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公開番号2025016676
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-02-04
出願番号2024192796,2021510960
出願日2024-11-01,2019-08-27
発明の名称スパイン形成のためのファシン結合化合物
出願人スピノジェニックス, インコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 45/00 20060101AFI20250128BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】患者においてスパイン形成を促進する方法であって、該方法は、治療有効量の少なくとも結合部位2または結合部位3でファシンに結合する化合物を、スパイン形成を必要とする患者に投与することを含む方法を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、患者においてスパイン形成を促進する、またはニューロン疾患もしくは障害を治療する方法を提供し、該方法は、ファシンの活性を阻害する薬剤とファシンを接触させることを含む。いくつかの実施形態では、患者においてスパイン形成を促進する方法を提供し、該方法は、治療有効量の少なくとも結合部位2または結合部位3でファシンに結合する化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
（関連出願の相互参照）
本出願は、米国特許法第１１９（ｅ）条のもと、２０１８年８月２７日に出願された米国特許仮出願第６２／７２３３８１号、２０１８年９月４日に出願された同第６２／７２６９０４号、および２０１８年１２月２７日に出願された同第６２／７８５４３５号の利益を主張し、各々は参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
続きを表示（約 1,800 文字）【０００２】
本明細書では、スパイン形成を促進するための方法、およびニューロン疾患または障害を治療するための方法を提供する。
【背景技術】
【０００３】
神経障害は、脳、脊髄、および末梢神経系の病気である。疫学および人の罹患率という観点では、神経変性状態によって、最大の社会的コストが生じ、この神経変性状態は、ニューロンおよびそれらの間のシナプス結合のダメージまたは喪失をもたらす。これらの中で最も有名なものに、アルツハイマー病とパーキンソン病がある。他の神経変性状態には、加齢に伴う状態（例えば、パーキンソン型認知症、血管性認知症、筋萎縮性側索硬化症）、遺伝性症候群（例えば、ダウン症候群）、損傷関連状態（例えば、外傷性脳損傷、慢性外傷性脳症）、ならびに統合失調症およびうつ病など、通常、性質上は純粋な精神疾患性と考えられる状態が含まれる。
【０００４】
研究者たちは、脳腫瘍、てんかん、アルツハイマー病、パーキンソン病、および脳卒中など、数百の神経系の疾患、ならびに認知症などの老年期に関連する状態を分類している。いくつかのそのような状態は、シナプスの進行性喪失（２つの異なるニューロン間の接合部）および最終的にはニューロンの喪失（神経変性）に起因する。残念ながら、神経変性疾患は、治療に対してほぼ完全な耐性がある。脳内のニューロンは、送信側ニューロンが化学物質（神経伝達物質）をシナプスに放出し、受信側ニューロンの電位を変化させることによって互いに通信している。神経伝達物質を放出するニューロンの部分は、軸索（シナプスのシナプス前側）であり、神経伝達物質の影響を受けるシナプスの部分は、樹状突起スパイン（シナプスのシナプス後側）と呼ばれる。シナプス接合部の数、場所、さらには形状の変化が、記憶、学習、思考、および私たちの性格の基礎をなす。海馬と呼ばれる脳の一部は、記憶の形成に密接に関与しており、神経変性疾患ではシナプスおよびニューロンに目立った喪失を抱えている。海馬のスパイン密度を回復するための新しい方法の開発は、神経変性および発達性認知障害の宿主の治療に重要な意味を持つ可能性がある。
【０００５】
樹状突起の複雑さ、シナプス形成、ならびにニューロンの適切な発達および機能は、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などの成長因子によって内因的に調節される。いくつかの小分子は、神経栄養因子様の活性を示すことが近年報告されているが、これらの分子が樹状突起スパインの形成を促進することは実証されていない。小分子の新しい細胞内標的の同定は、多くの神経変性および精神発達障害の治療につながる可能性があり、また、改善された記憶および学習を提供する可能性がある。したがって、スパイン形成を促進する小分子は、アルツハイマー病などの神経変性疾患の認知障害を改善するために使う可能性があり、一般的な認知増強剤の用途が見出される可能性もある。また一方で、そのような活性を有する薬学的に許容される化合物が求められている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本明細書では、スパイン形成を促進するための方法、およびニューロン疾患または障害を治療するための方法を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
いくつかの実施形態では、患者においてスパイン形成を促進する、またはニューロン疾患もしくは障害を治療する方法を提供し、該方法は、ファシンの活性を阻害する薬剤とファシンを接触させることを含む。
【０００８】
いくつかの実施形態では、患者においてスパイン形成を促進する方法を提供し、該方法は、治療有効量の少なくとも結合部位２または結合部位３でファシンに結合する化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む。
【０００９】
いくつかの実施形態では、患者においてスパイン形成を促進する方法を提供し、該方法は、治療有効量の少なくとも結合部位２でファシンに結合する化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む。
【００１０】
いくつかの実施形態では、患者においてスパイン形成を促進する方法を提供し、該方法は、治療有効量の少なくとも結合部位３でファシンに結合する化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む。
（【００１１】以降は省略されています）

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