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公開番号2024163332
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-11-21
出願番号2024159714,2020094013
出願日2024-09-17,2020-05-29
発明の名称月経困難症の予防及び/又は治療のための組合せ医薬
出願人第一三共ヘルスケア株式会社
代理人弁理士法人特許事務所サイクス
主分類A61K 31/192 20060101AFI20241114BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】月経困難症に伴う疼痛、すなわち月経痛(生理痛)の治療効果を有する、月経困難症の予防及び/又は治療のための組合せ医薬を提供すること。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩又はそれらの水和物、及びヘスペリジン類を含有する月経困難症の予防及び/又は治療のための組合せ医薬。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ロキソプロフェン又はその塩又はそれらの水和物、ヘスペリジン、及び芍薬又はその抽出物を含有する、組合せ医薬。
続きを表示（約 420 文字）【請求項２】
剤形が錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、細粒剤、液剤、トローチ剤、又はゼリー剤である、請求項１に記載の組合せ医薬。
【請求項３】
アリルイソプロピルアセチル尿素及びブロムワレリル尿素から選ばれる１種以上の鎮静剤；カフェイン水和物、無水カフェイン、安息香酸カフェインナトリウム、テオフィリンおよびジプロフィリンから選ばれる１種又は２種以上であるキサンチン類；及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウム；から選ばれる１種又は２種以上を含有する、請求項１又は２に記載の組合せ医薬。
【請求項４】
アリルイソプロピルアセチル尿素及びブロムワレリル尿素から選ばれる１種以上の鎮静剤；カフェイン水和物、無水カフェイン、安息香酸カフェインナトリウム、テオフィリンおよびジプロフィリンから選ばれる１種又は２種以上であるキサンチン類；及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有する、請求項１又は２に記載の組合せ医薬。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、身体の痛み、特に月経時の痛みに対し、優れた鎮痛作用を示す、月経困難症の予防及び／又は治療のための組合せ医薬に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
月経困難症は、月経期間中に月経に随伴して生じる下腹痛、腰痛、下痢及び頭痛などの病的症状であり、排卵／月経周期の確立した女性の約４５～６０％に認められるとの報告がある。月経困難症における疼痛（月経痛、生理痛）の多くは、子宮の規則的かつ病的な強い収縮によって子宮筋への血流が遮断され、その結果、子宮筋への虚血が起こることにより生じると考えられている（非特許文献１参照）。また、子宮内膜で産生されるプロスタグランジン（以下、ＰＧともいう）は血中に移行し、月経随伴症状である動悸、めまいや頭痛などの心・血管症状、悪心、嘔吐、下痢などの消化管症状を引き起こすといわれている（非特許文献２）。
【０００３】
子宮内膜においては、ＰＧ（ＰＧＥ２、ＰＧＦ２α等）は細胞膜の脂質であるアラキドン酸を基質として、シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）により産生されることが知られており、このＰＧにより、子宮の収縮が引き起こされる。ＣＯＸには、ＣＯＸ－１とＣＯＸ―２が存在し、特にＣＯＸ－２は、排卵時に黄体形成ホルモンにより卵胞において誘導され、受精、着床、分娩等の生殖現象とのかかわりが深いことが知られている。
【０００４】
ロキソプロフェンナトリウムはフェニルプロピオン酸系の非ステロイド性抗炎症薬であり、優れた鎮痛・抗炎症・解熱作用を有している。ロキソプロフェンナトリウムを有効成分として含有する解熱鎮痛剤は、頭痛・月経痛（生理痛）・歯痛・抜歯後の疼痛・咽喉痛・腰痛・関節痛・神経痛・筋肉痛・肩こり痛・耳痛・打撲痛・骨折痛・ねんざ痛・外傷痛の鎮痛、悪寒・発熱時の解熱の効能効果を有している（例えば、非特許文献３参照）。
【０００５】
子宮（ラット摘出子宮）においては、ロキソプロフェンナトリウム水和物１μｇ／ｍＬ以上で自動運動の停止が認められたことが報告されている。子宮の自動運動にはＰＧの関与が大きいことが知られており、この影響はロキソプロフェンナトリウム水和物のプロスタグランジン生合成阻害作用によるものと考えられる。（非特許文献４参照）
【０００６】
ロキソプロフェンナトリウムは、子宮筋の収縮を抑制し、月経痛（生理痛）に対する鎮痛効果が期待できるものの、より優れた効果と安全性を兼ね備えた薬剤が望まれている。
【０００７】
ヘスペリジンは、みかんの皮に含まれるポリフェノールの１種であり、ビタミンＰの１種としても知られ、その作用として毛細血管の強化作用、血中脂質の改善作用、血流改善作用、抗アレルギー作用、発癌抑制作用等を有する極めて有用な物質である（例えば、特許文献１参照）。
【０００８】
しかしながら、ヘスペリジンの子宮筋に対する作用は知られていない。また、ロキソプロフェンナトリウム水和物とヘスペリジンを含有する製剤は知られているが（特許文献２参照）、ロキソプロフェン又はその塩にヘスペリジンを併用することにより、鎮痛作用が増強することは知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
特開２００８－０７４８３８号公開公報
特開２０１８－０９０５４９号公開公報
【非特許文献】
【００１０】
産婦人科の世界Ｖｏｌ．５８Ｎｏ．７２００６第３頁～第１０頁
臨床婦人産科６３巻８号・２００９年８月第１０７６頁～第１０８１頁
ロキソニンＳ添付文書第一三共ヘルスケア株式会社
医薬品インタビューフォーム「ロキソニン錠60mg，ロキソニン細粒10％」，第一三共株式会社医療用医薬品集２０１３年版ＪＡＰＩＣ２０１３
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
（【００１１】以降は省略されています）

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