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公開番号2025083540
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-30
出願番号2025042296,2024008085
出願日2025-03-17,2020-02-28
発明の名称固形組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20250523BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
イブプロフェンとロラタジンを含有しても、ロラタジンの経時的な含量低下が抑制され
た固形組成物を提供すること。
【解決手段】
(a)イブプロフェン及び(b)ロラタジンを含有するところに、更に(c)ブロムヘキシン及びその塩、トラネキサム酸、グリチルリチン酸及びその塩、チペピジン及びその塩、並びにデキストロメトルファン及びその塩からなる群より選ばれる少なくとも1種を含有することを特徴とする固形組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）イブプロフェン、（ｂ）ロラタジン、（ｃ
）
ブロムヘキシン及びその塩、トラネキサム酸、グリチルリチン酸及びその塩、チペピジン及びその塩、並びにデキストロメトルファン及びその塩からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする固形組成物。
続きを表示（約 660 文字）【請求項２】
（ｃ）ブロムヘキシンの塩がブロムヘキシン塩酸塩である請求項１に記載の固形組成物
。
【請求項３】
（ｃ）グリチルリチン酸の塩がグリチルリチン酸二カリウムである請求項１に記載の固
形組成物。
【請求項４】
（ｃ）チペピジンの塩がチペピジンヒベンズ酸塩である請求項１に記載の固形組成物。
【請求項５】
（ｃ）デキストロメトルファンの塩がデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物であ
る請求項１に記載の固形組成物。
【請求項６】
剤形が、錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、丸剤、又はカプセル剤である請求項１～
５
のいずれかに記載の固形組成物。
【請求項７】
（ａ）イブプロフェン及び（ｂ）ロラタジンを含み、（ｂ）ロラタジンが安定化された固形組成物を製造するための、（ｃ
）
ブロムヘキシン及びその塩、トラネキサム酸、グリチルリチン酸及びその塩、チペピジン及びその塩、並びにデキストロメトルファン及びその塩からなる群より選ばれる少なくとも１種の使用。
【請求項８】
（ａ）イブプロフェン及び（ｂ）ロラタジンを含む固形組成物中の（ｂ）ロラタジンを安定化するための、（ｃ
）
ブロムヘキシン及びその塩、トラネキサム酸、グリチルリチン酸及びその塩、チペピジン及びその塩、並びにデキストロメトルファン及びその塩からなる群より選ばれる少なくとも１種の使用。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、イブプロフェンとロラタジンを含有する固形組成物に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
イブプロフェンは、関節リウマチ、関節痛及び関節炎、神経痛及び神経炎、背腰痛、頸
腕症候群、子宮付属器炎、月経困難症、紅斑（結節性紅斑、多形滲出性紅斑、遠心性環状
紅斑）に有効であるほか、急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）の解
熱・鎮痛にも有効であり、解熱鎮痛薬に加え、総合感冒薬の解熱鎮痛成分として広く配合
されている（非特許文献１）。
【０００３】
ロラタジンは、第2世代ヒスタミンＨ１受容体拮抗薬（第２世代抗ヒスタミン薬）とし
て、アレルギー性鼻炎，蕁麻疹，皮膚疾患（湿疹・皮膚炎，皮膚そう痒症）に伴うそう痒
に有効であり、スイッチＯＴＣ成分として認可された（非特許文献２）。
【０００４】
カルボシステインは、粘液構成成分調整作用、杯細胞過形成抑制作用、気道炎症抑制
作用及び粘膜正常化作用を有し、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘
息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核に対する優れた去痰作用を有する化合物として
広く知られており、総合感冒薬や鎮咳去痰薬に広く配合されている（非特許文献３）。
【０００５】
アンブロキソール及びその塩は、肺表面活性物質の分泌促進作用、気道液の分泌促進
作用及び線毛運動亢進作用を有し、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡
張症、肺結核、塵肺症、手術後の喀痰喀出困難に対する優れた去痰作用を有する化合物と
して広く知られており、またスイッチＯＴＣ成分として認可され、総合感冒薬に配合され
ている（非特許文献４）。
【０００６】
ブロムヘキシン及びその塩は、漿液性分泌増加作用、酸性糖蛋白溶解・低分子化作用、
肺表面活性物質の分泌促進作用及び線毛運動亢進作用を有することにより、急性気管支炎
、慢性気管支炎、肺結核、塵肺症、手術後に対する優れた去痰作用を有する化合物とし広
く知られており、総合感冒薬や鎮咳去痰薬に広く配合されている（非特許文献５）。
【０００７】
トラネキサム酸は抗アレルギー・抗炎症作用を有し、扁桃炎、咽喉頭炎における咽頭痛
・発赤・充血・腫脹等の症状対する優れた効果を示すことから、総合感冒薬や鎮咳去痰薬
、鼻炎薬等に広く配合されている（非特許文献６）。
【０００８】
グリチルリチン酸及びその塩は、カンゾウ（甘草）に含まれる成分として広く知られて
おり、消炎作用、抗アレルギー作用、細胞修復作用等があり、消化性潰瘍や去痰薬として
の効果があることが知られている。また、甘味剤や矯味剤としても広く配合されている（
非特許文献７）。
【０００９】
チペピジン及びその塩は延髄の咳中枢を抑制し咳の感受性を低下させることにより鎮咳
作用を示すとともに、気管支腺分泌を亢進し気道粘膜線毛上皮運動を亢進することにより
去痰作用を示す化合物として、感冒・上気道炎（咽喉頭炎・鼻カタル）・急性気管支炎・
慢性気管支炎・肺炎・肺結核・気管支拡張症に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難に広く用いられ
ている（非特許文献８）
【００１０】
デキストロメトルファン及びその塩は、延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制
することにより鎮咳作用を示す化合物として、感冒・急性気管支炎・慢性気管支炎・気管
支拡張症・肺炎・肺結核・上気道炎（咽喉頭炎，鼻カタル）に伴う咳嗽に広く用いられて
いる（非特許文献９）。
（【００１１】以降は省略されています）

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