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公開番号2024167405
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-03
出願番号2024153598,2023034434
出願日2024-09-06,2017-09-07
発明の名称外用組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人弁理士法人小野国際特許事務所
主分類A61K 31/506 20060101AFI20241126BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】トコフェロール及び/又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物において、経時的な製剤の着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供する。
【解決手段】ミノキシジル、トコフェロール及び/又はその誘導体、プロピレングリコール、30w/w%以上の低級アルコール及び酸を含有することを特徴とする外用組成物である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載される発明

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ミノキシジルを有効成分とする外用組成物に関する。更に詳細には、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物の経時的な着色を抑制する技術に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２，４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（特許文献１）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。
また、トコフェロール誘導体の一つであるトコフェロール酢酸エステルには抗酸化作用があること（特許文献２）や育毛作用があること（特許文献３）が知られており、多くの育毛剤に用いられている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
米国特許第４１３９６１９号明細書
特開２００６－２９０７６７号公報
特開２００８－５０３１７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明者らは、優れた育毛剤を開発するため、ミノキシジルと酸を含有する組成物に、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物を製造し、安定性を評価したところ，意外にも製剤の着色が進行することが判明した。
本発明は、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物において、製剤の着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合したミノキシジル含有外用組成物を製造する場合は、特定の多価アルコールを選択することにより、経時的な製剤の着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物が製造できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
すなわち本発明は、
（１）ａ）２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、
ｂ）トコフェロール及び／又はその誘導体、
ｃ）プロピレングリコール
ｄ）３０ｗ／ｗ％以上の低級アルコール、及び
ｅ）酸を含有することを特徴とする外用組成物、
（２）ミノキシジルの濃度が５ｗ／ｗ％以上である（１）に記載の外用組成物、
（３）ａ）２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、
ｂ）トコフェロール及び／又はその誘導体、
ｃ）プロピレングリコール及び
ｅ）酸を混合して調製する工程と、前記混合物にｆ）水、ｄ）低級アルコールを加えて全量調製する工程を含むことを特徴とする外用組成物の製造方法、
である。
【発明の効果】
【０００７】
本発明により、トコフェロール及び／又はその誘導体を配合した２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル含有外用組成物において、製剤の経時的な着色を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明によれば、２ｗ／ｗ％以上のミノキシジル、トコフェロール及び／又はその誘導体、プロピレングリコール、３０ｗ／ｗ％以上の低級アルコール及び酸を含有する外用組成物は、ミノキシジル製剤の着色を抑制したものとなる。
本発明の外用組成物において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明によれば、ミノキシジルの含有量は２ｗ／ｗ％以上であり、さらに好ましくは３ｗ／ｗ％以上であり、さらにより好ましくは５ｗ／ｗ％以上である。５ｗ／ｗ％以上となると、より製剤の着色が進行するため、本発明ではこの範囲で実施する意義が大きい。
【０００９】
本発明の外用組成物において用いる多価アルコールは、本発明の効果である、製剤の経時的な着色を抑制する点からプロピレングリコールである。プロピレングリコールの配合量は、全組成物中好ましくは２～５５ｗ／ｗ％であり、より好ましくは５～３５ｗ／ｗ％であり、さらに好ましくは５～１５ｗ／ｗ％である。本発明の外用組成物中には、本発明の効果を損なわない範囲でプロピレングリコール以外の他の多価アルコールを含んでもよいが、グリセリン、ポリエチレングリコールは配合しない方が本発明の効果の点から好ましく、プロピレングリコールのみ配合することが本発明の効果の点から最も好ましい。
【００１０】
ミノキシジルを基剤中に溶解させるためには酸を用いることが知られている。本発明の外用組成物において用いる酸としては、本発明の外用組成物の液性を７以下に調節する成分が好ましく、無機酸もしくは炭素数が６以下の有機酸が挙げられる。具体的にはリン酸、クエン酸、乳酸、塩酸、酢酸、硫酸、硝酸、酒石酸、マレイン酸、リンゴ酸、グルコン酸であり、好ましくはリン酸、クエン酸、乳酸、酒石酸である。これら酸を１種又は２種以上組み合わせてもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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