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公開番号2024155856
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-31
出願番号2024067876
出願日2024-04-19
発明の名称医薬
出願人国立大学法人九州大学,興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/423 20060101AFI20241024BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】拡張型心筋症の改善及び/又は進行防止に有用な薬剤の提供。
【解決手段】ペマフィブラート又はその塩、又はそれらの溶媒和物を含む、拡張型心筋症を改善及び/又は進行防止するための医薬組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ペマフィブラート、その塩、又はそれらの溶媒和物を含む、拡張型心筋症を改善及び／又は進行防止するための医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、拡張型心筋症の改善及び／又は進行防止に有用な医薬に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
拡張型心筋症は、心室の円周に沿って心筋細胞が長軸方向に肥大することによって、心室が拡大し心室内部の空間が大きくなる病気である（心室内腔の拡張）。その結果、心室の壁に大きな負荷がかかるため血液をうまく送り出せなくなり（心筋収縮不全）、左室駆出率と心拍出量の低下をきたして、鬱血性心不全を引き起こしやすい状態になる。
【０００３】
拡張型心筋症の発症は急性のことも、また潜行性のこともあるが、末期では難治性心不全を呈することが多い。その予後は悪く、厚生労働省の平成１１年調査結果では、５年生存率は７６％であり、死因の多くは心不全又は不整脈である。
【０００４】
現在、拡張型心筋症の根治的療法は心臓移植以外になく、対症療法として、症状に応じてＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、β遮断薬、利尿薬等が適用される。このため、新たな治療の選択肢が望まれている。
【０００５】
一方、特許文献１には、次式（１）：
【０００６】
JPEG
2024155856000001.jpg
58
170
【０００７】
（式中、Ｒ
1
及びＲ
2
は同一又は異なって水素原子、メチル基又はエチル基を示し；Ｒ
3a
、Ｒ
3b
、Ｒ
4a
及びＲ
4b
は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、水酸基、Ｃ
1-4
アルキル基、トリフルオロメチル基、Ｃ
1-4
アルコキシ基、Ｃ
1-4
アルキルカルボニルオキシ基、ジ－Ｃ
1-4
アルキルアミノ基、Ｃ
1-4
アルキルスルフォニルオキシ基、Ｃ
1-4
アルキルスルフォニル基、Ｃ
1-4
アルキルスルフィニル基、又はＣ
1-4
アルキルチオ基を示すか、Ｒ
3a
とＲ
3b
あるいはＲ
4a
とＲ
4b
が結合してアルキレンジオキシ基を示し；Ｘは酸素原子、硫黄原子又はＮ－Ｒ
5
（Ｒ
5
は水素原子、Ｃ
1-4
アルキル基、Ｃ
1-4
アルキルスルフォニル基、Ｃ
1-4
アルキルオキシカルボニル基を示す。）を示し；Ｙは酸素原子、Ｓ（Ｏ）
l
基（ｌは０～２の数を示す。）、カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノカルボニル基、スルフォニルアミノ基、アミノスルフォニル基、又はＮＨ基を示し；ＺはＣＨ又はＮを
示し；ｎは１～６の数を示し；ｍは２～６の数を示す。）
で表される化合物、これらの塩又はこれらの溶媒和物が、選択的なＰＰＡＲα活性化作用を有しており、ヒトを含む哺乳類における体重増加や肥満を伴わない、高脂血症、動脈硬化症、糖尿病、糖尿病合併症（糖尿病性腎症等）、炎症、心疾患等の予防及び／又は治療薬として有用であることが開示されている。
しかしながら、これらの化合物が拡張型心筋症に対してどのような作用をするかについては記載も示唆もない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
国際公開第２００５／０２３７７７号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、拡張型心筋症の改善及び／又は進行防止に有用な新規な薬剤を提供すること目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
上記目的を達成するため、本発明者らが鋭意検討を行ったところ、全く意外にも前記特許文献１で実施例８５として開示されている化合物、すなわち（Ｒ）－２－［３－［［Ｎ－（ベンズオキサゾール－２－イル）－Ｎ－３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸（以下、「ペマフィブラート」と称する場合がある。）が、拡張型心筋症の改善及び／又は進行防止に有用であることを見出し、本発明を完成した。
（【００１１】以降は省略されています）

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