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公開番号2025058634
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-09
出願番号2023168682
出願日2023-09-28
発明の名称グアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤
出願人ニプロ株式会社
代理人弁理士法人朝日奈特許事務所
主分類A61K 31/155 20060101AFI20250402BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】良好な化学的安定性を有するグアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤を提供すること。
【解決手段】有効成分としてのグアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤であって、グアンファシン塩酸塩の、レーザー回折・散乱法を用いて測定される、体積基準測定における累積50%粒子径D₅₀が、30～60μmである徐放性固形製剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
有効成分としてのグアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤であって、グアンファシン塩酸塩の、レーザー回折・散乱法を用いて測定される、体積基準測定における累積５０％粒子径Ｄ
50
が、３０～６０μｍである徐放性固形製剤。
続きを表示（約 410 文字）【請求項２】
グアンファシン塩酸塩が、レーザー回折・散乱法を用いて測定される、体積基準測定における累積５０％粒子径Ｄ
50
が３０～６０μｍであり、累積９０％粒子径Ｄ
90
が６０～１００μｍである粒子径分布を有する、請求項１記載の徐放性固形製剤。
【請求項３】
グアンファシン塩酸塩が、レーザー回折・散乱法を用いて測定される、体積基準測定における累積１０％粒子径Ｄ
10
が１０～２０μｍであり、累積５０％粒子径Ｄ
50
が３０～６０μｍであり、累積９０％粒子径Ｄ
90
が６０～１００μｍである粒子径分布を有する、請求項１記載の徐放性固形製剤。
【請求項４】
添加剤として、ヒプロメロース、結晶セルロースおよび軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つを含む、請求項１記載の徐放性固形製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、グアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤に関し、とりわけ、経時安定性に優れたグアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤に関する。
続きを表示（約 1,300 文字）【背景技術】
【０００２】
グアンファシン（Ｎ－アミジノ－２－（２，６－ジクロロフェニル）アセトアミド）は、選択的α２Ａアドレナリン受容体作動薬の一種であり、注意欠陥／多動性障害（ＡＤ／ＨＤ）を治療するために用いられている。
【０００３】
グアンファシンは塩酸塩の形態で簡便な漸増と、１日１回の投与回数とすることによる服薬コンプライアンスの維持のため、徐放性製剤が「インチュニブ（登録商標）」の名称で市販されている（非特許文献１）
【０００４】
一方、特許文献１には、プレガバリン製剤に関してプレガバリンの粒子径を特定のものとすることにより、安定性を改善したことが開示されているが、その他の薬剤やグアンファシン塩酸塩についての記載はない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
国際公開第２０１９／１２４３５８号
【非特許文献】
【０００６】
インチュニブ（登録商標）１ｍｇ／インチュニブ（登録商標）３ｍｇ添付文書（第１版）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
しかしながら、非特許文献１のグアンファシン塩酸塩を含む固形製剤は、化学的安定性に改善の余地がある。
【０００８】
そこで、本発明は、良好な化学的安定性を有する、グアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らが、上記課題を検討した結果、グアンファシン塩酸塩の粒子径を所定の範囲とすることにより、得られる徐放性固形製剤におけるグアンファシン塩酸塩の化学的安定性が向上することを見出し、本発明を完成させた。
【００１０】
すなわち、本発明は、
［１］有効成分としてのグアンファシン塩酸塩を含む徐放性固形製剤であって、グアンファシン塩酸塩の、レーザー回折・散乱法を用いて測定される、体積基準測定における累積５０％粒子径Ｄ
50
が、３０～６０μｍである徐放性固形製剤、
［２］グアンファシン塩酸塩が、レーザー回折・散乱法を用いて測定される、体積基準測定における累積５０％粒子径Ｄ
50
が３０～６０μｍであり、累積９０％粒子径Ｄ
90
が６０～１００μｍである粒子径分布を有する、上記［１］記載の徐放性固形製剤、
［３］グアンファシン塩酸塩が、レーザー回折・散乱法を用いて測定される、体積基準測定における累積１０％粒子径Ｄ
10
が１０～２０μｍであり、累積５０％粒子径Ｄ
50
が３０～６０μｍであり、累積９０％粒子径Ｄ
90
が６０～１００μｍである粒子径分布を有する、上記［１］記載の徐放性固形製剤、ならびに
［４］添加剤として、ヒプロメロース、結晶セルロースおよび軽質無水ケイ酸から選択される少なくとも１つを含む、上記［１］記載の徐放性固形製剤
に関する。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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