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公開番号2025010154
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-20
出願番号2024174324,2021532072
出願日2024-10-03,2019-12-04
発明の名称線維症及び炎症の処置のための組成物
出願人バイキング・セラピューティクス・インコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 45/00 20060101AFI20250109BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】線維症と炎症の両方を処置することができる治療手法を提供すること。
【解決手段】それを必要とする対象における線維症、線維性病態又は線維性症状を処置する方法であって、それを必要とする前記対象に1種又は複数の甲状腺受容体β(TRβ)アゴニストを投与する工程を含む方法により、上記課題を解決する。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
それを必要とする対象における線維症、線維性病態又は線維性症状を処置する方法であって、それを必要とする前記対象に1種又は複数の甲状腺受容体β(TRβ)アゴニストを投与する工程を含む方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示の組成物及び方法は、広義には線維性疾患及び炎症に対する処置の分野に関する。
続きを表示（約 4,000 文字）【背景技術】
【０００２】
線維症は、多種多様な組織、その中でも、肝臓(例えば、非アルコール性脂肪性肝炎、糖原病IX型、肝硬変)、肺(例えば、慢性間質性肺疾患、塵肺症、珪肺症、肺気腫、線維化性肺疾患、特発性肺線維症、非特異的間質性肺炎、特発性器質化肺炎)、脈管構造(例えば、びまん性間質性線維症;アテローム性動脈硬化症)、心臓(例えば、心筋繊維症;心房線維症;心内膜心筋線維症)、皮膚(例えば、ケロイド病変、腎性全身性線維症、強皮症)、関節及び間質組織(例えば、関節線維症、デュピュイトラン病)、膵臓(例えば、膵炎)、口(例えば、口腔の繊維増殖性病変)、腸(例えば、線維化性狭窄、例えばクローン病に関連した線維化性狭窄)、脳(グリア性瘢痕、細菌性髄膜炎に伴う軟膜線維症)に影響を与えるおびただしい数の病態の発症の特徴である。線維症は、環境侵襲又は様々な傷害、例えば(がん処置中等の)電離放射線への曝露等によって、(乳房組織において触知できる病変を引き起こす)乳房における嚢胞破裂の結果として、また一般的に傷害又は手術後等創傷又は組織侵襲後のコラーゲンの過剰沈着の結果としても生じうる。
【０００３】
いくつかのタイプの線維症は根底にある遺伝的素因に関係する(例えば、デュピュイトラン病)が、大部分のタイプは患部組織の遷延した炎症に関係する(例えば、肝線維症及び塵肺線維症)。症状は、掻痒及び美的関心(例えば、皮膚のケロイド病変の場合)と同じくらい深刻でないことも、又は肺不全及び死亡(例えば、肺線維症及び心筋繊維症の末期症状)と同じくらい重大なこともある。線維症は一旦確定診断されると本質的に不可逆であるが、様々な線維性病態の進行を遅らせ、又は線維症若しくは線維性病態を軽快させる処置薬が存在している。現行の抗線維化処置薬としては、ピルフェニドン等の抗炎症性化合物及び線維芽細胞増殖因子受容体アンタゴニストのニンテダニブが挙げられる。皮膚及び皮下線維症の場合、現行の治療の例としては、手術、光線療法及びクロストリジウム・ヒストリチカムコラゲナーゼの注射が挙げられる。しかし、様々な線維症が不可逆的であり、現行の治療の有効性が限定されているために、このクラスの病態へのさらなる治療手法が求められている状態のままである。
【０００４】
炎症は、病原体、ダメージを受けた細胞、又は刺激物質等有害な刺激に対する体組織の複雑な生物学的応答の一部であり、免疫細胞、血管、及び分子メディエーターに関係する防御反応である。炎症の機能は、細胞傷害の最初の原因をなくし、元の侵襲及び炎症過程により損傷を受けた壊死細胞及び組織を取り除き、組織修復を開始することである。炎症は、急性又は慢性に分類されうる。急性炎症は、有害な刺激に対する身体の初期応答であり、血漿及び白血球の血液から傷害組織への移動が増大することによって起こる。一連の生化学的事象が広がり、傷害組織内の局所血管系、免疫系、及び様々な細胞に関係する炎症反応を成熟させる。慢性炎症として知られている遷延した炎症は、単核細胞等炎症の部位に存在する細胞の種類の進行性の変化を招き、炎症過程で組織の破壊と治癒が同時に起こることを特徴とする。慢性炎症は、歯周炎、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、更にはがん等多数の疾患を招きうる。したがって、炎症は通常身体によって厳密に調節される。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
WO 87/05297、Johnstonら、9月11日公表、1987
米国特許第7,829,552号
米国特許第5,883,294号
米国特許第6,194,454号
米国特許第6,395,784号
米国特許第6,787,652号
米国特許第6,831,102号
米国特許第6,989,402号
米国特許第7,514,419号
米国特許第8,835,469号
米国特許第9,266,861号
米国特許出願公開第2008/0004251号
米国特許出願公開第2009/002895号
米国特許出願公開第2010/0081634号
米国特許出願公開第2012/0046364号
国際公開第03/009841号
国際公開第2004/018421号
国際公開第2007/003419号
国際公開第2007/009913号
国際公開第2007/132475号
国際公開第2008/062649号
国際公開第2010/122980号
国際公開第2011/038207号
【非特許文献】
【０００６】
Alfonso-Merinoら、Proc. Nat. Acad. Sci. 113(24):E3451-60 (2016)
The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action、Richard B. Silverman、Academic Press, San Diego, 1992. Chapter 8:「Prodrugs and Drug delivery Systems」、352～401頁
Design of Prodrugs、H. Bundgaard編、Elsevier Science, Amsterdam, 1985
Design of Biopharmaceutical Properties through Prodrugs and Analogs、E. B. Roche編、American Pharmaceutical Association, Washington, 1977
Drug Delivery Systems、R. L. Juliano編、Oxford Univ. Press, Oxford、1980
Remington's The Science and Practice of Pharmacy、第21版、Lippincott Williams & Wilkins (2005)
Merck Index、Merck & Company社、Rahway, NJ
Gilmanら(編集) (1990); Goodman and Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics、第8版、Pergamon Press
Modern Pharmaceutics、第4版、9章及び10章(Banker & Rhodes版、2002)
Liebermanら、Pharmaceutical Dosage Forms; Tablets (1989)
Ansel、Introduction to Pharmaceutical Dosage Forms 第8版(2004)
Powellら、Compendium of Excipients for Parenteral Formulations、PDA J Pharm Sci and Tech 1998、52 238～311頁
Nemaら、Excipients and Their Role in Approved Injectable Products: Current Usage and Future Directions、PDA J Pharm Sci and Tech 2011、65 287～332頁
Stish, L.ら、BMC Musculoskelet. Disord.、16: 138～148頁(2015)
Wallengren, J.ら、Skin Pharm. Appl. Skin Physiol. 15(3):154～165頁(2002)
Alonso-Merinoら、Proc. Nat. Acad. Sci. 113(24):E3451-60 (2016)
Liu, K.M.ら、Mol. Genet. Metabol. 111(4):467～76頁(2014)
Varsanyi, M.ら、Biochem. Genet.、18(3-4): 247～61頁(1980)
Hansen, H.ら、Drug Discovery Today 22(17):1701～1718頁(2017)
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
炎症は、線維症、線維性病態及び線維性系と関連して起こることが多い。したがって、線維症と炎症の両方を処置することができる治療手法が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
それを必要とする対象における線維症、線維性病態又は線維性症状及び炎症性疾患又は障害を処置する方法であって、前記対象に1種又は複数の甲状腺ホルモン受容体-β(TRβ)アゴニストを投与する工程を含む方法が本明細書に開示される。
【０００９】
本明細書に記載されている方法及び組成物によれば、投与される化合物は、式Iの構造を有する化合物
【００１０】
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（【００１１】以降は省略されています）

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