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公開番号2024180244
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-26
出願番号2023194752
出願日2023-10-27
発明の名称デスロラタジン固形製剤
出願人高田製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/4545 20060101AFI20241219BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】経時的な類縁物質の増加が抑制され、安定性に優れるデスロラタジン固形製剤の提供を課題とする。
【解決手段】デスロラタジンと、アルギニンとを含有することを特徴とするデスロラタジン固形製剤により、類縁物質、特にN-ホルミルデスロラタジンの経時的な増加を抑制できる。固形製剤として、口腔内崩壊錠であることが好適である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
デスロラタジンと、アルギニンとを含有することを特徴とするデスロラタジン固形製剤。
続きを表示（約 180 文字）【請求項２】
デスロラタジンとアルギニンとの質量比［アルギニン／デスロラタジン］が０．０１～０．８である、請求項１に記載のデスロラタジン固形製剤。
【請求項３】
さらにヒプロメロースを含有する、請求項１または２に記載のデスロラタジン固形製剤。
【請求項４】
口腔内崩壊錠である、請求項１に記載のデスロラタジン固形製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、デスロラタジン固形製剤に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
デスロラタジン、すなわち、８－クロロ－６，１１－ジヒドロ－１１－（４－ピペリジリデン）－５Ｈ－ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２－ｂ］ピリジンは抗ヒスタミン薬であり、これを含む錠剤が「デザレックス（登録商標）錠」という名称で販売されている（非特許文献１）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
デザレックス（登録商標）錠５ｍｇ添付文書（２０２３年１月改訂（第３版）、２０２１年６月改訂（第２版））
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、本発明者がデスロラタジンを含有する製剤について検討を進めていくなかで、当該製剤は経時的に類縁物質が増加しやすく、安定性に関する課題を有していることが判明した。
本発明は上記事情に鑑みてなされたものであって、経時的な類縁物質の増加が抑制され、安定性に優れるデスロラタジン固形製剤の提供を課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者は、アルギニンを配合することにより、類縁物質のなかでも特にＮ－ホルミルデスロラタジンの増加を抑制でき、上記課題を解決できることを見出し、本発明を完成させるに至った。
【０００６】
本発明は以下の態様を有する。
〔１〕デスロラタジンと、アルギニンとを含有することを特徴とするデスロラタジン固形製剤。
〔２〕デスロラタジンとアルギニンとの質量比［アルギニン／デスロラタジン］が０．０１～０．８である、〔１〕に記載のデスロラタジン固形製剤。
〔３〕さらにヒプロメロースを含有する、〔１〕または〔２〕に記載のデスロラタジン固形製剤。
〔４〕口腔内崩壊錠である、〔１〕に記載のデスロラタジン固形製剤。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、経時的な類縁物質の増加が抑制され、安定性に優れるデスロラタジン固形製剤を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明のデスロラタジン固形製剤（以下、単に固形製剤という場合もある。）は、デスロラタジンと、アルギニンとを含有する。アルギニンを配合することにより、経時的な総類縁物質の増加、特にＮ－ホルミルデスロラタジンの増加が抑制され、安定性に優れる固形製剤とすることができる。すなわち、本発明においては、アルギニンを製剤の安定化剤として添加する。
【０００９】
デスロラタジンとしては、特に制限はなく、市場より入手可能なものを使用でき、結晶形態でも、アモルファス形態でもよい。
アルギニンとしては、市場より医薬品用途として入手可能なＬ－アルギニンを使用できる。
【００１０】
本発明の固形製剤は、類縁物質の増加抑制の点で、さらに酸化マグネシウムを含有してもよい。
酸化マグネシウムとしては、市場より医薬品用途として入手可能なもの（例えば銘柄が「重質」、「細粒状」等の酸化マグネシウム）を制限なく使用できるが、第十八改正日本薬局方粒度測定法第２法ふるい分け法（機械的振とう法）記載の方法において、日本薬局方によるふるい番号３０の篩を通過し、日本薬局方によるふるい番号８３の篩を通過しない粉末を酸化マグネシウム１００質量％中、７０質量％以上含むものが好ましく、さらには７０～８０質量％含むものが好ましい。ここで上記ふるい番号３０の篩は目開き寸法が５００μｍであり、上記ふるい番号８３の篩は目開き寸法が１８０μｍである。
また、酸化マグネシウムとしては、５ｇの容積が５～２０ｍＬのものが好ましく、より好ましくは６．５～１９．０ｍＬのものが好ましく、さらには６．５ｍＬのものが好ましい。
市販の酸化マグネシウムとしては、「細粒状」との銘柄で協和化学工業株式会社より販売されている日本薬局方酸化マグネシウムが上記条件に適合し好適に使用できる。
（【００１１】以降は省略されています）

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