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公開番号2024138401
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-08
出願番号2024110595,2022526599
出願日2024-07-09,2021-05-26
発明の名称複素環化合物の製造方法
出願人武田薬品工業株式会社
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07D 471/04 20060101AFI20241001BHJP(有機化学)
要約【課題】MALT1(Mucosa associated lymphoid tissue protein 1)阻害作用を有し、癌等の予防または治療薬として有用であることが期待される新規な複素環化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性な有機酸とのジアステレオマー塩の形成を利用した光学分割法を用いることによる、高い光学純度の下記式で示される化合物の製造方法を提供する。
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書中に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＭＡＬＴ１（Ｍｕｃｏｓａａｓｓｏｃｉａｔｅｄｌｙｍｐｈｏｉｄｔｉｓｓｕｅｐｒｏｔｅｉｎ１）阻害作用を有し、癌等の予防または治療薬として有用であることが期待される新規な複素環化合物の効率的な製造方法に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
ＭＡＬＴ１の活性を阻害する阻害剤は、Ｔ細胞受容体シグナルやＢ細胞受容体シグナルの異常によるＭＡＬＴ１活性亢進を是正することを可能とすると期待され、ＭＡＬＴ１活性に起因するがんや炎症性疾患等の予防または治療薬として有用であると考えられている。
従来から、ＭＡＬＴ１阻害剤の研究が当技術分野では進められて来ており、例えば、特許文献１には、ＭＡＬＴ１阻害作用を有し、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、血管炎状態などの自己免疫性障害および炎症性疾患、慢性骨髄性白血病、骨髄性白血病、非ホジキンリンパ腫および他のＢ細胞リンパ腫を含む造血系由来の癌または固形腫瘍等の治療に有用な化合物が開示され、特許文献２には、ＭＡＬＴ１阻害作用を有し、関節リウマチ、多発性硬化症、乾癬、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、血管炎状態などの自己免疫性障害および炎症性疾患、慢性骨髄性白血病、骨髄性白血病、非ホジキンリンパ腫および他のＢ細胞リンパ腫を含む造血系由来の癌または固形腫瘍等の治療に有用な化合物が開示されている。また、特許文献３、４および５にも、ＭＡＬＴ１阻害作用を有する化合物が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
国際公開第２０１５／１８１７４７号
国際公開第２０１７／０８１６４１号
国際公開第２０１８／０２０４７４号
国際公開第２０１８／０８５２４７号
国際公開第２０２１／０００８５５号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
このような中、下記の式（Ｘ）で表される新規な化合物またはその塩が、優れたＭＡＬＴ１阻害作用を有することが見出されている（国際出願番号：ＰＣＴ／ＪＰ２０１９／０４６２６１（国際出願日：２０１９年１１月２７日）；国際公開番号：ＷＯ２０２０／１１１０８７（国際公開日：２０２０年６月４日））。
【０００５】
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2024138401000001.jpg
38
67
【０００６】
（式中、Ｒ
１
はメチル基、
Ｒ
２
は、Ｃ
１－６
アルキル基またはハロゲン原子、
Ｒ
３
は、Ｃ
１－６
アルキル基、および
Ｒ
４
は、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ
１－６
アルキル基を示す。）
【０００７】
より具体的には、下記の式（Ｘ１）および（Ｘ２）で表される新規な化合物が見出されている（以下、化合物（Ｘ１）および化合物（Ｘ２）と略記する場合がある。）。
【０００８】
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2024138401000002.jpg
28
69
【０００９】
化学名：（Ｓ）－Ｎ－（６－クロロ－４－（１－メトキシエチル）－１，５－ナフチリジン－３－イル）－Ｎ’－（６－（２Ｈ－１，２，３－トリアゾール－２－イル）－５－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）尿素（上記国際出願の実施例２の化合物）
【００１０】
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30
75
（【００１１】以降は省略されています）

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