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公開番号2024178478
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-25
出願番号2021180616
出願日2021-11-04
発明の名称医薬品
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/4741 20060101AFI20241218BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】SARS-CoV-2感染に基づく疾患、COVID-19の予防及び/又は治療のための新たな医薬を提供すること。
【解決手段】(a)平均粒子径0.5～10μmのセファランチン粉末及び(b)平均粒子径1～200μmの乳糖を含有するカプセル剤を気密包装体に収容してなる医薬品であって、当該気密包装体内には不活性ガス及び/又は脱酸素剤が封入されてなる医薬品。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）平均粒子径０．５～１０μｍのセファランチン及び（ｂ）平均粒子径１～２００μｍの乳糖を含有するカプセル剤を気密包装体に収容してなる医薬品であって、当該気密包装体内には不活性ガス及び／又は脱酸素剤が封入されてなる医薬品。
続きを表示（約 330 文字）【請求項２】
カプセル剤中の成分（ａ）と成分（ｂ）の含有質量比（ａ／ｂ）が、０．００１～０．５である請求項１記載の医薬品。
【請求項３】
カプセル剤が、吸入粉末用カプセル剤である請求項１又は２記載の医薬品。
【請求項４】
１カプセル中の成分（ａ）の含有量が、０．０１～４０ｍｇである請求項１～３のいずれか１項記載の医薬品。
【請求項５】
カプセル剤中の成分（ｂ）が乳糖水和物である請求項１～４のいずれか１項記載の医薬品。
【請求項６】
不活性ガスが、窒素、ヘリウム、アルゴン、ネオン、クリプトン、ラドン、キセノン及び二酸化炭素から選ばれるガスである請求項１～５のいずれか１項記載の医薬品。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、セファランチンを含有する医薬品に関する。
続きを表示（約 2,400 文字）【背景技術】
【０００２】
ＣＯＶＩＤ－１９（日本名：新型コロナウイルス感染症）は、２０１９新型コロナウイルス（ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２）によって発症する感染症である。ＣＯＶＩＤ－１９は、２０１９年１１月に中華人民共和国の武漢で発生が確認され、同年１２月にＷＨＯに報告された感染症であり、これ以降世界的に感染が拡大している。その症状は、発熱、空咳、疲労、喀痰、息切れ、咽頭痛、頭痛、筋肉痛、関節痛、嗅覚異常、味覚異常などから始まり、重症例では肺炎が重症化して呼吸不全に陥り、死亡の転帰をとるものである。
その感染力、罹患した際の重症化率等未だ不明な点があることに加え、新型であることから有効な治療法も未だ模索中であり、世界中の人々を不安に陥らせている。
これまでに、多数の既存薬物のスクリーニングがなされ、最近になって、セファランチンがＣＯＶＩＤ－１９の治療薬として期待されている（非特許文献１）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
https://www.tus.ac.jp/mediarelations/archive/20200422_9837.html
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の課題は、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２感染に基づく疾患、ＣＯＶＩＤ－１９の予防及び／又は治療のための新たな医薬を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
前記セファランチンは、現在、散剤及び錠剤の経口投与用製剤、並びに注射剤が用いられている。本発明者らは、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２の感染抑制に効果的な薬物として考えられるセファランチンを最もＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２が感染する部位に適用することを着想した。その結果、セファランチンを下気道に直接適用できる吸入剤とすることにより、当該目的が達成できることを見出し、また、セファランチンの粒子径を０．５～１０μｍとすることにより、下気道に直接セファランチンを効率よく供給可能な吸入剤が得られることを見出した。そして、さらに検討した結果、粒子径０．５～１０μｍのセファランチンと粒子径１～２００μｍの乳糖をカプセルに封入し、当該カプセルをさらに不活性ガス及び／又は脱酸素剤を封入した気密包装体に収容すれば、保存安定性に優れた、セファランチン含有カプセル剤を含む医薬品が得られることを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
すなわち、本発明は、次の発明［１］～［６］を提供するものである。
［１］（ａ）平均粒子径０．５～１０μｍのセファランチン及び（ｂ）平均粒子径１～２００μｍの乳糖を含有するカプセル剤を気密包装体に収容してなる医薬品であって、当該気密包装体内には不活性ガス及び／又は脱酸素剤が封入されてなる医薬品。
［２］カプセル剤中の成分（ａ）と成分（ｂ）の含有質量比（ａ／ｂ）が、０．００１～０．５である［１］記載の医薬品。
［３］カプセル剤が、吸入粉末用カプセル剤である［１］又は［２］記載の医薬品。
［４］１カプセル中の成分（ａ）の含有量が、０．０１～４０ｍｇである［１］～［３］のいずれかに記載の医薬品。
［５］カプセル剤中の成分（ｂ）が乳糖水和物である［１］～［４］のいずれかに記載の医薬品。
［６］不活性ガスが、窒素、ヘリウム、アルゴン、ネオン、クリプトン、ラドン、キセノン及び二酸化炭素から選ばれるガスである［１］～［５］のいずれかに記載の医薬品。
【発明の効果】
【０００７】
本発明の医薬品は、セファランチン微細粉末と乳糖を含有するカプセルが不活性ガス又は脱酸素剤が封入された気密包装体に収容されており、セファランチンの保存安定性に優れ、吸入粉末剤として使用すると、下気道にセファランチンを効率よく供給可能である。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明の医薬品の気密包装体に収容されてなるカプセル剤は、（ａ）粒子径０．５～１０μｍのセファランチン及び（ｂ）粒子径１～２００μｍの乳糖を含有する。
【０００９】
本発明で用いる成分（ａ）のセファランチンは、化学名を６'，１２'－Ｄｉｍｅｔｈｏｘｙ－２，２'－ｄｉｍｅｔｈｙｌ－６，７－［ｍｅｔｈｙｌｅｎｅｂｉｓ（ｏｘｙ）］ｏｘｙａｃａｎｔｈａｎとする化学物質であり、タマサキツヅラフジ、コウトウツズラフジ、ハスノハカズラ等から抽出されうるアルカロイドの一種である。
セファランチンは、放射線による白血球減少症、円形脱毛症・粃糠性脱毛症、滲出性中耳炎、マムシ咬傷の治療に用いられている。本発明のようにセファランチンを吸入剤とした場合には、これらの適応症に加えて、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２の感染抑制薬、ＣＯＶＩＤ－１９の予防及び／又は治療薬として特に有用である。
【００１０】
本発明において、セファランチンは化学合成されたものでも、タマサキツヅラフジ、コウトウツズラフジ、ハスノハカズラ等から抽出されたものでもいずれをも用いることができる。タマサキツヅラフジより抽出される場合は、セファランチンに加えて、イソテトランドリン、シクレアニン、ベルバミン等のセファランチン以外の他のアルカロイドをも含むタマサキツヅラフジ抽出物を用いることも可能である。セファランチンやタマサキツヅラフジ抽出物は市販品があり、購入して用いることが可能であり、また、タマサキツヅラフジ抽出物は公知の手法を用いることにより、タマサキツヅラフジから製造することができる。
（【００１１】以降は省略されています）

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