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公開番号2024166380
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-11-28
出願番号2024161648,2022199045
出願日2024-09-19,2010-06-15
発明の名称水性組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人弁理士法人ユニアス国際特許事務所
主分類A61K 31/4535 20060101AFI20241121BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、ケトチフェン及び/又はその塩と、プラノプロフェン及び/又
はその塩とを含みながら、ケトチフェン及び/又はその塩の熱安定性が著しく改善されて
おり、製剤的に優れた水性組成物を提供することである。
【解決手段】水性組成物において、(A)ケトチフェン及び/又はその塩と、(B)プラノプロ
フェン及び/又はその塩と、(C)ジブチルヒドロキシトルエンを組み合わせて配合し、且
つpHを6.5以下にする。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ケトチフェン及び／又はその塩と、プラノプロフェン及び／又はその塩とを
含みながら、ケトチフェン及び／又はその塩の熱安定性が改善された水性組成物に関する
。更に、本発明は、ケトチフェン及び／又はその塩と、プラノプロフェン及び／又はその
塩とを含む水性組成物において、ケトチフェン及び／又はその塩の熱安定性を改善する方
法に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
ケトチフェン及び／又はその塩は、抗ヒスタミン作用に加えて、ケミカルメディエータ
ーの遊離抑制、好酸球の活性化抑制などの薬理作用を有しており、抗アレルギー剤として
、点眼剤や点鼻剤、経口剤として広く利用されている。
【０００３】
また、プラノプロフェン及び／又はその塩は、優れた抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用
を併せ持つプロピオン酸系の非ステロイド系抗炎症剤として知られており、安全性も高い
ことから、点眼剤や経口剤として広く利用されている。
【０００４】
そして、これまでに、フマル酸ケトチフェン及びプラノプロフェンを同時に含有する水
性組成物が知られている（特許文献１～４参照）。
【０００５】
例えば、特許文献１には、ｐＨ６．８以上でプラノプロフェンを溶解した後、その溶液
にフマル酸ケトチフェンを加えた後、ｐＨを５以上６．５以下に調整することにより、沈
殿や白濁が生じず、経時的に安定に保持できるプラノプロフェンとフマル酸ケトチフェン
を配合した点眼剤が得られることが記載されている。
【０００６】
特許文献２には、目の疲れに対する改善効果が高く、光に対する安定性も改善された、
プラノプロフェン又はその塩、およびメチル硫酸ネオスチグミンを含有する組成物が開示
されている。そして、特許文献２には、プラノプロフェン及びメチル硫酸ネオスチグミン
に加え、フマル酸ケトチフェンとジブチルヒドロキシトルエンとを含有し、ｐＨが７．０
である点眼剤が記載されている。
【０００７】
特許文献３にもまた、目の疲れに対する改善効果が高く、光に対する安定性が改善され
た、プラノプロフェン又はその塩、及びグリチルリチン酸塩類を含有する組成物が開示さ
れている。そして、特許文献３には、プラノプロフェン及びグリチルリチン酸二カリウム
に加え、フマル酸ケトチフェンとジブチルヒドロキシトルエンとを含有し、ｐＨが７．０
である点眼剤が記載されている。
【０００８】
また特許文献４には、光による分解が抑制された、(A)プラノプロフェン又はその塩、(
B)亜鉛化合物、および(C)クエン酸又はその塩を含有する水性組成物が開示されている。
そして、特許文献４には、プラノプロフェン、硫酸亜鉛、及びクエン酸ナトリウムに加え
、フマル酸ケトチフェンとジブチルヒドロキシトルエンとを含有し、ｐＨが７．０である
点眼剤が記載されている。
【０００９】
一方、プラノプロフェン水溶液を、ジブチルヒドロキシトルエン等の酸化防止剤との共
存下におくことを特徴とする、プラノプロフェンを（特に、光に対して）安定化する方法
も知られている（特許文献５参照）。しかしながら、特許文献５には、酸化防止剤の併用
によるプラノプロフェンの安定化について記載されているものの、プラノプロフェンの安
定化とｐＨの関係については記載されておらず、ましてや、フマル酸ケトチフェンの熱安
定性を高めるための手法についての教示は皆無である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１０】
特開２００５－２７２４６２号公報
特開２００６－２３２８２２号公報
特開２００６－２３２８２３号公報
特開２００６－２４９０７６号公報
特開平７－３０４６７０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
（【００１１】以降は省略されています）

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