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公開番号2025100821
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-03
出願番号2025070268,2021065659
出願日2025-04-22,2021-04-08
発明の名称医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20250626BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
イブプロフェンとレボセチリジン又はその塩を含有しても、レボセチリジンの経時的な
含量低下が抑制された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
(a)イブプロフェン、(b)レボセチリジン又は及びその塩、(c)(c1)カルボ
システイン、(c2)アンブロキソール及びその塩、(c3)トラネキサム酸、(c4)
グリチルリチン酸及びその塩、(c5)チペピジン及びその塩、(c6)デキストロメト
ルファン及びその塩、(c7)ブロムヘキシン及びその塩、(c8)ジメモルファン及び
その塩、並びに(c9)メチルエフェドリン及びその塩からなる群より選ばれる少なくと
も1種を含有することを特徴とする医薬組成物、である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）イブプロフェン、（ｂ）レボセチリジン又はその塩、
並びに
（ｃ）（ｃ２）アンブロキソール及びその塩、（ｃ３）トラネキサム酸、（ｃ４）グリチルリチン酸及びその塩、
及び
（ｃ９）メチルエフェドリン及びその塩からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする医薬組成物。
続きを表示（約 620 文字）【請求項２】
（ｂ）レボセチリジンの塩がレボセチリジン塩酸塩である請求項１に記載の医薬組成物
。
【請求項３】
成分（ｃ）が、（ｃ２）アンブロキソール又はその塩である請求項１に記載の医薬組成
物。
【請求項４】
アンブロキソールの塩がアンブロキソール塩酸塩である請求項１又は
３
に記載の医薬組
成物。
【請求項５】
成分（ｃ）が、（ｃ３）トラネキサム酸である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
成分（ｃ）が、（ｃ４）グリチルリチン酸又はその塩である請求項１に記載の医薬組成
物。
【請求項７】
グリチルリチン酸の塩がグリチルリチン酸二カリウムである請求項１又は
６
に記載の医
薬組成物。
【請求項８】
成分（ｃ）が、（ｃ９）メチルエフェドリン又はその塩である請求項１に記載の医薬組
成物。
【請求項９】
メチルエフェドリンの塩がｄｌ－メチルエフェドリン塩酸塩である請求項１又は
８
に
記載の医薬組成物。
【請求項１０】
剤形が、錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、丸剤、カプセル剤、経口液剤、又はシロップ剤
である請求項１～
９
のいずれかに記載の医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、イブプロフェンとレボセチリジン又はその塩を含有する医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
イブプロフェンは、関節リウマチ、関節痛及び関節炎、神経痛及び神経炎、背腰痛、頸
腕症候群、子宮付属器炎、月経困難症、紅斑（結節性紅斑、多形滲出性紅斑、遠心性環状
紅斑）に有効であるほか、急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）の解
熱・鎮痛にも有効であり、解熱鎮痛薬に加え、総合感冒薬の解熱鎮痛成分として広く配合
されている（非特許文献１）。
【０００３】
レボセチリジン及びその塩は、第2世代ヒスタミンＨ１受容体拮抗薬（第２世代抗ヒス
タミン薬）として、アレルギー性鼻炎，蕁麻疹，皮膚疾患（湿疹・皮膚炎，皮膚そう痒症
）に伴うそう痒に有効である（非特許文献２）。レボセチリジンは、セチリジン塩酸塩の
光学異性体のうち、より生理活性の強いＲ－エナンチオマーのみを光学分割したものであ
る。
【０００４】
カルボシステインは、粘液構成成分調整作用、杯細胞過形成抑制作用、気道炎症抑制
作用及び粘膜正常化作用を有し、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘
息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核に対する優れた去痰作用を有する化合物として
広く知られており、総合感冒薬や鎮咳去痰薬に広く配合されている（非特許文献３）。
【０００５】
アンブロキソール及びその塩は、肺表面活性物質の分泌促進作用、気道液の分泌促進
作用及び線毛運動亢進作用を有し、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡
張症、肺結核、塵肺症、手術後の喀痰喀出困難に対する優れた去痰作用を有する化合物と
して広く知られており、またスイッチＯＴＣ成分として認可され、総合感冒薬や鎮咳去痰
薬に配合されている（非特許文献４）。
【０００６】
トラネキサム酸は抗アレルギー・抗炎症作用を有し、扁桃炎、咽喉頭炎における咽頭痛
・発赤・充血・腫脹等の症状対する優れた効果を示すことから、総合感冒薬や鎮咳去痰薬
、鼻炎薬等に広く配合されている（非特許文献５）。
【０００７】
グリチルリチン酸及びその塩は、カンゾウ（甘草）に含まれる成分として広く知られて
おり、消炎作用、抗アレルギー作用、細胞修復作用等があり、消化性潰瘍や去痰薬として
の効果があることが知られている。また、甘味剤や矯味剤としても用いられる（非特許文
献６）。
【０００８】
チペピジン及びその塩は延髄の咳中枢を抑制し咳の感受性を低下させることにより鎮咳
作用を示すとともに、気管支腺分泌を亢進し気道粘膜線毛上皮運動を亢進することにより
去痰作用を示す化合物として、感冒・上気道炎（咽喉頭炎・鼻カタル）・急性気管支炎・
慢性気管支炎・肺炎・肺結核・気管支拡張症に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難に広く用いられ
ている（非特許文献７）
【０００９】
デキストロメトルファン及びその塩は、延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制
することにより鎮咳作用を示す化合物として、感冒・急性気管支炎・慢性気管支炎・気管
支拡張症・肺炎・肺結核・上気道炎（咽喉頭炎，鼻カタル）に伴う咳嗽に広く用いられて
いる（非特許文献８）。
【００１０】
ブロムヘキシン塩酸塩は、漿液性分泌増加作用、酸性糖蛋白溶解・低分子化作用、肺表
面活性物質の分泌促進作用及び線毛運動亢進作用を有することにより、急性気管支炎、慢
性気管支炎、肺結核、塵肺症、手術後に対する優れた去痰作用を有する化合物とし広く知
られており、総合感冒薬や鎮咳去痰薬に広く配合されている（非特許文献９）。
（【００１１】以降は省略されています）

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