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公開番号2025009674
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-20
出願番号2023183942
出願日2023-10-26
発明の名称外用組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 8/73 20060101AFI20250109BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、多価アルコール又はフェノキシエタノールの臭いを軽減した外用組成物及び/又は安全性に優れた外用組成物を提供すること。
【解決手段】
多価アルコール又はフェノキシエタノールを配合した外用組成物に、ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、又はトラネキサム酸とエクトインを配合すると、多価アルコール又はフェノキシエタノール由来の臭いを軽減できること見出した。また、多価アルコール又はフェノキシエタノールと、ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、又はトラネキサム酸を配合した外用組成物にエクトインを配合すると、製剤の安全性を向上できることを見出した。すなわち、
(a)ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、トラネキサム酸からなる群から選ばれる少なくとも1種、(b)多価アルコール又はフェノキシエタノール、及び(c)エクトインを含有することを特徴とする外用組成物、である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、トラネキサム酸からなる群から選ばれる少なくとも１種、（ｂ）多価アルコール又はフェノキシエタノール、及び（ｃ）エクトインを含有することを特徴とする外用組成物。
続きを表示（約 170 文字）【請求項２】
（ｂ）多価アルコールがアルカンジオールである請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
アルカンジオールが１，２－ペンタンジオール又は１，２－ヘキサンジオールである請求項２に記載の外用組成物。
【請求項４】
化粧料、医薬部外品、又は医薬品である、請求項１又は２に記載の外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、又はトラネキサム酸を含有する外用組成物に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
ヘパリン類似物質は、酸性ムコ多糖類の一種であり、皮膚に対する保湿効果や抗炎症作用、血流促進、瘢痕・ケロイドの治療や予防など幅広い効果が知られている。ナイアシンアミドは、水溶性ビタミンであるビタミンＢ群の一種であり、皮膚への効果としては肌荒れ改善、美白、血行促進、抗シワ等が知られている。トラネキサム酸は抗炎症作用、美白作用を有している。これらの成分はそれぞれが有する皮膚への効果を期待した有効成分として化粧品や医薬部外品、医薬品などの外用製剤に配合されている。
【０００３】
通常、外用組成物には、外部からの汚染される微生物の増殖を抑制し、製品の保存性を向上させる目的で、防腐剤が配合される。このような目的で使用される防腐剤としてはパラベン（パラオキシ安息香酸エステル）類が一般的であるが、パラベン類は皮膚刺激性があることから、化粧品や医薬品などの外用製剤では多価アルコールやフェノキシエタノールが併用されることが多い。分子内に複数のヒドロキシ基をもつ多価アルコールは、角層に浸透しケラチンと水分子との間で仲介役を果たすことで保湿性を発揮することから、保湿剤として広く汎用される一方で、２価の多価アルコールであるペンチレングリコールやヘキサンジオールなどは微生物の増殖を抑制することが報告されている（非特許文献１）。またフェノキシエタノールは分子内に１個のヒドロキシ基を持つ芳香族アルコールであり、広範囲の抗菌活性を有し、比較的安全性の高い防腐剤として広く使用されてきた（非特許文献２）。ただし、１，２－ペンタンジオールによる眼刺激性や（非特許文献３）、フェノキシエタノールによるわずかな感覚刺激（非特許文献４）が報告されている。また、これら多価アルコールやフェノキシエタノールには臭いがあることから、化粧品など皮膚に適用する外用製剤においてはその臭いが課題になる。これに対して特許文献１ではアルカンジオールに含まれる臭いの原因成分を特定し、当該特定の化合物を一定含量以下にすることにより、臭いの少ないアルカンジオールを製造している。また特許文献２では、エモリエント効果もあるラノリン脂肪酸の塩を配合することで１，２－アルカンジオールやフェノキシエタノールの使用量を低減できることが示されている。
【０００４】
一方で、エクトインはエジプトの塩湖に生息する好塩基性バクテリア中に多く存在する環状アミノ酸である。エクトインは水和核を生成することで水分保持力を有し、乾燥・紫外線・大気汚染物質・温度・化学物質から細胞を保護することから（非特許文献５）、保湿や皮膚バリア機能向上効果が謳われ、化粧品や医薬部外品などの外用製剤に保湿剤として配合されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
Fragrance Journal (2006) Vol. 34, No. 4, 34-38
J Eur Acad Dermatol Venereol (2019) 33, Suppl. 7, 15-24
International Journal of Toxicology (2012) Vol. 31(Supplement 2) 147S-168S
香粧会誌 (1988) Vol. 12, No. 4, 238-247
Clinics in Dermatology (2008) 26, 326-333
ＷＯ２００６／１１８１１１
特開２０２０－８３７７１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明の目的は、多価アルコール又はフェノキシエタノールの臭いを軽減した外用組成物、及び／又は安全性に優れた外用組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、多価アルコール又はフェノキシエタノールを配合した外用組成物に、ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、又はトラネキサム酸と、エクトインを配合すると、多価アルコール又はフェノキシエタノール由来の臭いを軽減できることを見出した。また、多価アルコール又はフェノキシエタノールと、ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、又はトラネキサム酸を配合した外用製剤にエクトインを配合すると、製剤の安全性を向上できることを見出した。
【０００８】
すなわち本発明は、
（１）（ａ）ヘパリン類似物質、ナイアシンアミド、トラネキサム酸からなる群から選ばれる少なくとも１種、（ｂ）多価アルコール又はフェノキシエタノール、及び（ｃ）エクトインを含有することを特徴とする外用組成物、
（２）（ｂ）多価アルコールがアルカンジオールである（１）に記載の外用組成物、
（３）アルカンジオールが１，２－ペンタンジオール又は１，２－ヘキサンジオールである（２）に記載の外用組成物、
（４）化粧料、医薬部外品、又は医薬品である、（１）又は（２）に記載の外用組成物、
である。
【発明の効果】
【０００９】
本発明により、多価アルコール又はフェノキシエタノール由来の臭いを軽減、及び／又は安全性に優れた外用組成物を提供することが可能となった。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本発明の外用組成物において用いる各成分は、通常医薬品、医薬部外品、又は化粧料に用いられる品質のものを適宜使用することができる。
（【００１１】以降は省略されています）

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