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公開番号
2024160370
公報種別
公開特許公報(A)
公開日
2024-11-13
出願番号
2024139403,2023012897
出願日
2024-08-21,2015-09-25
発明の名称
医薬品その6
出願人
興和株式会社
代理人
弁理士法人アルガ特許事務所
主分類
A61K
31/551 20060101AFI20241106BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約
【課題】ハロゲン化イソキノリン誘導体含有水性組成物の、高温保存時の変色を抑制する技術を提供すること。
【解決手段】次の一般式(1)
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>TIFF</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2024160370000013.tif</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">45</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">170</com:WidthMeasure> </com:Image> [式中、Xはハロゲン原子を示す。]
で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する水性組成物が、ポリオレフィン系樹脂製容器に収容されてなる、医薬製剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲
【請求項1】
願書に記載の発明。
発明の詳細な説明
【技術分野】
【0001】
本発明は、医薬製剤等に関する。
続きを表示(約 1,200 文字)
【背景技術】
【0002】
以下の構造式:
【0003】
TIFF
2024160370000001.tif
41
170
【0004】
で表されるリパスジル(化学名:4-フルオロ-5-[[(2S)-2-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル]スルホニル]イソキノリン)や、以下の構造式:
【0005】
TIFF
2024160370000002.tif
41
170
【0006】
で表される4-ブロモ-5-[[(2S)-2-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル]スルホニル]イソキノリンなどのハロゲン化イソキノリン誘導体は、Rhoキナーゼ阻害作用等の薬理作用(例えば、特許文献1、2)を有し、眼疾患の予防や治療に有用であることが知られている。具体的には例えば、高眼圧症や緑内障等の予防又は治療(例えば、特許文献3)、あるいは加齢黄斑変性等の眼底疾患の予防又は治療(例えば、特許文献4)に有用であることが報告されている。
【0007】
そのため、これらのハロゲン化イソキノリン誘導体を、例えば眼科用剤等として安定的に製剤化する技術を確立することは、極めて有用である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0008】
特許第4212149号公報
国際公開第2006/115244号パンフレット
国際公開第2006/068208号パンフレット
特許第5557408号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0009】
眼科用剤等は、通常、水を含有する組成物(水性組成物)であり、内容物の散逸や外気からの不純物の混入等を防ぐため、容器に収容する必要がある。そのため、本発明者は、ハロゲン化イソキノリン誘導体であるリパスジルを眼科用剤等として製剤化するに当たり、水性組成物を収容するための容器の材質を検討した。しかるところ、特定の材質の容器にリパスジルを含有する水性組成物を収容すると、高温で長期間の保存により、水性組成物が変色するという問題が生じることが判明した。
そこで、本発明は、ハロゲン化イソキノリン誘導体含有水性組成物の、高温保存時の変色を抑制する技術を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0010】
そこで本発明者は、前記課題を解決するため鋭意検討したところ、リパスジル等のハロゲン化イソキノリン誘導体を含有する水性組成物を容器に収容するに際し、容器の材質をポリオレフィン系樹脂製とした場合に特異的に高温で長期間の保存後でも変色を抑制できることを見出し、本発明を完成した。
(【0011】以降は省略されています)
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