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公開番号2024149476
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-18
出願番号2024065788
出願日2024-03-28
発明の名称ルパタジン固形製剤
出願人高田製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/4545 20060101AFI20241010BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】D-マンニトールを含みながら溶出挙動が良好なルパタジン固形製剤を提供する。
【解決手段】
ルパタジンまたはその塩と、D-マンニトールと、部分アルファー化デンプンとを含有することを特徴とするルパタジン固形製剤により解決される。D-マンニトールと部分アルファー化デンプンの質量比[D-マンニトール/部分アルファー化デンプン]は1～7であることが好ましい。また、ルパタジンまたはその塩の90%粒子径(D₉₀)は60μm以下であることが好ましい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ルパタジンまたはその塩と、Ｄ－マンニトールと、部分アルファー化デンプンとを含有することを特徴とする、ルパタジン固形製剤。
続きを表示（約 680 文字）【請求項２】
Ｄ－マンニトールと部分アルファー化デンプンの質量比［Ｄ－マンニトール／部分アルファー化デンプン］が１～７である、請求項１に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項３】
ルパタジンまたはその塩の９０％粒子径（Ｄ
９０
）が、６０μｍ以下であることを特徴とする、請求項１に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項４】
ルパタジンまたはその塩の９０％粒子径（Ｄ
９０
）が、１０μｍ以下であることを特徴とする、請求項３に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項５】
ルパタジン固形製剤１００質量％中の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの含有量が５質量％以下であることを特徴とする、請求項１に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項６】
ルパタジンまたはその塩と、Ｄ－マンニトールと、部分アルファー化デンプンとを含有する核粒子と、該核粒子の表面に設けられたコーティング層とを備えた顆粒を含む、ルパタジン固形製剤。
【請求項７】
前記コーティング層が、アミノアルキルメタクリレートコポリマーを含有する、請求項６に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項８】
前記コーティング層が、さらにメチルセルロースを含有する、請求項７に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項９】
錠剤である、請求項１～８のいずれかに記載のルパタジン固形製剤。
【請求項１０】
口腔内崩壊錠である、請求項９に記載のルパタジン固形製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ルパタジン固形製剤に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
ルパタジンは経口アレルギー性疾患治療薬であり、ルパタジンフマル酸塩、すなわち、８－Ｃｈｌｏｒｏ－６，１１－ｄｉｈｙｄｒｏ－１１－｛１－［（５－ｍｅｔｈｙｌｐｙｒｉｄｉｎ－３－ｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］ｐｉｐｅｒｉｄｉｎ－４－ｙｌｉｄｅｎｅ｝－５Ｈ－ｂｅｎｚｏ［５，６］ｃｙｃｌｏｈｅｐｔａ［１，２－ｂ］ｐｙｒｉｄｉｎｅｍｏｎｏｆｕｍａｒａｔｅを含む錠剤が「ルパフィン（登録商標）錠」という名称で販売されている（非特許文献１参照）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
ルパフィン（登録商標）錠１０ｍｇ添付文書（２０２２年６月改訂（第２版）、２０２０年１２月改訂（第１版））
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
錠剤等の固形製剤は、薬物（有効成分）と添加剤とを含むが、医薬品として十分な作用を奏するために好ましい添加剤は、薬物によって異なることが一般的である。
このような背景のもと、本発明者は薬物との反応性が低いＤ－マンニトールを賦形剤として用いてルパタジン固形製剤を調製し検討を開始したところ、Ｄ－マンニトールを含むルパタジン固形製剤は、溶出挙動に課題が生じる傾向にあることを見出した。
【０００５】
本発明は上記事情に鑑みてなされたものであって、Ｄ－マンニトールを含み、溶出挙動が良好なルパタジン固形製剤の提供を課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は鋭意検討した結果、ルパタジン固形製剤に賦形剤としてＤ－マンニトールを配合した場合には、部分アルファー化デンプンを組み合わせて配合することにより、上記課題を解決できることを見出し、本発明を完成させるに至った。
【０００７】
本発明は以下の態様を有する。
〔１〕ルパタジンまたはその塩と、Ｄ－マンニトールと、部分アルファー化デンプンとを含有することを特徴とする、ルパタジン固形製剤。
〔２〕Ｄ－マンニトールと部分アルファー化デンプンの質量比［Ｄ－マンニトール／部分アルファー化デンプン］が１～７である、〔１〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔３〕ルパタジンまたはその塩の９０％粒子径（Ｄ
９０
）が、６０μｍ以下であることを特徴とする、〔１〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔４〕ルパタジンまたはその塩の９０％粒子径（Ｄ
９０
）が、１０μｍ以下であることを特徴とする、〔３〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔５〕ルパタジン固形製剤１００質量％中の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの含有量が５質量％以下である〔１〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔６〕ルパタジンまたはその塩と、Ｄ－マンニトールと、部分アルファー化デンプンとを含有する核粒子と、該核粒子の表面に設けられたコーティング層とを備えた顆粒を含む、ルパタジン固形製剤。
〔７〕前記コーティング層が、アミノアルキルメタクリレートコポリマーを含有する、〔６〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔８〕前記コーティング層が、さらにメチルセルロースを含有する、〔７〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔９〕錠剤である、〔１〕～〔８〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔１０〕口腔内崩壊錠である、〔９〕に記載のルパタジン固形製剤。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、Ｄ－マンニトールを含みながら溶出挙動が良好なルパタジン固形製剤を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明のルパタジン固形製剤（以下、単に固形製剤という場合もある。）は、ルパタジンまたはその塩と、Ｄ－マンニトールと、部分アルファー化デンプンとを含有する。
【００１０】
ルパタジンの塩の種類としては、医薬品として使用可能なものであれば制限はないが、ルパタジンフマル酸塩が好ましい。ルパタジンまたはその塩は、市場より入手可能なものを使用でき、結晶形態でも、アモルファス形態でもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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