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公開番号2025065256
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-17
出願番号2025016597,2023075938
出願日2025-02-04,2012-01-18
発明の名称β酸化水酸化鉄を実質的に含まないクエン酸第二鉄
出願人日本たばこ産業株式会社
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07C 59/265 20060101AFI20250410BHJP(有機化学)
要約【課題】β酸化水酸化鉄を実質的に含有しない高純度クエン酸第二鉄を提供する。
【解決手段】β酸化水酸化鉄を実質的に含有しない高純度クエン酸第二鉄であって、その総重量に対してβ酸化水酸化鉄の含有量が6重量%未満である、高純度クエン酸第二鉄。
好ましくは、β酸化水酸化鉄の含有量が2.5重量%未満である、高純度クエン酸第二鉄。
より好ましくは、β酸化水酸化鉄の含有量が1.0重量%未満である、高純度クエン酸第二
鉄。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
β酸化水酸化鉄を実質的に含有しない高純度クエン酸第二鉄であって、その総重量に対してβ酸化水酸化鉄の含有量が6重量％未満である、前記高純度クエン酸第二鉄。
続きを表示（約 720 文字）【請求項２】
β酸化水酸化鉄の含有量が2.5重量％未満である、請求項1の高純度クエン酸第二鉄。
【請求項３】
β酸化水酸化鉄の含有量が1.0重量％未満である、請求項1の高純度クエン酸第二鉄。
【請求項４】
第二鉄とクエン酸とのモル比が1:0.75～1:1.10である、請求項1～3のいずれか1項の高
純度クエン酸第二鉄。
【請求項５】
第二鉄とクエン酸とのモル比が1:0.80～1:0.92である、請求項4の高純度クエン酸第二
鉄。
【請求項６】
第15改正日本薬局方溶出試験法パドル法で第15改正日本薬局方溶出試験第1液を試験液
とし、回転数を100回／分とする溶出試験において、溶出時間が15分におけるクエン酸第
二鉄の溶出率が80％以上である、請求項1～5のいずれか1項の高純度クエン酸第二鉄。
【請求項７】
請求項1～6のいずれか1項の高純度クエン酸第二鉄を有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項８】
請求項1～6のいずれか1項の高純度クエン酸第二鉄を有効成分として含有する高リン血
症治療又は改善剤。
【請求項９】
請求項1～6のいずれか1項の高純度クエン酸第二鉄の粉末であって、非晶質であること
を特徴とする、粉末。
【請求項１０】
請求項1～6のいずれか1項の高純度クエン酸第二鉄の粉末であって、20～45m
2
/gの比表
面積を有することを特徴とする、粉末。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、高純度クエン酸第二鉄及びその製造方法等に関する。
続きを表示（約 2,600 文字）【背景技術】
【０００２】
特許文献1は、特定のクエン酸第二鉄を含む第二鉄有機化合物が、高リン血症等の治療
に有用であることを記載する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特表2006-518391号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、β酸化水酸化鉄を実質的に含有しない高純度クエン酸第二鉄の製造方法、並びにβ酸化水酸化鉄を実質的に含有しない高純度クエン酸第二鉄及びその医薬用途を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、前記課題を解決するための手段を種々検討した結果、特許文献1に記載
の方法における塩化第二鉄と水酸化ナトリウムとを接触させる条件を改変することにより、上記目的を達成できることを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
すなわち、本発明の要旨は以下の通りである。
（1） β酸化水酸化鉄を実質的に含有しない高純度クエン酸第二鉄であって、その総
重量に対してβ酸化水酸化鉄の含有量が6重量％未満である、前記高純度クエン酸第二鉄
。
（2） β酸化水酸化鉄の含有量が2.5重量％未満である、前記（1）の高純度クエン酸
第二鉄。
（3） β酸化水酸化鉄の含有量が1.0重量％未満である、前記（1）の高純度クエン酸
第二鉄。
（4）第二鉄とクエン酸とのモル比が1:0.75～1:1.10である、前記（1）～（3）のい
ずれかの高純度クエン酸第二鉄。
（5）第二鉄とクエン酸とのモル比が1:0.80～1:0.92である、前記（4）の高純度クエン酸第二鉄。
（6）第15改正日本薬局方溶出試験法パドル法で第15改正日本薬局方溶出試験第1液を試験液とし、回転数を100回／分とする溶出試験において、溶出時間が15分におけるクエ
ン酸第二鉄の溶出率が80％以上である、前記（1）～（5）のいずれかの高純度クエン酸第二鉄。
【０００７】
（7）前記（1）～（6）のいずれかの高純度クエン酸第二鉄を有効成分として含有す
る医薬組成物。
（8）前記（1）～（6）のいずれかの高純度クエン酸第二鉄を有効成分として含有す
る高リン血症治療又は改善剤。
（9）前記（1）～（6）のいずれかの高純度クエン酸第二鉄を有効成分として含有す
るリン吸着剤。
（10）前記（1）～（6）のいずれかの高純度クエン酸第二鉄を有効成分として含有する血清リン低下剤。
（11）前記（1）～（6）のいずれかの高純度クエン酸第二鉄の粉末であって、非晶質であることを特徴とする、粉末。
（12）前記（1）～（6）のいずれかの高純度クエン酸第二鉄の粉末であって、20～45m
2
/gの比表面積を有することを特徴とする、粉末。
【０００８】
（13）前記（11）の高純度クエン酸第二鉄の粉末であって、20～45m
2
/gの比表面積を有することを特徴とする、粉末。
（14）前記（11）～（13）のいずれかの粉末を有効成分として含有する医薬組成物。
（15）前記（11）～（13）のいずれかの粉末を有効成分として含有する高リン血症治療又は改善剤。
（16）クエン酸第二鉄の製造方法であって、以下の工程：
水性媒体中において塩化第二鉄と水酸化ナトリウムとを短時間且つ低温度下で接触させて、鉄を含有する析出物を形成させる、鉄含有析出物形成工程；
水性媒体中においてクエン酸と鉄含有析出物とを接触させて、その後加熱することによりクエン酸第二鉄水溶液を形成させる、クエン酸第二鉄水溶液形成工程；
クエン酸第二鉄水溶液と有機溶媒とを接触させて、クエン酸第二鉄を析出させる、クエン酸第二鉄析出工程；
を含む、前記方法。
（17）鉄含有析出物形成工程において、塩化第二鉄と水酸化ナトリウムとを2時間以
内且つ0～10℃の範囲の液温で接触させる、前記（16）の方法。
（18）クエン酸第二鉄水溶液形成工程において、クエン酸と鉄含有析出物とを60～100℃の範囲の液温で接触させる、前記（16）又は（17）の方法。
【０００９】
（19）鉄を含有する析出物がフェリハイドライトである、前記（16）～（18）のいずれかの方法。
（20）前記（16）～（19）のいずれかの方法によって製造されるクエン酸第二鉄。
（21）前記（20）のクエン酸第二鉄を有効成分として含有する医薬組成物。
（22）前記（20）のクエン酸第二鉄を有効成分として含有する高リン血症治療又は改善剤。
（23）前記（20）のクエン酸第二鉄を有効成分として含有するリン吸着剤。
（24）前記（20）のクエン酸第二鉄を有効成分として含有する血清リン低下剤。
【００１０】
（25）前記（20）のクエン酸第二鉄の粉末であって、非晶質であることを特徴とする、粉末。
（26）前記（20）のクエン酸第二鉄の粉末であって、20～45m
2
/gの比表面積を有することを特徴とする、粉末。
（27）前記（25）のクエン酸第二鉄の粉末であって、20～45 m
2
/gの比表面積を有す
ることを特徴とする、粉末。
（28）前記（25）～（27）のいずれかの粉末を有効成分として含有する医薬組成物。
（29）前記（25）～（27）のいずれかの粉末を有効成分として含有する高リン血症治療又は改善剤。
（30）高リン血症の治療に使用するための、前記（7）、（14）、（21）又は（28）
の医薬組成物。
（【００１１】以降は省略されています）

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