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公開番号2024178488
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-25
出願番号2023078259
出願日2023-05-11
発明の名称組成物
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/573 20060101AFI20241218BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】組成物全容量に対し0.15w/v%超のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを含有し、かつ低温条件下で保存した場合の結晶析出が抑制された液状又は半固形状の組成物を提供すること。
【解決手段】次の成分(A)及び(B):
(A)組成物全容量に対し0.15w/v%超のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル;
(B)オキシカルボン酸類;
を含有する、液状又は半固形状の組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）組成物全容量に対し０．１５ｗ／ｖ％超のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル；
（Ｂ）オキシカルボン酸類；
を含有する、液状又は半固形状の組成物。
続きを表示（約 450 文字）【請求項２】
成分（Ａ）が、組成物全容量に対し０．３ｗ／ｖ％のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルである、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
成分（Ｂ）が、クエン酸、酒石酸、乳酸、フマル酸、リンゴ酸及びそれらの塩並びにそれらの溶媒和物よりなる群から選ばれる１種以上である、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
－２０℃で１週間保存した場合に、結晶析出が生じないものである、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
ローション剤、軟膏剤、クリーム剤及びゲル剤よりなる群から選ばれる剤形である、請求項１～４のいずれか１項記載の組成物。
【請求項６】
次の成分（Ａ）：
（Ａ）組成物全容量に対し０．１５ｗ／ｖ％超のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル；
を含有する液状又は半固形状の組成物に、さらに次の成分（Ｂ）：
（Ｂ）オキシカルボン酸類；
を含有せしめる工程を含む、結晶析出の抑制方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、組成物等に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
副腎皮質ホルモンであるプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルは、患部で優れた抗炎症作用を示す一方、体内で低活性物質に変わる安全性の高いアンテドラッグである。かかる優れた有効性と高い安全性という特徴はいわゆるセルフメディケーション（自己服薬）の思想に合致するものである。そのため、我が国においてプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルは、湿疹、皮膚炎、かぶれ、虫さされ、かゆみ、あせも、じんましん等に効能・効果を有するＯＴＣ医薬品の有効成分として広く利用されている（例えば、非特許文献１、２）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
添付文書「湿疹・皮膚炎治療薬リビメックスコーワクリーム」興和株式会社、２０１１年１０月
添付文書「湿疹・皮膚炎治療薬リビメックスコーワ軟膏」興和株式会社、２０１２年１０月
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
これまでに販売されているプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル含有ＯＴＣ医薬品は、いずれも組成物１ｍＬ当たりにプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを１．５ｍｇ（すなわち、組成物全容量に対し０．１５ｗ／ｖ％）含有する、液状又は半固形状の組成物（軟膏やクリームなど）である。
しかるに、抗炎症作用は基本的に用量依存的であることから、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルの含有量を０．１５ｗ／ｖ％を超えるものとすれば、より抗炎症作用の強い、優れた有効性を有する医薬品とすることができると考えられる。
【０００５】
そこで本発明者は、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを０．１５ｗ／ｖ％超含有する液状又は半固形状の組成物を開発するためその保存安定性について検討した。しかるところ、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを組成物全容量に対し０．３ｗ／ｖ％含有する液状又は半固形状の組成物においては、－２０℃で１週間の保存により、結晶析出の問題が生じることが判明した。従来のОＴＣ医薬品のような、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを０．１５ｗ／ｖ％含有する液状又は半固形状の組成物では、同一条件下の保存で結晶析出の問題は一切認められなかったことから、斯かる低温条件下で保存した場合の結晶析出は、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを組成物全容量に対し０．１５ｗ／ｖ％超含有せしめた場合に生じる問題であることが判明した。
従って、本発明は、組成物全容量に対し０．１５ｗ／ｖ％超のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを含有し、かつ低温条件下で保存した場合の結晶析出が抑制された液状又は半固形状の組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
そこで本発明者は、上記課題を解決すべく更に鋭意検討した結果、組成物全容量に対し０．１５ｗ／ｖ％超のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル（なお、以下、本明細書において、単に「成分（Ａ）」と称することもある）を含有する液状又は半固形状の組成物に、さらに以下の成分１～７のいずれか（なお、以下、本明細書において、成分１～６をそれぞれ「成分（Ｂ－１）」、「成分（Ｂ－２）」、「成分（Ｂ－３）」、「成分（Ｂ－４）」、「成分（Ｂ－５）」、「成分（Ｂ－６）」、「成分（Ｂ－７）」と称し、また、「成分（Ｂ－１）～（Ｂ－７）よりなる群から選ばれる１種以上」を「成分（Ｂ）」と称することもある。）：
【０００７】
１：リドカイン、リドカイン塩酸塩に代表される、局所麻酔成分
２：クロタミトンに代表される、クロタミトン類
３：ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩に代表される、抗ヒスタミン成分
４：サリチル酸グリコールに代表される、サリチル酸類
５：ｌ－メントール、ｄｌ－カンフル、イソプロピルメチルフェノールに代表される、テルペン類
６：パンテノールに代表される、パンテノール類
７：クエン酸ナトリウムに代表される、オキシカルボン酸類
【０００８】
を含有せしめることにより、斯かる成分（Ｂ）を含有しない場合と比較して低温条件下で保存した場合の結晶析出が相対的に抑制されることを見出し、本発明を完成した。
【０００９】
すなわち、本開示は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）組成物全容量に対し０．１５ｗ／ｖ％超のプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル；
（Ｂ）次の成分（Ｂ－１）～（Ｂ－７）よりなる群から選ばれる１種以上；
（Ｂ－１）局所麻酔成分
（Ｂ－２）クロタミトン類
（Ｂ－３）抗ヒスタミン成分
（Ｂ－４）サリチル酸類
（Ｂ－５）テルペン類
（Ｂ－６）パンテノール類
（Ｂ－７）オキシカルボン酸類
を含有する液状又は半固形状の組成物を提供するものである。
【発明の効果】
【００１０】
本開示によれば、低温条件下で保存した場合の結晶析出が相対的に抑制された、保存安定性が良好でかつ優れた有効性を有する、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルを含有する液状又は半固形状の組成物を提供できる。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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