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公開番号2025071003
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-02
出願番号2024178620
出願日2024-10-11
発明の名称皮膚外用組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/4166 20060101AFI20250424BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】トラネキサム酸とアラントインを同時に含有しながら、優れた安定性を有する皮膚外用組成物を提供すること。
【解決手段】(A)トラネキサム酸又はその塩、(B)アラントイン又はその塩、(C)1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3-プロパンジオール、1,2-ペンタンジオール、及び1,2-ヘキサンジオールからなる群より選択される少なくとも1種、並びに(D)有機酸(ただし、トラネキサム酸を除く)及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、皮膚外用組成物であって、(A)トラネキサム酸又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として0.9～2.5質量%であり、(B)アラントイン又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として0.08～0.2質量%であり、pHが5.4以下である、皮膚外用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）トラネキサム酸又はその塩、
（Ｂ）アラントイン又はその塩、
（Ｃ）１，３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３－プロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、及び１，２－ヘキサンジオールからなる群より選択される少なくとも１種、並びに
（Ｄ）有機酸（ただし、トラネキサム酸を除く）及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種
を含有する、皮膚外用組成物であって、（Ａ）トラネキサム酸又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．９～２．５質量％であり、（Ｂ）アラントイン又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．０８～０．２質量％であり、ｐＨが５．４以下である、皮膚外用組成物。
続きを表示（約 260 文字）【請求項２】
（Ｅ）アルキル変性カルボキシビニルポリマー及び水溶性多糖からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、請求項１に記載の皮膚外用組成物。
【請求項３】
（Ｆ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を更に含有する、請求項１又は２に記載の皮膚外用組成物。
【請求項４】
２０℃における粘度が１～５００００ｍＰａ・ｓである、請求項１又は２に記載の皮膚外用組成物。
【請求項５】
２０℃における粘度が１～１０００ｍＰａ・ｓである、請求項１又は２に記載の皮膚外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、皮膚外用組成物に関する。
続きを表示（約 2,100 文字）【背景技術】
【０００２】
トラネキサム酸は美白効果や抗炎症効果を有する成分である。また、アラントインは抗炎症効果を有する成分である。そのため、トラネキサム酸及びアラントインは皮膚外用剤の有効成分としてそれぞれ広く用いられている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
しかしながら、トラネキサム酸は塩基性の成分である一方、アラントインの安定なｐＨ領域は酸性であることから、両成分を安定的に皮膚外用剤に同時配合する技術が求められていた。本発明は、トラネキサム酸とアラントインを同時に含有しながら、優れた安定性を有する皮膚外用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明者らは、トラネキサム酸とアラントインを同時に含有する皮膚外用剤において、多価アルコールとして１，３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３－プロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、及び１，２－ヘキサンジオールからなる群より選択される1種以上を含有させ、かつｐＨを所定の範囲に設定することで、意外にも製剤の着色とアラントインの分解とが抑制された安定な外用剤とすることができることを見出した。
【０００５】
本発明は、例えば、以下の各発明を提供する。
［１］
（Ａ）トラネキサム酸又はその塩、
（Ｂ）アラントイン又はその塩、
（Ｃ）１，３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３－プロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、及び１，２－ヘキサンジオールからなる群より選択される少なくとも１種、並びに
（Ｄ）有機酸（ただし、トラネキサム酸を除く）及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種
を含有する、皮膚外用組成物であって、（Ａ）トラネキサム酸又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．９～２．５質量％であり、（Ｂ）アラントイン又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．０８～０．２質量％であり、ｐＨが５．４以下である、皮膚外用組成物。
［２］
（Ｅ）アルキル変性カルボキシビニルポリマー及び水溶性多糖からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、［１］に記載の皮膚外用組成物。
［３］
（Ｆ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を更に含有する、［１］又は［２］に記載の皮膚外用組成物。
［４］
２０℃における粘度が１～５００００ｍＰａ・ｓである、［１］～［３］のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
［５］
２０℃における粘度が１～１０００ｍＰａ・ｓである、［１］～［３］のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
【発明の効果】
【０００６】
本発明によれば、トラネキサム酸とアラントインを同時に含有しながら、優れた安定性を有する皮膚外用組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。
【０００８】
本実施形態に係る皮膚外用組成物は、（Ａ）トラネキサム酸又はその塩（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）、（Ｂ）アラントイン又はその塩（単に「（Ｂ）成分」とも表記する。）、（Ｃ）１，３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３－プロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、及び１，２－ヘキサンジオールからなる群より選択される少なくとも１種（単に「（Ｃ）成分」とも表記する。）、並びに（Ｄ）有機酸（ただし、トラネキサム酸を除く）及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種（単に「（Ｄ）成分」とも表記する。）を含有する。
【０００９】
〔（Ａ）トラネキサム酸又はその塩〕
トラネキサム酸は、ｔｒａｎｓ－４－（アミノメチル）シクロヘキサン－１－カルボン酸とも称される公知の化合物である。トラネキサム酸の塩としては、無機酸との塩、有機酸との塩、無機塩基との塩、有機塩基との塩、酸性アミノ酸との塩、塩基性アミノ酸との塩などが挙げられる。トラネキサム酸又はその塩は、公知の方法により合成してもよく、市販品として入手することもできる。
【００１０】
本実施形態に係る皮膚外用組成物における（Ａ）成分の含有量は、皮膚外用組成物の総量を基準として０．９～２．５質量％である。（Ａ）成分の含有量を上記範囲とすることで、（Ａ）成分による美白効果及び／又は抗炎症効果が有効に発揮される。（Ａ）成分の含有量は、皮膚外用組成物の総量を基準として皮膚外用組成物の総量を基準として、０．９５～２．２質量％であることが好ましく、１．０～２．２質量％であることがより好ましく、１．８～２．２質量％であることがさらに好ましい。
（【００１１】以降は省略されています）

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