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公開番号2025026757
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-02-21
出願番号2024220690,2021008000
出願日2024-12-17,2021-01-21
発明の名称外用医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人弁理士法人津国
主分類A61K 31/506 20060101AFI20250214BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ミノキシジルを含有する製剤中のミノキシジルが頭皮から効率的に吸収されるためには、ミノキシジルを含有する製剤が頭皮の表面になじみ、広がることが重要である。すなわち、本発明の課題は、肌なじみがよい、ミノキシジル含有外用医薬組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、(a)5w/v%以上のミノキシジル、(b)カンフル、ニコチン酸ベンジル、マレイン酸クロルフェニラミン、ベンザルコニウム及び/又はその塩からなる群から選ばれる少なくとも1種、及び(c)水を含有する外用医薬組成物である。
本発明は液剤、ローション剤又はトニック剤として好適に用いられるものである。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）５ｗ／ｖ％以上のミノキシジル、（ｂ）カンフル、及び（ｃ）水を含有することを特徴とする外用医薬組成物。
続きを表示（約 680 文字）【請求項２】
（ａ）５ｗ／ｖ％以上のミノキシジル、（ｂ）ベンザルコニウム及び／又はその塩、（ｃ）水、（ｄ）低級アルコール、及び（ｅ）多価アルコールを含有し、高級脂肪酸を含有しないことを特徴とする外用医薬組成物。
【請求項３】
（ａ）ミノキシジルの含有量が、５～１５ｗ／ｖ％である、請求項１又は２に記載の外用医薬組成物。
【請求項４】
さらに低級アルコールを含有する、請求項１又は３に記載の外用医薬組成物。
【請求項５】
さらに多価アルコールを含有する、請求項１、３、及び４のいずれか一項に記載の外用医薬組成物。
【請求項６】
さらにｐＨ調整剤を含有する、請求項１～５のいずれか一項に記載の外用医薬組成物。
【請求項７】
低級アルコールが炭素数１～５の低級アルコールである、請求項４に記載の外用医薬組成物。
【請求項８】
多価アルコールが、１,３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも１種である、請求項５に記載の外用医薬組成物。
【請求項９】
ｐＨ調整剤が、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、リン酸、塩酸、及び硫酸からなる群から選択される少なくとも１種である、請求項６に記載の外用医薬組成物。
【請求項１０】
水の含有量が、５～７５ｗ／ｗ％である、請求項１又は２に記載の外用医薬組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ミノキシジルを配合した外用医薬組成物に関する。
続きを表示（約 2,600 文字）【０００２】
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２、４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（特許文献１）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。ミノキシジルを配合した育毛剤に求められる基本的な性能は、頭皮からのミノキシジルの吸収性に優れることである（特許文献２）。
ミノキシジルを含有する製剤中のミノキシジルが頭皮から効率的に吸収されるためには、製剤中のミノキシジルが溶解状態で存在し、結晶などが生じないことが好ましい。そして、ミノキシジルを含有する製剤が頭皮の表面になじみ、広がることが重要である。しかし、水分を多く含む製剤は疎水的な皮膚との間に表面自由エネルギーが働くため、滴の状態を保ち、肌表面に広がりにくい。肌なじみを向上する技術として、例えばポリエーテル変性シリコーン又はポリグリセリン変性シリコーン、及びショ糖脂肪酸エステルを利用する方法が提案されている（特許文献３）。また、特許文献４には、ミノキシジルの濃度が高まると、頭皮に製剤が広がる感じが悪化することが示されている。
しかしながら、上記特許文献１～４のいずれにも、肌なじみがよいミノキシジル含有外用医薬組成物である本発明を得るために、本発明の構成を採用することを示唆するような記載はない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
米国特許第４１３９６１９号明細書
特開平１１－３４９４５１号公報
特開２０１６－８４３２３号公報
特開２０１９－１４２８５１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、肌なじみがよい、ミノキシジル含有外用医薬組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
上記課題を解決するために、本発明は、（ａ）５ｗ／ｖ％以上のミノキシジル、（ｂ）カンフル、ニコチン酸ベンジル、マレイン酸クロルフェニラミン、ベンザルコニウム及び／又はその塩から選ばれる少なくとも１種、（ｃ）水を含有する外用医薬組成物を提供する。
すなわち本発明は、
（１）（ａ）５ｗ／ｖ％以上のミノキシジル、（ｂ）カンフル、ニコチン酸ベンジル、マレイン酸クロルフェニラミン、ベンザルコニウム及び／又はその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種、及び（ｃ）水を含有することを特徴とする外用医薬組成物、
（２）（ａ）ミノキシジルの含有量が、５～１５ｗ／ｖ％である、（１）に記載の外用医薬組成物。
（３）さらに低級アルコールを含有する、（１）又は（２）に記載の外用医薬組成物、
（４）さらに多価アルコールを含有する、（１）～（３）のいずれかに記載の外用医薬組成物、
（５）さらにｐＨ調整剤を含有する、（１）～（４）のいずれかに記載の外用医薬組成物、
（６）低級アルコールが炭素数１～５の低級アルコールである、（３）に記載の外用医薬組成物、
（７）多価アルコールが、１,３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも１種である、（４）に記載の外用医薬組成物、
（８）ｐＨ調整剤が、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、リン酸、塩酸、及び硫酸からなる群から選択される少なくとも１種である、（５）に記載の外用医薬組成物、
（９）水の含有量が、５～７５ｗ／ｗ％である、（１）に記載の外用医薬組成物、
（１０）剤形が、液剤、ローション剤、トニック剤、ゲル剤、又はエアゾール剤である、（１）～（９）のいずれかに記載の外用医薬組成物、
（１１）５ｗ／ｖ％以上のミノキシジルを含有する外用医薬組成物の製造のための、カンフル、ニコチン酸ベンジル、マレイン酸クロルフェニラミン、ベンザルコニウム及び／又はその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種の使用、
（１２）５ｗ／ｖ％以上のミノキシジルを含有する外用医薬組成物の肌なじみを向上させるための、カンフル、ニコチン酸ベンジル、マレイン酸クロルフェニラミン、ベンザルコニウム及び／又はその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種の使用、
である。
【発明の効果】
【０００６】
本発明により、（ａ）５ｗ／ｖ％以上のミノキシジル、（ｂ）カンフル、ニコチン酸ベンジル、マレイン酸クロルフェニラミン、ベンザルコニウム及び/又はその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種、（ｃ）水を併用して配合することにより、肌なじみに優れたミノキシジル含有外用医薬組成物を提供することが可能になった。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
本発明の外用医薬組成物において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明に用いるミノキシジルの含有量は、外用医薬組成物全体に対して、肌なじみの課題が大きくなる５ｗ／ｖ％以上である。具体的には５～１５ｗ／ｖ％が好ましく、より好ましくは５～１０ｗ／ｖ％である。
【０００８】
本発明のカンフルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。本発明においてカンフルの含有量は、本発明の効果の点から本発明の外用医薬組成物中好ましくは０．０１～１０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは０．１～５ｗ／ｖ％である。
【０００９】
本発明のニコチン酸ベンジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。本発明において、ニコチン酸ベンジルの含有量は、本発明の効果の点から本発明の外用医薬組成物中好ましくは０．０１～１０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは０．１～５ｗ／ｖ％である。
【００１０】
本発明のマレイン酸クロルフェニラミンは通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。本発明においてマレイン酸クロルフェニラミンの含有量は、本発明の効果の点から本発明の外用医薬組成物中好ましくは０．０１～１０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは０．０５～５ｗ／ｖ％である。
（【００１１】以降は省略されています）

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