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公開番号2025042240
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-03-27
出願番号2023149126
出願日2023-09-14
発明の名称液体口腔用組成物
出願人ライオン株式会社
代理人弁理士法人英明国際特許事務所
主分類A61K 8/21 20060101AFI20250319BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】フッ化物イオン(F^-)の口腔内滞留性に優れると共に、保存後も粘稠物生成が抑制されて使用性が良好であり、使用感も良い液体口腔用組成物を提供する。
【解決手段】(A)塩化カルシウム、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウム及びパントテン酸カルシウムから選ばれる1種又は2種以上のカルシウム塩を0.005～0.5質量%、(B)3価以上のポリオール、ジオール及び糖アルコールから選ばれる1種又は2種以上を5～20質量%、(C)ノニオン性界面活性剤を0.2～1質量%、(D)縮合リン酸又はその塩を0.05～1質量%、並びに(E)フッ化ナトリウムを0.005～0.21質量%含有し、(B)/(A)が質量比として20～1,000、(C)/(A)が質量比として1～100である液体口腔用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）塩化カルシウム、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウム及びパントテン酸カルシウムから選ばれる１種又は２種以上のカルシウム塩０．００５～０．５質量％、
（Ｂ）３価以上のポリオール、ジオール及び糖アルコールから選ばれる１種又は２種以上５～２０質量％、
（Ｃ）ノニオン性界面活性剤０．２～１質量％、
（Ｄ）縮合リン酸又はその塩０．０５～１質量％
並びに
（Ｅ）フッ化ナトリウム０．００５～０．２１質量％
を含有し、（Ｂ）／（Ａ）が質量比として２０～１，０００、（Ｃ）／（Ａ）が質量比として１～１００であることを特徴とする液体口腔用組成物。
続きを表示（約 510 文字）【請求項２】
（Ｂ）成分が、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール及びマルチトールから選ばれる１種又は２種以上である請求項１記載の液体口腔用組成物。
【請求項３】
（Ｂ）成分が、グリセリンとプロピレングリコールとソルビトールとを組み合わせたものである請求項２記載の液体口腔用組成物。
【請求項４】
（Ｃ）成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール及びポリオキシエチレンアルキルエーテルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン性界面活性剤である請求項１記載の液体口腔用組成物。
【請求項５】
（Ｃ）成分が、平均付加モル数４０以上のポリオキシエチレン鎖を有するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油である請求項４記載の液体口腔用組成物。
【請求項６】
（Ｄ）成分が、ピロリン酸、トリポリリン酸、メタリン酸及びこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上の縮合リン酸又はその塩である請求項１記載の液体口腔用組成物。
【請求項７】
洗口剤である請求項１～６のいずれか１項記載の液体口腔用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、フッ化物イオン（Ｆ
-
）の口腔内滞留性に優れると共に、保存後も使用性が良好な液体口腔用組成物に関する。
続きを表示（約 3,400 文字）【背景技術】
【０００２】
フッ化ナトリウム等のフッ化物は、う蝕予防効果があることから、歯磨剤等の口腔用組成物に薬用成分（有効成分）として広く用いられている。フッ化物を効果的に作用させるには、フッ化物イオン（Ｆ
-
）を長時間に亘って口腔内の粘膜や歯面に滞留させることが有効であり、使用後に口腔内をうがいして水で漱ぐなどした後でも口腔内にフッ化物イオンを多く残すことが望まれる。
しかしながら、練歯磨等と比べて粘性がほとんどない上に、数十秒という短時間で処置する洗口剤等の液体口腔用組成物では、口腔内にフッ化物等の有効成分が残存し難いという問題がある。
【０００３】
ところで、液体口腔用組成物では、組成物を口腔内に滞留させることによって、含有する有効成分による効果を持続させることが有効である。特許文献１（特開２０１９－２０６４９２号公報）では、ポリビニルピロリドンとグリセリン等の多価アルコールとを配合し、製剤の粘度を高めることで、製剤自体の滞留性を向上させた外用組成物が提案されている。
しかし、液体口腔用組成物、特に洗口剤では、口腔内で使用後に吐出すことを前提としており、粘度が高くなると、吐出し後の使用感が損なわれるという課題があった。
【０００４】
フッ化物イオン自体の口腔内滞留性を向上させる方法として、カルシウムイオンとフッ化物イオンを共存させる方法が知られている。しかし、カルシウムイオンとフッ化物イオンは反応性が高く、共存させると、不溶性物質のフッ化カルシウムとなり、十分な効果が発揮されなかった。
特許文献２（特開２００９－１３７８６３号公報）では、水溶性ポリリン酸塩とカルシウム塩とフッ化物塩とを含有する水溶液中で形成される複合体を口腔用組成物に配合することで、フッ化物イオンの口腔内滞留性を改善しているが、液体製剤においては経時で複合体によると考えられる粘稠物が生じて保存後に使用性が損なわれることがあった。
また、特許文献３（特開２０１７－６６０３６号公報）には、フッ化ナトリウム、グリセロリン酸カルシウム、縮合リン酸又はその塩、カチオン性殺菌剤を含有し、優れた再石灰化促進効果とう蝕原因菌に対する持続的な殺菌効果を兼ね備え、う蝕の予防又は抑制に有効な液体口腔用組成物が提案されているが、フッ化物イオンの口腔内滞留性に関しては改善の余地があり、また、経時において粘稠物が生じて保存後に使用性が損なわれることがあった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１９－２０６４９２号公報
特開２００９－１３７８６３号公報
特開２０１７－６６０３６号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、フッ化物イオン（Ｆ
-
）の口腔内滞留性に優れると共に、保存後も粘稠物生成が抑制されて使用性が良好であり、味の良い使用感も有する液体口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、液体口腔用組成物に、後述の特定カルシウム塩と、ポリオール、ジオール及び糖アルコールから選ばれる１種又は２種以上と、ノニオン性界面活性剤と、縮合リン酸又はその塩と、特定フッ化物塩とを特定量かつ特定量比で組み合わせて配合すると、フッ化物イオン（Ｆ
-
）の口腔内滞留性に優れると共に、保存後も粘稠物の生成が軽減されて良好な使用性が確保され、味の良い使用感も保持できることを知見し、本発明をなすに至った。
【０００８】
本発明によれば、（Ａ）塩化カルシウム、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウム及びパントテン酸カルシウムから選ばれる１種又は２種以上のカルシウム塩と、（Ｂ）ポリオール、ジオール及び糖アルコールから選ばれる１種又は２種以上と、（Ｃ）ノニオン性界面活性剤と、（Ｄ）縮合リン酸又はその塩と、（Ｅ）フッ化ナトリウムとを組み合わせて配合することで、各成分量が特定範囲内かつ（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）成分の量比が特定範囲内において、これら成分が特異的に相互作用し、液体口腔用組成物において、上記格別な作用効果を奏した。
この場合、カルシウム塩として（Ａ）成分を使用し、この（Ａ）成分に（Ｄ）成分と（Ｅ）成分を組み合わせることによって、フッ化物イオンの口腔内滞留性が改善し、更に、（Ｂ）成分と（Ｃ）成分を組み合わせることで、（Ａ）、（Ｄ）及び（Ｅ）成分によって複合体やそれに由来すると考えられる粘稠物が形成されることが経時おいても防止されて、保存後も粘稠物生成が顕著に抑制された。これにより、本発明では、上記五成分を組み合わせて配合することで、フッ化物イオンの口腔内滞留性及び粘稠物生成抑制効果が顕著に優れ、後味等の使用感も良い液体口腔用組成物を与えることができた。
なお、後述の比較例からも明らかなように、本発明では、（Ａ）成分に代えて他の水溶性カルシウム塩であるグリセロリン酸カルシウムやリンゴ酸カルシウムを使用すると、粘稠物生成抑制効果が悪く（比較例１、２）、本作用効果に劣るものであった。
【０００９】
従って、本発明は、下記の液体口腔用組成物を提供する。
〔１〕
（Ａ）塩化カルシウム、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウム及びパントテン酸カルシウムから選ばれる１種又は２種以上のカルシウム塩０．００５～０．５質量％、
（Ｂ）３価以上のポリオール、ジオール及び糖アルコールから選ばれる１種又は２種以上５～２０質量％、
（Ｃ）ノニオン性界面活性剤０．２～１質量％、
（Ｄ）縮合リン酸又はその塩０．０５～１質量％
並びに
（Ｅ）フッ化ナトリウム０．００５～０．２１質量％
を含有し、（Ｂ）／（Ａ）が質量比として２０～１，０００、（Ｃ）／（Ａ）が質量比として１～１００であることを特徴とする液体口腔用組成物。
〔２〕
（Ｂ）成分が、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール及びマルチトールから選ばれる１種又は２種以上である〔１〕記載の液体口腔用組成物。
〔３〕
（Ｂ）成分が、グリセリンとプロピレングリコールとソルビトールとを組み合わせたものである〔２〕記載の液体口腔用組成物。
〔４〕
（Ｃ）成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール及びポリオキシエチレンアルキルエーテルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン性界面活性剤である〔１〕～〔３〕のいずれかに記載の液体口腔用組成物。
〔５〕
（Ｃ）成分が、平均付加モル数４０以上のポリオキシエチレン鎖を有するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油である〔４〕記載の液体口腔用組成物。
〔６〕
（Ｄ）成分が、ピロリン酸、トリポリリン酸、メタリン酸及びこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上の縮合リン酸又はその塩である〔１〕～〔５〕のいずれかに記載の液体口腔用組成物。
〔７〕
洗口剤である〔１〕～〔６〕のいずれかに記載の液体口腔用組成物。
【発明の効果】
【００１０】
本発明によれば、フッ化物イオンの口腔内滞留性に優れると共に、保存後も粘稠物生成が抑制されて使用性が良く、使用感も良い液体口腔用組成物を提供できる。この液体口腔用組成物は、フッ化物イオンの口腔内滞留性に優れることからその効果を持続させることもでき、う蝕予防又は抑制用として有効である。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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