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公開番号2025036624
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-03-14
出願番号2024229980,2023100100
出願日2024-12-26,2019-02-26
発明の名称置換1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-オン
出願人リキュリウム アイピー ホールディングス リミテッド ライアビリティー カンパニー
代理人弁理士法人秀和特許事務所
主分類C07D 487/04 20060101AFI20250306BHJP(有機化学)
要約【課題】乳癌などの過剰な細胞増殖を特徴とする病態を含む、疾病又は病態を治療するための化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物を提供することで、課題を解決する。
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>JPEG</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2025036624000199.jpg</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">36</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">144</com:WidthMeasure> </com:Image> 【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項1】
以下の構造を有する、式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩
TIFF
2025036624000197.tif
48
141
(式中、


は、水素、ハロゲン、及び置換又は非置換のC

~C

アルキルからなる群から選択され、
環Aは、置換又は非置換のフェニル及び置換又は非置換の5~6員単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、
環Bは、置換又は非置換の単環式5~7員カルボシクリル及び置換又は非置換の5~7員単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、


は、
TIFF
2025036624000198.tif
24
141
からなる群から選択され、
mは、0、1、2、又は3であり、


は、ハロゲン及び置換又は非置換のC

~C

アルキルからなる群から選択され、
Xは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換又は非置換の4~6員単環式ヘテロシクリル、置換又は非置換のアミン(C

~C

アルキル)、置換又は非置換の-NH-(CH


1-6
-アミン、一置換アミン、二置換アミン、アミノ、置換又は非置換のC

~C

アルキル、置換又は非置換のC

~C

アルコキシ、置換又は非置換のC

~C

シクロアルコキシ、置換又は非置換の(C

~C

アルキル)アシル、置換又は非置換のC-アミド、置換又は非置換のN-アミド、置換又は非置換のC-カルボキシ、置換又は非置換のO-カルボキシ、置換又は非置換のO-カルバミル、及び置換又は非置換のN-カルバミルからなる群から選択され、
Yは、CH又はNであり、


は、CR
4A
又はNであり、


は、CR
4B
又はNであり、
環Cは、置換又は非置換のC

~C
10
アリール、置換又は非置換の単環式5~10員ヘテロアリール、置換又は非置換の単環式5~7員カルボシクリル、置換又は非置換の5~7員単環式ヘテロシクリル、及び置換又は非置換の7~10員二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、

4A
及びR
4B
は、独立して、水素、ハロゲン、及び非置換C
1-4
アルキルからなる群から選択され、


は、置換又は非置換の5~7員単環式ヘテロシクリルである)。

発明の詳細な説明【技術分野】
【0001】
任意の優先権出願を参照することによる組み込み
例えば、本出願と共に提出される出願データシート又は請求において、2018年3月9日に出願された米国仮出願第62/641149号及び2018年11月2日に出願された米国仮出願第62/755163号を含む、外国又は国内の優先権の主張が確認される任意の、そして、全ての出願が、37 CFR 1.57並びに規則4.18及び20.6に基づき、参照により本明細書に組み込まれる。
続きを表示(約 3,700 文字)【0002】
本出願は、WEE1阻害剤である化合物、及び癌などの過剰な細胞増殖を特徴とする病態を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
【背景技術】
【0003】
WEE1キナーゼは、有糸分裂開始前のDNA修復のため、G2-M細胞周期チェックポイントでの停止において役割を果たしている。正常細胞は、G1停止中に損傷したDNAを修復する。癌細胞は、多くの場合、G1-Sチェックポイントを欠き、DNA修復のための機能的G2-Mチェックポイントに依存している。WEE1は、様々な癌種において過剰発現している。
【発明の概要】
【0004】
いくつかの実施形態は、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【0005】
本明細書に開示されるいくつかの実施形態は、有効量の1つ以上の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤、又はこれらの組み合わせとを含むことができる、薬学的組成物に関する。
【0006】
本明細書に記載されるいくつかの実施形態は、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物を、本明細書に記載の癌を有する対象に投与することを含み得る、本明細書に記載の癌を寛解させる及び/又は治療するための方法に関する。本明細書に記載される別の実施形態は、本明細書に記載の癌を寛解させる及び/又は治療するための薬剤の製造における、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物の使用に関する。本明細書に記載される更に別の実施形態は、本明細書に記載の癌を寛解させる及び/又は治療するための、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物に関する。
【0007】
本明細書に記載されるいくつかの実施形態は、悪性増殖又は腫瘍を、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物と接触させることを含み得る、悪性増殖又は腫瘍の複製を阻害する方法に関し、ここで、悪性増殖又は腫瘍は、本明細書に記載の癌によるものである。本明細書に記載される別の実施形態は、悪性増殖又は腫瘍の複製を阻害するための薬剤の製
造における、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物の使用に関し、ここで、悪性増殖又は腫瘍は本明細書に記載の癌によるものである。本明細書に記載される更に別の実施形態は、悪性増殖又は腫瘍の複製を阻害するための、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物に関し、ここで、悪性増殖又は腫瘍は本明細書に記載の癌によるものである。
【0008】
本明細書に記載されるいくつかの実施形態は、悪性増殖又は腫瘍を、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物と接触させることを含み得る、本明細書に記載の癌を有する対象において、本発明に記載の癌を寛解させる又は治療するための方法に関する。本明細書に記載される別の実施形態は、悪性増殖又は腫瘍と接触させることを含み得る、本発明に記載の癌を寛解させる又は治療するための薬剤の製造における、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物の使用に関し、ここで、悪性増殖又は腫瘍は本明細書に記載の癌によるものである。本明細書に記載される更に別の実施形態は、悪性増殖又は腫瘍と接触させることを含み得る、本発明に記載の癌を寛解させる又は治療するための、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物に関し、ここで、悪性増殖又は腫瘍は本明細書に記載の癌によるものである。
【0009】
本明細書に記載のいくつかの実施形態は、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物を、本明細書に記載の癌由来の癌細胞に提供することを含み得る、細胞中のWEE1の活性を阻害(例えば、TP53変異型細胞におけるWEE1の活性阻害、TP53野生型細胞におけるWEE1の活性阻害、p53欠損細胞におけるWEE1の活性阻害、及び/又は、細胞中のWEE1の過剰発現の低下)する方法に関する。本明細書に記載される別の実施形態は、WEE1の活性を阻害(例えば、TP53変異型細胞におけるWEE1の活性阻害、TP53野生型細胞におけるWEE1の活性阻害、p53欠損細胞におけるWEE1の活性阻害、及び/又は、細胞中のWEE1の過剰発現の低下)するための薬剤の製造における、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物の使用に関する。本明細書に記載される更に別の実施形態は、WEE1の活性を阻害(例えば、TP53変異型細胞におけるWEE1の活性阻害、TP53野生型細胞におけるWEE1の活性阻害、p53欠損細胞におけるWEE1の活性阻害、及び/又は、細胞中のWEE1の過剰発現の低下)するための、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物に関する。
【0010】
本明細書に記載のいくつかの実施形態は、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物を用いて、WEE1の活性を阻害(例えば、TP53変異型細胞におけるWEE1の活性阻
害、TP53野生型細胞におけるWEE1の活性阻害、p53欠損細胞におけるWEE1の活性阻害、及び/又は、細胞中のWEE1の過剰発現の低下)することを含み得る、本発明に記載の癌を寛解させる又は治療する方法に関する。本明細書に記載される別の実施形態は、WEE1の活性を阻害(例えば、TP53変異型細胞におけるWEE1の活性阻害、TP53野生型細胞におけるWEE1の活性阻害、p53欠損細胞におけるWEE1の活性阻害、及び/又は、細胞中のWEE1の過剰発現の低下)することによって、本発明に記載の癌を寛解させる又は治療するための薬剤の製造における、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物の使用に関する。本明細書に記載される更に別の実施形態は、WEE1の活性を阻害(例えば、TP53変異型細胞におけるWEE1の活性阻害、TP53野生型細胞におけるWEE1の活性阻害、p53欠損細胞におけるWEE1の活性阻害、及び/又は、細胞中のWEE1の過剰発現の低下)することによって、本発明に記載の癌を寛解させる又は治療するための、有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)又は有効量の本明細書に記載の化合物(例えば、式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩)を含む薬学的組成物に関する。
【発明を実施するための形態】
(【0011】以降は省略されています)

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