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公開番号2025010869
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-23
出願番号2023113146
出願日2023-07-10
発明の名称SARS-CoV-2のS1サブユニットに結合する剤およびその用途
出願人公立大学法人福島県立医科大学,株式会社メディクローム,福島セルファクトリー株式会社,福島プロテインファクトリー株式会社
代理人弁理士法人むつきパートナーズ,個人
主分類A61K 31/4741 20060101AFI20250116BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、新型コロナウイルスがヒト細胞に侵入する際に重要な役割を担うSタンパク質に対して特異的かつ強く結合する化合物の提供を課題とする。
【解決手段】 SARS-CoV-2のS1サブユニットの受容体結合ドメイン(RBD)に特異的に結合する剤であって、ノスカピンまたはその薬学上許容される塩からなる剤を提供する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
SARS-CoV-2のS1サブユニットの受容体結合ドメイン（RBD）に特異的に結合する剤であって、
ノスカピンまたはその薬学上許容される塩からなる剤。
続きを表示（約 300 文字）【請求項２】
請求項１に記載の剤であって、
前記ノスカピンまたはその薬学上許容される塩がノスカピン塩酸塩である剤。
【請求項３】
請求項１または２に記載の剤を含む、SARS-CoV-2の検出試薬。
【請求項４】
請求項１または２に記載の剤を含む、COVID-19診断薬。
【請求項５】
請求項１または２に記載の剤を含む、SARS-CoV-2におけるSタンパク質の機能阻害剤。
【請求項６】
請求項１または２に記載の剤を含む、SARS-CoV-2の感染予防またはCOVID-19の治療のために用いられる医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、SARS-CoV-2のS1サブユニットに結合する剤およびその用途に関する。用途としては特に、SARS-CoV-2の検出試薬、COVID-19診断薬、SARS-CoV-2におけるSタンパク質の機能阻害剤、および、SARS-CoV-2の感染予防またはCOVID-19の治療のために用いられる医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
新型コロナウイルス感染症（COVID-19）は2019年12月に初めて報告された新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）による新興感染症であり、発熱、咳嗽のような感冒様症状から肺炎を引き起こし、未だに世界的な大流行（パンデミック）に至っており、世界最大の疫学的な課題となっている。
新型コロナウイルスが初めて報告されてから、もう3年半にもなるが、新型コロナウイルス感染症に対しては、他のウイルスに対する既存薬の効果が試験されているものの、未だに有効な治療薬が存在しないのが現状である。
【０００３】
特定のウイルスの感染を阻害する薬剤を開発する場合、そのウイルス感染に必要なタンパク質と特異的、かつ、強く結合する化合物があれば、有用な治療薬等の候補化合物になり得る。目的タンパク質と化合物の物理的相互作用を評価する手法として、「化合物マイクロアレイ」が知られている。「化合物マイクロアレイ」は、DNAマイクロアレイにヒントを得て、DNAの代わりに有機化合物をチップ（またはスライドガラス）の上に固定化したものであり、目的タンパク質と化合物の物理的相互作用を評価する。化合物マイクロアレイ技術は、化合物ライブラリを効率よく利用する技術として原理的に優れており、化合物をスライドガラスや特殊な基板に固定化することについて様々な研究がなされてきた（例えば、非特許文献１）。
【０００４】
本発明者らはこれまでに、化合物マイクロアレイに関連する技術として多種多様な構造や官能基を有する化合物であっても修飾を要せず、構造を維持したまま容易に基板に固定化する方法を開発している（特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０２１－１８９０８０号公報
【非特許文献】
【０００６】
有機合成化学協会誌Vol.64 No.6 35-46.（2006）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明は、新型コロナウイルスがヒト細胞に侵入する際に重要な役割を担うSタンパク質に対して特異的かつ強く結合する化合物の提供を課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、本学が独自に開発した化合物マイクロアレイを用いて新型コロナウイルスタンパク質（S1サブユニットの受容体結合ドメイン（RBD））に結合する化合物を探索したところ、当該タンパク質に特異的に結合する化合物（Noscapine HCl）を見出したものである。本発明は当該知見により完成されたものであり、以下の態様を含む：
本発明の一態様は
〔１〕SARS-CoV-2のS1サブユニットの受容体結合ドメイン（RBD）に特異的に結合する剤であって、
ノスカピンまたはその塩からなる剤に関する。
また本発明の別の態様は、
〔２〕新型コロナウイルスSタンパク質の機能阻害剤であって、
ノスカピンまたはその塩からなる剤に関する。
ここで本発明の剤は、一実施の形態において
〔３〕上記〔１〕または〔２〕に記載の剤であって、
前記ノスカピンまたはその塩がノスカピン塩酸塩であることを特徴とする。
また本発明の別の態様は、
〔４〕上記〔１〕～〔３〕のいずれかに記載の剤を含む、SARS-CoV-2の感染予防またはCOVID-19の治療のために用いられる医薬組成物に関する。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、新型コロナウイルスのS1サブユニットの受容体結合ドメイン（RBD）に対して特異的に結合する剤として、ノスカピンの新たな用途を提供することができる。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
図１に示す表は、新型コロナウイルス由来Ｓタンパク質に対して強い結合を示す化合物をスクリーニングした結果であって、強い結合を示した上位１０種の化合物を示す。表中の値は、各化合物に結合した新型コロナウイルス由来Ｓタンパク質を標識抗体で検出した際の蛍光強度を示す。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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