特許ウォッチ

公開番号2024169649
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-05
出願番号2024165820,2023025162
出願日2024-09-25,2018-08-29
発明の名称水性組成物
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/498 20060101AFI20241128BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】水性組成物中の、ブリモニジンの安定性を向上させる技術の提供。
【解決手段】本明細書に記載の発明。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、水性組成物等に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
ブリモニジン酒石酸塩（化学名：5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxaline-6-amine mono-(2R,3R)-tartrate）等のブリモニジンは、アドレナリンα２受容体作動薬の一種であり、房水産生抑制作用及びぶどう膜強膜流出路からの房水流出促進作用等を有し、優れた眼圧下降効果を発揮することから、例えば高眼圧症・緑内障治療薬等の眼科用剤の有効成分として利用されている（非特許文献１）。眼科用剤は通常、水を含有する組成物（水性組成物）であり、ブリモニジンを含有する水性組成物について、種々検討がなされている（例えば、特許文献１、２等）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特表２００４－５０４２７９号公報
特開２０１２－２４６３０４号公報
【非特許文献】
【０００４】
アイファガン（登録商標）点眼液０．１％医薬品インタビューフォーム、千寿製薬株式会社２０１３年５月（改訂第４版）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
水性組成物は、水を含有するため眼組織等の生体に優しく安全性に優れ、また、製造時や使用時においても取扱い易い、というメリットを有するものの、水を介した反応等により有効成分が不安定化し易い。ブリモニジンを含有する水性組成物においても、その安定性を向上させることにより、より品質に優れる医薬品等の提供が可能となる。
従って、本発明は、水性組成物中の、ブリモニジンの安定性を向上させる技術を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
そこで本発明者は、前記課題を解決するため鋭意検討したところ、驚くべきことに、ブリモニジンを含有する水性組成物に、さらにクロルへキシジンに代表されるアミノ化合物を含有せしめることにより、水性組成物中のブリモニジンの高温保存時の含量低下が抑制されることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）ブリモニジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物；
（Ｂ）アミノ化合物；
を含有する、水性組成物を提供するものである。
【０００８】
また、本発明は、次の成分（Ａ）：
（Ａ）ブリモニジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物；
を含有する水性組成物に、次の成分（Ｂ）：
（Ｂ）アミノ化合物；
を含有せしめる、水性組成物中のブリモニジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の安定化方法を提供するものである。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、水性組成物中のブリモニジンの高温保存時の含量低下を抑制でき、安定性に優れる水性組成物を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
＜ブリモニジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物＞
本明細書において「ブリモニジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物」には、ブリモニジンのみならず、ブリモニジンの薬理学上許容される塩、さらにはブリモニジンやその薬理学上許容される塩と、水やアルコール等との溶媒和物も含まれる。薬理学上許容される塩としては、特に限定されないが、具体的には例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、フッ化水素酸塩、臭化水素酸塩等の無機酸塩；酢酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、カンファースルホン酸塩等の有機酸塩等が挙げられ、中でも、酒石酸塩が好ましい。
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許