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公開番号2025064368
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-17
出願番号2023174066
出願日2023-10-06
発明の名称貼付剤
出願人artience株式会社
代理人個人
主分類A61K 31/496 20060101AFI20250410BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】粘着基剤としてゴム系粘着基剤を用いているにも関わらず、ブロナンセリンの保存安定性に優れていると共に、皮膚に対して十分な粘着性を有する貼付剤を提供する。
【解決手段】本発明の貼付剤は、支持体と、上記支持体の一面に積層一体化された粘着層とを含み、上記粘着層が、ブロナンセリンと、ゴム系粘着基剤と、酸価が2mgKOH/g以上、160mgKOH/g以下である粘着付与剤(A)と、を含有することを特徴とする。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
支持体と、上記支持体の一面に積層一体化された粘着層とを含み、
上記粘着層が、
ブロナンセリンと、
ゴム系粘着基剤と、
酸価が、２ｍｇＫＯＨ／ｇ以上、１６０ｍｇＫＯＨ／ｇ以下である粘着付与剤（Ａ）と、を含有することを特徴とする貼付剤。
続きを表示（約 420 文字）【請求項２】
ゴム系粘着基剤が、スチレン系重合体及びポリイソブチレンのうち少なくとも一方を含むことを特徴とする請求項１に記載の貼付剤。
【請求項３】
ゴム系粘着基剤が、スチレン－イソプレン－スチレンブロック共重合体を含むことを特徴とする請求項２に記載の貼付剤。
【請求項４】
粘着層中における、ブロナンセリンに対する粘着付与剤（Ａ）の質量比が、６．０以上であることを特徴とする請求項１～３のいずれか１項に記載の貼付剤。
【請求項５】
粘着付与剤（Ａ）が、水素添加ロジングリセリンエステルを含むことを特徴とする請求項１に記載の貼付剤。
【請求項６】
粘着付与剤（Ａ）が、水素添加ロジングリセリンエステルを含むことを特徴とする請求項２に記載の貼付剤。
【請求項７】
粘着付与剤（Ａ）が、水素添加ロジングリセリンエステルを含むことを特徴とする請求項３に記載の貼付剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬物としてブロナンセリンを含有する貼付剤に関する。
続きを表示（約 1,300 文字）【背景技術】
【０００２】
統合失調症の治療薬として、ブロナンセリンが知られている。
【０００３】
ブロナンセリンは、経口剤（大日本住友製薬株式会社製商品名「ロナセン錠」や「ロナセン散」）として販売されている。しかしながら、経口剤は、肝臓での初回通過効果による分解、消化管障害の発生、及び血中濃度の急激な変動による副作用の発生などの問題を生じる場合がある。
【０００４】
そこで、ブロナンセリンを含有する貼付剤が提案されている。貼付剤を皮膚に貼付することにより、ブロナンセリンを体内へ経皮投与することができる。
【０００５】
貼付剤は、支持体と、上記支持体の一面に積層一体化された粘着層とを有する。粘着層は、ブロナンセリン及び粘着基剤を含む。粘着基剤としては、アクリル系粘着基剤、又はゴム系粘着基剤などが用いられている（例えば、特許文献１及び２）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
国際公開第２００７／１４２２９５号
国際公開第２０２１／２３００６４号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
ブロナンセリンを含有する貼付剤において、ゴム系粘着基剤は、皮膚に対して良好な粘着性を有し、安全性が高く、さらに、アクリル系粘着基剤に比してコールドフローが発生し難い点で優れている。なお、コールドフローとは、貼付剤の保存中や貼付中に、経時的に、貼付剤の側面から粘着層が流れ出す現象である。
【０００８】
したがって、ブロナンセリンを含有する貼付剤において、粘着基剤として、ゴム系粘着基剤を用いることが所望されている。しかしながら、ブロナンセリンは、アクリル系粘着基剤と比較してゴム系粘着基剤への溶解性が低い。そのため、貼付剤の保存中に粘着層中でブロナンセリンが結晶として析出してしまい、保存安定性の低下を招く問題があった。ブロナンセリンが析出してしまうと、ブロナンセリンの経皮吸収性が時間の経過と共に変化し、薬効が予定通りに得られないことがある。
【０００９】
そこで、引用文献２では、粘着層において、ゴム系粘着基剤の他に、高級脂肪酸エステルを用いることにより、ブロナンセリンの保存安定性が向上できることが開示されている。
【００１０】
しかしながら、ブロナンセリンの保存安定性を向上させるためには、多量の高級脂肪酸エステルを粘着層に添加する必要がある。高級脂肪酸エステルは、液状成分であり、粘着層を可塑化させる作用を有する。このような高級脂肪酸エステルを多量に添加すると、粘着層の凝集力を低下させて、粘着性が不十分となる問題を招く。このような場合、粘着層のずり応力に対する耐性が低下して、皮膚に貼付している間に貼付剤がずれて剥離することがある。さらに、貼付剤を皮膚から剥離する際に粘着層の一部が皮膚に残存することもあり、これはブロナンセリンの過剰投与の原因となり得る。
（【００１１】以降は省略されています）

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