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公開番号2025009864
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-20
出願番号2024084191
出願日2024-05-23
発明の名称リオトロピック液晶組成物
出願人株式会社ナノエッグ
代理人個人,個人
主分類A61K 8/31 20060101AFI20250109BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ポリグリセリン型界面活性剤を含むリオトロピック液晶組成物を提供する。
【解決手段】ポリグリセリン型界面活性剤に、単糖又は二糖が結合した脂肪酸又は脂質、油性成分、及び水性成分を加えてリオトロピック液晶組成物を製造する。本開示によれば、生体や環境への適合性が高く、しかも、有効成分の経皮吸収が高いリオトロピック液晶組成物を提供することができ、該組成物を含む皮膚外用剤や化粧料を製造することができる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
油性成分および水性成分と、または水性成分と次の各成分：
（Ａ）単糖又は二糖が結合した脂肪酸又は脂質
（Ｂ）ポリグリセリン型界面活性剤
をそれぞれ１種又は２種以上を含有し、リオトロピック液晶相を有することを特徴とする組成物。
続きを表示（約 730 文字）【請求項２】
次の工程１及び２：
工程１：成分（Ａ）、（Ｂ）及び必要に応じて油性成分を混合する工程
工程２：工程１で調製した混合物に水性成分を添加し、リオトロピック液晶相を有する組成物を製造する工程
によって製造される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
成分（Ａ）がポリグリセリン脂肪酸エステル糖結合物である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
ポリグリセリン脂肪酸エステル糖結合物がジステアリン酸ポリグリセリル－３メチルグルコースである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
成分（Ｂ）のポリグリセリン型界面活性剤がポリグリセリン脂肪酸モノエステル又はポリグリセリンモノアルキルエーテルである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項６】
ポリグリセリンの重合度が２～２０である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
ポリグリセリン脂肪酸モノエステルの疎水基が炭素数１２～２４の脂肪酸、ポリグリセリンモノアルキルエーテルの疎水基が炭素数１２～２４の高級アルコールである、請求項５又は６に記載の組成物。
【請求項８】
リオトロピック液晶相がキュービック液晶相である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物がリンギングゲルである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１０】
リオトロピック液晶相が前記組成物中に含まれる、または前記組成物と併用される有効成分の経皮吸収を促進させることを特徴とする、請求項１又は２に記載の組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、生体や環境への適合性が高いポリグリセリン型界面活性剤を含有することを特徴とする、リオトロピック液晶組成物に関する。
続きを表示（約 3,200 文字）【背景技術】
【０００２】
皮膚外用剤や化粧料は、界面活性剤などを含む組成物から成り、その組成物をリオトロピック液晶の形態にすることによって、皮膚外用剤や化粧料に含まれる、またはこれと併用される有効成分の経皮吸収が促進されることが知られている。リオトロピック液晶の中でもキュービック液晶の形態をとる組成物は、有効成分の経皮吸収が特に高い。数多くの界面活性剤の内、汎用されているポリオキシエチレン型界面活性剤は、比較的容易に液晶組成物を形成するものの、ヒトや環境への影響が懸念されている。
【０００３】
近年、環境問題が深刻化しており、持続可能な開発目標の実現を目指して石油由来ではなく、再生可能な植物資源を原料とした界面活性剤として、ポリグリセリン型界面活性剤が注目されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本開示は、ポリグリセリン型界面活性剤を含むリオトロピック液晶組成物を提供することを課題とする。ポリグリセリン型界面活性剤は生体や環境への適合性が高いものの、液晶組成物を安定的に調製することが困難であった。
【０００５】
ポリグリセリン脂肪酸エステルは、親水基がグリセリンの重合物であるポリグリセリンに脂肪酸がエステル結合した構造をとる。そのポリグリセリンは分子内に複数親水基を有する為、合成過程において無差別な反応が起こり、幅広い重合分布のポリグリセリンならびにグリセリンが分子内脱水した環状化合物が含まれたエステル体が生成される。さらに疎水基の脂肪酸をエステル合成する際にグリセリンの同様の特徴から、ポリグリセリン脂肪酸エステルはモノエステル体だけでなく、ジエステル体などエステル化度の異なる化合物も含まれる。
【０００６】
リオトロピック液晶は組成物中に周期性のある構造体が連続して形成されるものであり、例えばポリオキシエチレン脂肪酸エステルやポリオキシエチレン・ポリプロピレンブ共重合体のような親水基の重合分布が狭く、エステル化度を制御しやすい単一化合物が液晶構造を形成しやすく、安定的な相領域が存在することが知られている。
【０００７】
液晶形成能を有する単一化合物を含む水性成分との組み合わせで形成したリオトロピック液晶でも、油相成分を配合するとなると相領域が変化し液晶構造を保持することが困難になる。
【０００８】
環境に配慮された市販のポリグリセリン脂肪酸エステルにおいては不純物を起因とした複数の液晶構造が絡み合った形で存在することが分かっており、安定的かつ経皮浸透性を特に有する相領域が存在することはこれまで知られていなかった。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者は上記課題に鑑みて鋭意研究をした結果、単糖又は二糖が結合した脂肪酸又は脂質を、ポリグリセリン型界面活性剤、必要に応じて油性成分と混和した後、水性成分を加えて製造した組成物がリオトロピック液晶の形態を呈することを見出した。さらに、該リオトロピック液晶相が、本開示の組成物中に含まれる、または本開示の組成物と併用される有効成分の経皮吸収を促進すること、従来のリオトロピック液晶相を有する組成物と比べて毒性が低いことを見出した。本発明者は、この知見に基づいてさらに研究を進めた結果、本開示の発明を完成させた。即ち、本発明は、下記の態様を包含する。
（項目１）
油性成分および水性成分と、または水性成分と次の各成分：
（Ａ）単糖又は二糖が結合した脂肪酸又は脂質
（Ｂ）ポリグリセリン型界面活性剤
をそれぞれ１種又は２種以上を含有し、リオトロピック液晶相を有することを特徴とする組成物。
（項目２）
次の工程１及び２：
工程１：成分（Ａ）、（Ｂ）及び必要に応じて油性成分を混合する工程
工程２：工程１で調製した混合物に水性成分を添加し、リオトロピック液晶相を有する組成物を製造する工程
によって製造される、項目１に記載の組成物。
（項目３）
成分（Ａ）がポリグリセリン脂肪酸エステル糖結合物である、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目４）
ポリグリセリン脂肪酸エステル糖結合物がジステアリン酸ポリグリセリル－３メチルグルコースである、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目５）
成分（Ｂ）のポリグリセリン型界面活性剤がポリグリセリン脂肪酸モノエステル又はポリグリセリンモノアルキルエーテルである、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目６）
ポリグリセリンの重合度が２～２０である、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目７）
ポリグリセリン脂肪酸モノエステルの疎水基が炭素数１２～２４の脂肪酸、ポリグリセリンモノアルキルエーテルの疎水基が炭素数１２～２４の高級アルコールである、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目８）
リオトロピック液晶相がキュービック液晶相である、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目９）
組成物がリンギングゲルである、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目１０）
リオトロピック液晶相が前記組成物中に含まれる、または前記組成物と併用される有効成分の経皮吸収を促進させることを特徴とする、上記項目のいずれかに記載の組成物。
（項目１１）
リオトロピック液晶相を有する組成物を製造する方法であって、該方法は、
工程１：以下の成分（Ａ）、（Ｂ）及び必要に応じて油性成分を混合する工程
（Ａ）１種又は２種以上の単糖又は二糖が結合した脂肪酸又は脂質
（Ｂ）１種又は２種以上のポリグリセリン型界面活性剤
工程２：工程１で調製した混合物に水性成分を添加し、リオトロピック液晶相を有する組成物を製造する工程
を含む、方法。
（項目１Ａ）
油性成分および水性成分と次の各成分：
（Ａ）単糖又は二糖が結合した脂肪酸又は脂質
（Ｂ）ポリグリセリン型界面活性剤
をそれぞれ１種又は２種以上を含有し、リオトロピック液晶相を有することを特徴とする乳化組成物。
（項目２Ａ）
次の工程１及び２：
工程１：成分（Ａ）、（Ｂ）及び油性成分を混合する工程
工程２：工程１で調製した混合物に水性成分を添加し、リオトロピック液晶相を有する乳化組成物を製造する工程
によって製造される、上記項目のいずれかに記載の乳化組成物。
（項目３Ａ）
成分（Ａ）がポリグリセリン脂肪酸エステル糖結合物である、上記項目のいずれかに記載の乳化組成物。
（項目４Ａ）
ポリグリセリン脂肪酸エステル糖結合物がジステアリン酸ポリグリセリル－３メチルグルコースである、上記項目のいずれかに記載の乳化組成物。
（項目５Ａ）
成分（Ｂ）のポリグリセリン型界面活性剤がポリグリセリン脂肪酸モノエステル又はポリグリセリンモノアルキルエーテルである、上記項目のいずれかに記載の乳化組成物。
【発明の効果】
【００１０】
本開示によれば、生体や環境への適合性が高く、しかも、従来のリオトロピック液晶相を有する組成物と比べて毒性が低く、有効成分の経皮吸収が高いリオトロピック液晶組成物を提供することができ、該組成物を含む皮膚外用剤や化粧料を製造することができる。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

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