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公開番号2024152888
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-25
出願番号2024139402,2022065274
出願日2024-08-21,2019-12-27
発明の名称医薬品
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/423 20060101AFI20241018BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と(メタ)アクリル酸系重合体類との間の配合変化を抑制する技術を提供すること。
【解決手段】明細書に記載の発明。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬品等に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
以下の構造式：
【０００３】
TIFF
2024152888000001.tif
60
170
【０００４】
で表されるペマフィブラート（化学名：（２Ｒ）－２－［３－（｛１，３－ベンゾオキサゾール－２－イル［３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノ｝メチル）フェノキシ］ブタン酸（(2R)-2-[3-([1,3-Benzoxazol-2-yl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl)phenoxy]butanoic acid）、国際一般名：Pemafibrate）若しくはその塩又はそれらの溶媒和物は、優れたＰＰＡＲαアゴニスト活性を有し、血漿トリグリセライド濃度の低下やＨＤＬコレステロールの増加等の作用を示し、脂質異常症（高脂血症）の予防や治療に有用であること（特許文献１、非特許文献１、２）や、ＮＡＦＬＤ（非アルコール性脂肪性肝疾患）の予防や治療に有用であること（特許文献２）が知られている。
【０００５】
ところで、医薬品の有効成分として有用な化合物は通常何らかの医薬組成物として製剤化されて投与されることとなるが、医薬組成物が製造されてから投与されるまでに長期間経過することも珍しいことではない。そのため、期待する薬効の発揮の観点や予期せぬ副作用の回避の観点から、医薬組成物中での有効成分の保存安定性の確保が極めて重要となる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
国際公開第２００５／０２３７７７号パンフレット
国際公開第２０１５／００５３６５号パンフレット
【非特許文献】
【０００７】
Yukiyoshi Yamazaki, et al., Synthesis, 2008(7), 1017-1022.
Fruchart JC., Cardiovasc Diabetol., 2013; 12: 82.
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
しかしながら、有効成分の保存安定性はその物理的・化学的特性に大きく左右されるところ、当該特性はその化学構造等から予め予測出来ないことが多く、医薬組成物を実際に製造して初めて問題が判明することも少なくない。
そして、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物については、上記のような薬理効果を示すということが報告されているのみであり、医薬組成物とすることについてはこれまでに具体的に検討がされておらず、医薬組成物中での保存安定性についてはこれまでに全く報告されていなかった。なお、医薬組成物には通常、有効成分のほかに、種々の製剤添加物が配合される。
このような背景の下、本発明者が、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物を開発するため、種々の製剤添加物を用いた場合の保存安定性について検討した。しかるところ、ペマフィブラートそのもの自体は極めて安定であるにも拘らず、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥに代表される（メタ）アクリル酸系重合体類を共存させた場合に配合変化が生じ、時間の経過に伴い混合物が融解するといった保存安定性の問題が生じることが判明した。
したがって、本発明の課題は、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と（メタ）アクリル酸系重合体類との間の配合変化を抑制する技術を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
そこで、本発明者は、上記の状況に鑑み更に検討した結果、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物と（メタ）アクリル酸系重合体類とを含有する医薬組成物を、ビン包装やＰＴＰ包装等の気密包装体に収容することによって、配合変化を抑制できることを見出し、本発明を完成した。
【００１０】
すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物；
（Ｂ）（メタ）アクリル酸系重合体類；
を含有する医薬組成物が、気密包装体に収容されてなる医薬品を提供するものである。
（【００１１】以降は省略されています）

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