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公開番号2025061929
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-11
出願番号2025012910,2021546277
出願日2025-01-29,2020-02-10
発明の名称皮膚、毛髪、爪および/または粘膜の処置および/またはケアに有用な化合物
出願人ルブリゾルアドバンスドマテリアルズ, インコーポレイテッド
代理人個人,個人
主分類C07K 5/113 20060101AFI20250404BHJP(有機化学)
要約【課題】式(I)R₁-W_m-X_n-AA_i-AA₂-AA₃-AA₄-AA₅-AA₆-Y_p-Z_q-R_a(式中、AA₁はAsp、Gly、Asn、Gln、Ala、または無アミノ酸であり、AA₂はVal、Ile、Leu、またはAlaであり、AA₃はTyr、Phe、Trp、Lys、Arg、またはHisであり、AA₄はLys、Arg、His、Pro、またはValであり、AA₅はAsn、Asp、Gln、または無アミノ酸であり、AA₆はThr、Ala、Ser、または無アミノ酸である)の化合物、その立体異性体および/または美容上許容される塩を提供すること。
【解決手段】本化合物は、皮膚の老化の症状の処置および/もしくは予防、特に、皮膚のしわの処置および/もしくは予防、皮膚のたるみの外観の処置および/もしくは予防、ならびに/または顔面非対称の低減および/もしくは予防に有用である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の処置および／またはケアに有用な化合物に関する。特に、化合物は、皮膚老化の予防、特に、皮膚のしわの処置および／または予防、皮膚のたるみの外観の処置および／または予防、および／または顔面非対称の低減および／または予防に有用である。本発明は、化合物を含む組成物、および化合物を使用する処置方法に及ぶ。
続きを表示（約 3,900 文字）【背景技術】
【０００２】
老化の影響は、皮膚の外観に主要な役割を果たす。顔の老化の最も顕著な兆候は、顔のしわおよびたるみの外観である。年齢とともに、皮膚の表皮および結合組織が弱くなり、顔面の筋肉のハリが減少し、表皮が緩み、下垂し始め、頬、首、および顎の領域の皮膚の自然なひだが変化し、顔の脂肪が再分布および減少する。
【０００３】
特に、顔面の筋肉のハリの減少は、筋肉の老化に関連している。筋肉の老化は周知のプロセスであり、人間が４０歳前後になると始まり、後年に加速する。結果として生じる筋肉量（筋緊張）の減少は、顔に緩くたるんだ外観を与える可能性がある。下顎の輪郭が失われ、顔の輪郭がはっきりしなくなる。
【０００４】
顔面の筋肉のハリを改善するための異なる方法が提案されている。顔のたるみを低減するための最も一般的な方法のうちの１つは、フェイスリフトである。フェイスリフトはまた、しわ切除としても知られ、頬および顎のラインの皮膚のたるみまたはひだ、ならびに老化に伴う顔の形の他の変化を低減するための美容整形手術である。フェイスリフト中、顔の各サイドの皮膚の弁が引き戻され、皮膚の下の組織が外科的に改造されて、顔の輪郭がより若々しい形に戻る。それにもかかわらず、フェイスリフトは、異なる合併症およびリスクに関連している可能性がある。任意の他の種類の手術と同様に、フェイスリフトには、出血、感染、および麻酔に対する副作用のリスクがある。いくつかの他のリスクには、とりわけ、血腫、瘢痕、神経損傷、脱毛、および皮膚の減少などが含まれる。さらに、フェイスリフトの結果は、永続的ではない。年齢とともに、顔の皮膚は、再び垂れ始める可能性がある。一般に、フェイスリフトは、１０年続くと予想され得る。
【０００５】
当然のことながら、顔のたるみを低減するための代替の非侵襲的方法への関心が高まっている。最も有望なものの１つは、電気刺激である。電子筋肉刺激（ＥＭＳ）は、複数の生物医学分野で筋肉の回復、筋肉の構造および機能の改善を改善するための代替介入として使用されてきた。［Ｋｅｒｎ，Ｈ．ｅｔａｌ「Ｅｌｅｃｔｒｉｃａｌｓｔｉｍｕｌａｔｉｏｎｃｏｕｎｔｅｒａｃｔｓｍｕｓｃｌｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎｓｅｎｉｏｒｓ」，（２０１４），ＦｒｏｎｔｉｅｒｓｉｎＡｇｉｎｇＮｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，Ｖｏｌ６（１８９），ｐｐ．１１－１１］。処置には主に４つの種類があり、使用する電流の種類が異なる。ガルバーニ電気処置、神経筋電気刺激（ＮＭＥＳ）（ファラディック処置としても知られている）、微小電流電気神経筋刺激（ＭＥＮＳ）、および高周波処置。
【０００６】
ＭＥＮＳは、ほとんど知覚できないが、体自身の生体電流を模倣する非常に小さな電流（すなわち、１００万分の１アンペア、例えば、３００～５００μＡ）の使用により区別される。したがって、ＭＥＮＳは、医療的使用ではないが、皮膚の老化の外観と戦うための効果的かつ非侵襲的で安価な技法として皮膚の若返りを改善するための美容的な非治療的美容処置用に設計されている［Ｇｏｌｄｂｅｒｔ，Ａ．ｅｔａｌ．「ＳｋｉｎＲｅｊｕｖｅｎａｔｉｏｎｗｉｔｈＮｏｎ－ＩｎｖａｓｉｖｅＰｕｌｓｅｄＥｌｅｃｔｒｉｃＦｉｅｌｄｓ」，（２０１５），ＮａｔｕｒｅＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃＲｅｐｏｒｔｓ，Ｖｏｌ５（１０１８７），ｐｐ．１－１８；Ｓｅｎｉｅｅ，Ｆ．ｅｔａｌ．「ＣｏｎｓｉｄｅｒｏｆＭｉｃｒｏ－Ｃｕｒｒｅｎｔ’ｓｅｆｆｅｃｔｔｏ
ｖａｒｉａｔｉｏｎｏｆＦａｃｉａｌＷｒｉｎｋｌｅｔｒｅｎｄ，ＲａｎｄｏｍｉｚｅｄＣｌｉｎｉｃａｌＴｒｉａｌＳｔｕｄｙ」，（２０１２），ＬｉｆｅＳｃｉｅｎｃｅＪｏｕｒｎａｌＶｏｌ９（３），ｐｐ．１１８４－１１８９］。特定の方法で皮膚細胞を刺激することにより、皮膚のしわおよびたるみを低減することができる。
【０００７】
細胞レベルでは、ＭＥＮＳは、コラーゲンおよびエラスチンの産生を刺激することも知られている。コラーゲンは、皮膚の結合組織で最も豊富なタンパク質であり、メッシュのような構造を形成し、必要な柔軟性を提供しながら、新しい細胞の成長をサポートするのに役立つ。老化のよく知られた特徴の１つは皮膚のたるみである。コラーゲン合成の増加は、老化の兆候を低減するのに有益であると考えられている。コラーゲン合成は、老化とともに低下し、皮膚のハリが減少し、高齢者のしわの出現に寄与する［Ｖａｒａｎｉ，Ｊ．ｅｔａｌ．「ＤｅｃｒｅａｓｅｄＣｏｌｌａｇｅｎＰｒｏｄｕｃｔｉｏｎｉｎ
ＣｈｒｏｎｏｌｏｇｉｃａｌｌｙＡｇｅｄＳｋｉｎ：ＲｏｌｅｓｏｆＡｇｅ－ＤｅｐｅｎｄｅｎｔＡｌｔｅｒａｔｉｏｎｉｎＦｉｂｒｏｂｌａｓｔＦｕｎｃｔｉｏｎａｎｄＤｅｆｅｃｔｉｖｅＭｅｃｈａｎｉｃａｌＳｔｉｍｕｌａｔｉｏｎ」，（２００６），ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌ．１６８（６），ｐｐ．１８６１－１８６８］。したがって、ＭＥＮＳは、顔の皮膚のハリおよび色調を改善し得る。
【０００８】
それにもかかわらず、ＭＥＮＳを使用した処置にはいくつかの欠点がある。例えば、電流の強度レベルは、個々の皮膚の厚さに依存し得る。一般に、健康状態が悪化するか、または体調が変化すると、人体に流れる微小電流が弱くなる。皮膚の厚さは年齢または外的要因の変化に左右されるため、個人内および個人間の変動が大きくなる。場合によっては、電極と処置される表面との間の電気的接触が不十分であると、ユーザーは不快感および痛みを感じ、極端な場合には、皮膚の炎症を引き起こし得る。一部のＭＥＮＳ機器は、導電性を改善するために電極および接着剤ゲルを使用するが、これは高価であり、例えば、顔においては、電極が配置されると移動する余裕がないため不便である。さらに、機器によっては、処置される体の表面の輪郭に正確に沿うことが困難な場合があり、刺激が正確な領域に対処できる必要があるため、これは問題である。例えば、一部の機器は、機器の杖を顔の適切な部分に位置付けし、皮膚を圧搾または伸ばし得るために、鏡を使用する必要がある。最後に、一部の潜在的なユーザーは、ＭＥＮＳ処置について否定的な先入観、すなわち、例えば、毎日の美容処置として顔に電気を使用することに対する偏見を有する。
【０００９】
例えば、皮膚の色調およびハリを改善するため、ならびに／または皮膚のたるみの外観を低減するために、皮膚の老化の兆候を軽減または予防するための代替方法を提供する必要がある。フェイスリフトまたはＭＥＮＳなどの既知の方法に関連する問題を克服する方法を提供する必要がある。皮膚の老化の兆候を軽減または予防できる新規の活性化合物を見つける必要がある。特に、皮膚のしわおよび／または顔のたるみの外観を予防または低減することができる新規の活性化合物を見つける必要がある。
本発明は、これらのニーズのいくつかまたはすべてを満たし、上記で特定された問題のいくつかまたはすべてを解決することを目指している。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００１０】
Ｋｅｒｎ，Ｈ．ｅｔａｌ「Ｅｌｅｃｔｒｉｃａｌｓｔｉｍｕｌａｔｉｏｎｃｏｕｎｔｅｒａｃｔｓｍｕｓｃｌｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎｓｅｎｉｏｒｓ」，（２０１４），ＦｒｏｎｔｉｅｒｓｉｎＡｇｉｎｇＮｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，Ｖｏｌ６（１８９），ｐｐ．１１－１１
Ｇｏｌｄｂｅｒｔ，Ａ．ｅｔａｌ．「ＳｋｉｎＲｅｊｕｖｅｎａｔｉｏｎｗｉｔｈＮｏｎ－ＩｎｖａｓｉｖｅＰｕｌｓｅｄＥｌｅｃｔｒｉｃＦｉｅｌｄｓ」，（２０１５），ＮａｔｕｒｅＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃＲｅｐｏｒｔｓ，Ｖｏｌ５（１０１８７），ｐｐ．１－１８
Ｓｅｎｉｅｅ，Ｆ．ｅｔａｌ．「ＣｏｎｓｉｄｅｒｏｆＭｉｃｒｏ－Ｃｕｒｒｅｎｔ’ｓｅｆｆｅｃｔｔｏｖａｒｉａｔｉｏｎｏｆＦａｃｉａｌＷｒｉｎｋｌｅｔｒｅｎｄ，ＲａｎｄｏｍｉｚｅｄＣｌｉｎｉｃａｌＴｒｉａｌＳｔｕｄｙ」，（２０１２），ＬｉｆｅＳｃｉｅｎｃｅＪｏｕｒｎａｌＶｏｌ９（３），ｐｐ．１１８４－１１８９
Ｖａｒａｎｉ，Ｊ．ｅｔａｌ．「ＤｅｃｒｅａｓｅｄＣｏｌｌａｇｅｎＰｒｏｄｕｃｔｉｏｎｉｎＣｈｒｏｎｏｌｏｇｉｃａｌｌｙＡｇｅｄＳｋｉｎ：ＲｏｌｅｓｏｆＡｇｅ－ＤｅｐｅｎｄｅｎｔＡｌｔｅｒａｔｉｏｎｉｎＦｉｂｒｏｂｌａｓｔＦｕｎｃｔｉｏｎａｎｄＤｅｆｅｃｔｉｖｅＭｅｃｈａｎｉｃａｌＳｔｉｍｕｌａｔｉｏｎ」，（２００６），ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌ．１６８（６），ｐｐ．１８６１－１８６８
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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