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公開番号2025065071
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-17
出願番号2024174742
出願日2024-10-04
発明の名称口腔用組成物
出願人サンスター株式会社
代理人弁理士法人三枝国際特許事務所
主分類A61K 8/67 20060101AFI20250410BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】EPCアルカリ金属塩が安定に維持され、かつ、高いMMP活性阻害作用を発揮し得る口腔用組成物の提供。
【解決手段】EPCアルカリ金属塩を含有する口腔用組成物に、臨界ミセル濃度よりも相当多量であり、かつ一定量以下である、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有させることにより、EPCアルカリ金属塩が安定に維持され、かつ、高いMMP活性阻害作用を発揮し得る口腔用組成物が提供される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ｄｌ－α－トコフェロール２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルアルカリ金属塩及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有し、
前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の含有量が０．１～１．５質量％である、ヒト用の口腔用組成物。
続きを表示（約 380 文字）【請求項２】
前記ｄｌ－α－トコフェロール２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルアルカリ金属塩の含有量が０．００５～０．３質量％である、請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項３】
前記ｄｌ－α－トコフェロール２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルアルカリ金属塩がｄｌ－α－トコフェロール２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルカリウム塩である、請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項４】
抗歯周病用である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項５】
マトリックスメタロプロテアーゼ活性阻害用である、請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項６】
前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の含有量が０．１～１．２質量％である、請求項１又は２に記載の口腔用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、ｄｌ－α－トコフェロール２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステルアルカリ金属塩及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する口腔用組成物等に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ｄｌ－α－トコフェロール２－Ｌ－アスコルビン酸リン酸ジエステル（本明細書において、「ＥＰＣ」と称することがある）は、アスコルビン酸（ビタミンＣ）とトコフェロール（ビタミンＥ）とがリン酸を介してエステル結合した化合物であり、親水基と親油基を有する両親媒性の物質である。ＥＰＣは抗酸化作用及び保湿作用を有し、育毛剤等の化粧料に使用されている（特許文献１）。
【０００３】
しかし、ＥＰＣ又はその塩は、それ自体が化学的に不安定であるため、これを化粧料に配合した場合、経時変化により、又は日光等の光線を受けること等により、分解又は変質し得ることが知られている。このような事情の下、化粧品分野においては、臨界ミセル濃度未満の非イオン界面活性剤と、ＥＰＣ及び／又はその塩とを配合することにより、ＥＰＣ又はその塩のミセル形成を阻害し、温度によるＥＰＣ又はその塩の分解を防ぐことが検討されている（特許文献２）。
【０００４】
なお、界面活性剤の希薄な水溶液は通常の水溶液と同様の性質を示すが、ある一定の濃度を超えると界面活性剤の分子会合体を形成して溶解するようになる。この会合体をミセルといい、ミセルが形成される濃度を臨界ミセル濃度と呼ぶ。臨界ミセル濃度を境に界面活性剤の溶解状態が真の溶液から会合コロイドに変わるため、表面張力、束一的性質（溶質分子の数に依存する性質、例えば浸透圧、凝固点降下）等の、溶液の物理化学的性質が著しく変化することが知られている（非特許文献１）。
【０００５】
上述の通り、特許文献２に開示された化粧料においてＥＰＣ及び／又はその塩を安定化させる技術は、臨界ミセル濃度未満の非イオン界面活性剤を配合することにより、ＥＰＣ又はその塩のミセル形成を阻害するものである。しかしながら、口腔用組成物においては、洗浄性・発泡性を付与したり、香料等の油性成分を可溶化したりするために、臨界ミセル濃度以上の非イオン界面活性剤を配合することが一般的である。なお、可溶化とは、油性成分等がミセルに取り込まれて溶解する現象である。すなわち、可溶化は臨界ミセル濃度未満の界面活性剤溶液では生じない（非特許文献１）。
【０００６】
以上の通り、臨界ミセル濃度以上の非イオン界面活性剤を配合して、洗浄性・発泡性を付与したり、香料等の油性成分を可溶化したりすることが一般的である口腔用組成物においては、特許文献２に開示された技術を適用してＥＰＣ及び／又はその塩を安定化させることが困難であった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
国際公開第２０２０／１９６８５２号
特開平８－１２５６８
【非特許文献】
【０００８】
光井武夫編「新化粧品学」第２版南山堂
Int J Dent. 2012; 2012: 821383.Published online 2012 Jul 26. Host-Bacteria Crosstalk at the Dentogingival Junction
Aust Dent J. 2009 Dec;54(4):347-54. Localization of matrix metalloproteinases (MMPs-2, 8, 9 and 20) in normal and carious dentine.
薬学雑誌1992; 112(10); 763-767. 「ポリ（オキシエチレン）硬化ヒマシ油のミセル形成及びミセル構造」
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
上記事情に鑑みて本発明者らは、臨界ミセル濃度以上の非イオン界面活性剤を配合することが一般的である口腔用組成物において、ＥＰＣアルカリ金属塩を安定に配合することを検討した。その結果、非イオン界面活性剤の中でも、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を用いれば、臨界ミセル濃度よりも相当多量に配合しても、ＥＰＣアルカリ金属塩が安定に維持され得る可能性を見出した。また、臨界ミセル濃度よりも高い濃度領域においては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の含有量が多いほど、ＥＰＣアルカリ金属塩を安定化する効果が高い傾向を見出した。
【００１０】
一方で本発明者らはこれまでに、ＥＰＣアルカリ金属塩がマトリックスメタロプロテアーゼ（Ｍａｔｒｉｘｍｅｔａｌｌｏｐｒｏｔｅｉｎａｓｅ：ＭＭＰ）の活性を阻害する可能性を見出している。そこで本発明者らは、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を臨界ミセル濃度よりも相当多量に配合して、ＥＰＣアルカリ金属塩を安定に維持することによって、ＥＰＣアルカリ金属塩のＭＭＰ活性阻害作用が長期間安定に維持されることを期待し、検討を行った。
（【００１１】以降は省略されています）

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