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公開番号2025069137
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-30
出願番号2025001745,2021524181
出願日2025-01-06,2019-11-04
発明の名称5-フルオロ-4-イミノ-3-メチル-1-トシル-3,4-ジヒドロピリミジン-2-オンを含む混合物および組成物、ならびにそれらの使用方法
出願人アダマ・マクテシム・リミテッド
代理人個人,個人
主分類A01N 43/54 20060101AFI20250422BHJP(農業;林業;畜産;狩猟;捕獲;漁業)
要約【課題】植物への菌類病原体侵襲の防除および/または予防のための殺菌性混合物および方法を提供する。
【解決手段】(a)殺菌的に有効な量の式Iの化合物および(b)(i)ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、(ii)シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、(iii)脂肪酸のエステル、(iv)ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに(v)糖型界面活性剤からなる群から選択される少なくとも1種のアジュバントを含む、殺菌性混合物である。殺菌性混合物が組成物である場合、アジュバントの量は、組成物の総重量に対して少なくとも3重量%であり、殺菌性混合物がタンクミックスである場合、糖型界面活性剤と式Iの化合物との間の比は、50:1～1:50の間である。
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）殺菌的に有効な量の式Ｉの化合物：
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2025069137000073.jpg
41
50
および
（ｂ）液体担体
を含む、安定性液体組成物。
続きを表示（約 1,700 文字）【請求項２】
ａ）前記液体担体中の前記式Ｉの化合物の溶解度が５０００ｐｐｍ未満であり、
ｂ）前記組成物が、少なくとも１種の安定化界面活性剤を含み、
ｃ）前記組成物のｐＨが５～７．５の範囲であり、
ｄ）前記組成物が、前記組成物の総重量に対して０．５重量％未満の含水率を有し、か
つ／または
ｅ）前記組成物が、少なくとも５００ｃＰの粘度を有する、
請求項１に記載の安定性液体組成物。
【請求項３】
ａ）前記組成物が、非イオン性安定化界面活性剤およびアニオン安定化界面活性剤を含
み、
ｂ）前記安定化界面活性剤が、トリスチリルフェノールエトキシレートリン酸エステル
、５４ＥＯを有する２，４，６－トリ－（１－フェニルエチル）－フェノールポリグリコ
ールエーテル、エトキシル化トリスチリルフェノール、またはこれらの組合せであり、
ｃ）前記組成物が、２種の安定化界面活性剤を含み、前記安定化界面活性剤が、トリス
チリルフェノールエトキシレートリン酸エステルおよびエトキシル化トリスチリルフェノ
ールであり、かつ／または
ｄ）前記組成物がｐＨ調整剤を含む、
請求項１または２に記載の安定性液体組成物。
【請求項４】
前記非イオン性安定化界面活性剤が、ポリアルキレンオキシドポリアリールエーテルの
非イオン性誘導体であり、かつ／または前記アニオン界面活性剤が、ポリアルキレンオキ
シドポリアリールエーテルのアニオン誘導体である、請求項１～３のいずれか一項に記載
の安定性液体組成物。
【請求項５】
ａ）前記液体担体が水性液体担体であり、前記組成物が、濃厚懸濁液（ＳＣ）組成物も
しくはサスポエマルション（ＳＥ）組成物であるか、または
ｂ）前記液体担体が非水性液体担体であり、前記組成物が、油分散体（ＯＤ）組成物も
しくは乳剤（ＥＣ）組成物である、
請求項１～４のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
【請求項６】
ａ）前記式Ｉの化合物が、固体粒子の形態であり、前記式Ｉの化合物の前記固体粒子が
、前記液体担体中に懸濁されているか、または
ｂ）前記式Ｉの化合物が、前記液体担体中に溶解されている、
請求項１～５のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
【請求項７】
ａ）前記組成物中の式Ｉの化合物の濃度が、前記安定性組成物の総重量に対して２５重
量％超であり、かつ／または
ｂ）前記安定性液体組成物中の前記式Ｉの化合物の濃度が、３００ｇ／Ｌ～７５０ｇ／
Ｌである、
請求項１～６のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
【請求項８】
ａ）前記組成物が、固体希釈剤、液体希釈剤、湿潤剤、接着剤、増粘剤、消泡剤、防腐
剤、酸化防止剤、結合剤、肥料、不凍剤、追加の殺虫剤、毒性緩和剤、またはこれらの任
意の組合せをさらに含み、かつ／または
ｂ）前記組成物が、リン酸、尿素、没食子酸プロピル、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳ
Ｏ）、モルホリンおよび／もしくはＮ－メチルピロリドンを含まない、
請求項１～７のいずれか一項に記載の安定性液体組成物。
【請求項９】
前記組成物が、少なくとも１種のアジュバントをさらに含む、請求項１～８のいずれか
一項に記載の安定性液体組成物。
【請求項１０】
前記アジュバントが、
（ｉ）ポリアルキレンオキシドアルキルエーテル、
（ｉｉ）シロキサンポリアルキレンオキシドコポリマー、
（ｉｉｉ）脂肪酸のエステル、
（ｉｖ）ビニルピロリドンおよびその誘導体、ならびに
（ｖ）糖型界面活性剤
からなる群から選択される、請求項９に記載の安定性液体組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０１８年１１月５日出願の米国仮特許出願第６２／７５５８６６号の利益
を主張するものであり、その全内容が参照により本明細書に援用される。
続きを表示（約 1,700 文字）【０００２】
本出願全体にわたって、さまざまな刊行物が参照される。これらの文献の開示全体は、
本発明が関与する最新技術をより完全に説明するために、参照により本出願中に援用され
る。
【背景技術】
【０００３】
背景
殺菌剤は、菌類（fungi）によって引き起こされる損傷から植物を保護するように作用
する、天然または合成起源の化合物である。農業の現行手法は、殺菌剤の使用に依存する
ところが大きい。実際、一部の作物は、殺菌剤を使用せずに有益に成長させることはでき
ない。殺菌剤の使用は、栽培者が生産高および作物の品質を向上させ、その結果、作物の
価値を上げることを可能にする。ほとんどの状況において、作物の価値の向上は、殺菌剤
の使用コストの少なくとも３倍の価値がある。
【０００４】
５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－
２（１Ｈ）－オン（式Ｉの化合物）は、これらに限定されないが、コムギ葉枯病の病原体
Zymoseptoria tritici（SEPTTR）ならびに子嚢菌および担子菌クラスの菌類により生じる
疾患を含めた、経済的に重要な作物に悪影響を及ぼすさまざまな病原体の防除をもたらす
殺菌剤である。
【０００５】
殺菌剤としてのＮ３－置換－Ｎ１－スルホニル－５－フルオロピリミジノン誘導体の使
用は、２０１２年９月１１日に発行された米国特許第８２６３６０３号に記載されており
、その全内容は参照により本明細書に援用される。５－フルオロ－４－イミノ－３－メチ
ル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オンの調製方法は、２０１
７年１２月２６日発行の米国特許第９８５０２１５号および２０１７年１２月１２日発行
の米国特許第９８４０４７６号に記載されており、それぞれの内容全体が参照により本明
細書に援用される。
【０００６】
米国特許第８２６３６０３号もまた、菌類侵襲（fungal attack）の防除または予防の
ための、Ｎ３－置換－Ｎ１－スルホニル－５－フルオロピリミジノン誘導体および植物学
的に許容される担体材料を含む殺菌性組成物、ならびにその使用方法を記載した。
【０００７】
殺菌性組成物は、しばしば、さまざまな状態下で、ならびに／またはアジュバントおよ
び肥料などの他の添加剤と共に散布される。したがって、殺菌性組成物は、調製、保管お
よび散布プロセスの間、優れた化学的安定性および高レベルの物理的安定性を示さなけれ
ばならない。
【０００８】
農業では多くの場合、組成物は、使用前に水で希釈される。液体組成物は、希釈して水
中に分散させることがずっと容易である。
【０００９】
現在、５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミ
ジン－２（１Ｈ）－オンの安定性液体組成物は、当該技術分野において入手できない。植
物への菌類侵襲の防除および／または予防における、５－フルオロ－４－イミノ－３－メ
チル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリミジン－２（１Ｈ）－オンの並外れた有効性を
考慮して、５－フルオロ－４－イミノ－３－メチル－１－トシル－３，４－ジヒドロピリ
ミジン－２（１Ｈ）－オンを含む安定性液体組成物が、当該技術分野において非常に必要
とされている。
【００１０】
場合によっては、殺菌剤の生物活性および有効性は、迅速なドリフト、葉への限定され
た浸透、および高い表面張力／低い拡散率などのさまざまな理由のために限定される。活
性化合物の有効性は、アジュバントを添加することにより影響および強化され得る。
（【００１１】以降は省略されています）

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