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公開番号2024174093
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-13
出願番号2024169861,2023012898
出願日2024-09-30,2015-09-25
発明の名称医薬製剤その六
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/551 20060101AFI20241206BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ハロゲン化イソキノリン誘導体の、水性組成物中での光に対する安定性を改善する技術を提供すること。
【解決手段】次の一般式(1)
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>TIFF</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2024174093000023.tif</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">40</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">170</com:WidthMeasure> </com:Image> [式中、Xはハロゲン原子を示す。]
で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する水性組成物が、波長300～335nmの光線を遮断する包装体に収容されてなる、医薬製剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
願書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬製剤等に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
以下の構造式：
【０００３】
TIFF
2024174093000001.tif
38
170
【０００４】
で表されるリパスジル（化学名：４－フルオロ－５－[［（２Ｓ）－２－メチル－１，４－ジアゼパン－１－イル］スルホニル]イソキノリン）や、以下の構造式：
【０００５】
TIFF
2024174093000002.tif
40
170
【０００６】
で表される４－ブロモ－５－[［（２Ｓ）－２－メチル－１，４－ジアゼパン－１－イル］スルホニル]イソキノリンなどのハロゲン化イソキノリン誘導体は、Ｒｈｏキナーゼ阻害作用等の薬理作用（例えば、特許文献１、２）を有し、眼疾患の予防や治療に有用であることが知られている。具体的には例えば、高眼圧症や緑内障等の予防又は治療（例えば、特許文献３）、あるいは加齢黄斑変性等の眼底疾患の予防又は治療（例えば、特許文献４）に有用であることが報告されている。
【０００７】
そのため、これらのハロゲン化イソキノリン誘導体を、例えば眼科用剤等として安定的に製剤化する技術を確立することは、極めて有用である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
特許第４２１２１４９号公報
国際公開第２００６／１１５２４４号パンフレット
国際公開第２００６／０６８２０８号パンフレット
特許第５５５７４０８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明者らは、ハロゲン化イソキノリン誘導体であるリパスジルを眼科用剤等として製剤化するに当たり、まずはリパスジルの光安定性を評価した。しかるところ、リパスジルそのものは光に対して極めて安定であることが明らかとなった。有機化合物の光安定性はその構造に依存し、状態（固体、液体等）には依存しないと考えられる。眼科用剤等は、通常、水を含有する組成物（水性組成物）であるが、リパスジルは、水性組成物に配合しても光安定性に問題は生じないものと予想された。
【００１０】
しかしながら、本発明者らが更に検討したところ、極めて意外なことに、リパスジル自体は光に対して安定であるにも拘わらず、これを水性組成物中に配合せしめることによって光に対して不安定化し、曝光によって徐々に分解物が増加することが明らかとなった。
そこで、本発明は、リパスジル等のハロゲン化イソキノリン誘導体の、水性組成物中での光に対する安定性を改善する技術を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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