および
i．場合により、さらなる慣用的なアジュバントおよび製剤補助剤
を含む、水分散性顆粒の形態の固体組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、テトラミン酸誘導体およびこれらのテトラミン酸誘導体の混合物の固体製剤（特に水分散性顆粒）、その製造方法、ならびに存在する有効成分を施用するためのその使用に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
先行技術で指定される製剤補助剤を用いたWG製剤の製造は、望まれない特性を有する製剤をもたらす。例えば、有効成分または有効成分混合物の低い融点は、大量の湿式ふるい残渣の形成をもたらし、これらがスプレー液の後の展開時にスプレーノズルの閉塞をもたらす。さらに、1つまたは複数の分散された有効成分は、通常、溶液中で低濃度でのみ利用可能である、ならびに／あるいは1つまたは複数の有効成分のクチクラへの取り込みまたは浸透は不十分である。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
ここで、驚くべきことに、本製剤が特に有利な特性を有することが分かった。例えば、これらの製造時に形成される湿式ふるい残渣がごく少量であり、これらを効率的に押し出すことができ、これらが特に高い懸濁安定性、優れた懸濁性、および有効成分の高いバイオアベイラビリティまたはクチクラへの優れた浸透を有する。
【０００４】
本発明の製剤のさらなる特徴は、これらが、特に貯蔵後においても、高い塩負荷でさえも、優れた懸濁性を有することである。
【０００５】
したがって、これらの製剤は、本発明の主題を形成する。本発明はさらに、これらの水分散性顆粒を製造する方法および施用のためのその使用に関する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
したがって、本発明は、好ましくは以下を含む、水分散性顆粒（固体製剤）の形態の殺虫固体組成物を提供する：
a．成分としての、式（I）のテトラミン酸誘導体
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45
170
（式中、
WおよびYは独立に、水素、C1～C4－アルキル、塩素、臭素、ヨウ素またはフッ素であり、
Xは、C1～C4－アルキル、C1～C4－アルコキシ、塩素、臭素またはヨウ素であり、
A、Bおよびこれらが結合している炭素原子は、それが結合している炭素原子と一緒になって5員または6員ケタールを形成する、場合によりC1～C4－アルキル－またはC
1
～C
4
－アルコキシ－C
1
～C
2
－アルキル置換されたアルキレンジオキシ基によって置換されたC3～C6－シクロアルキルであり、
Gは水素（a）である、または基
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（式中、
Eは金属イオンまたはアンモニウムイオンであり、
Mは酸素または硫黄であり、
R1は直鎖または分岐C1～C6－アルキルであり、
R2は直鎖または分岐C1～C6－アルキルである）
のうちの1つである）、
b．少なくとも1つの塩基性塩、
c．少なくとも1つの分散剤、
d．少なくとも1つの湿潤剤、
e．少なくとも1つのフィラー、
f．少なくとも1つの構造形成剤、
g．場合により、錯化剤、
h．場合により、さらなる有効成分、および
i．場合により、さらなる慣用的なアジュバントおよび製剤補助剤。
【図面の簡単な説明】
【０００７】
図1は、I－2（変態A）のX線回折パターンを示す。
図2は、I－1の変態Aの多形形態のIRスペクトルを示す。
【０００８】
本発明では、式、例えば式（I）において、特に明言しない限り、場合により置換された基は、一置換または多置換されていてもよく、多置換の場合の置換基は同一であっても異なっていてもよい。
【０００９】
さらに、本発明で明言される好ましさの範囲において、さまざまなレベルの好ましさは、順列で互いに組み合わせることができるように理解されるべきであるが、いずれの場合でも、同レベルの好ましさ、特に最も好ましい実施形態／好ましさのレベルがいずれの場合も互いに組み合わされるべきであり、実際にこのような組み合わせとして開示される。
【００１０】
必須の成分（任意の成分ではない）のみからなる、上記の組成物も、同様に開示されていると見なされるべきである。
（【００１１】以降は省略されています）

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