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公開番号2024124281
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-09-12
出願番号2023043584
出願日2023-03-02
発明の名称ラコサミド錠剤
出願人高田製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/165 20060101AFI20240905BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】保存安定性、特に熱安定性に優れ、類縁物質の生成が抑制されたラコサミド錠剤を提供する。
【解決手段】ラコサミドを含有する素錠と、該素錠に設けられたコーティング層とを有するラコサミド錠剤であって、前記コーティング層が、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーを含むことを特徴とするラコサミド錠剤により解決される。前記ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーの含有量は、前記コーティング層100質量%中、60質量%以上であることが好ましい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ラコサミドを含有する素錠と、該素錠に設けられたコーティング層とを有するラコサミド錠剤であって、
前記コーティング層が、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーを含むことを特徴とするラコサミド錠剤。
続きを表示（約 100 文字）【請求項２】
前記ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーの含有量が、前記コーティング層１００質量％中、６０質量％以上であることを特徴とする請求項１に記載のラコサミド錠剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ラコサミド錠剤に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
ラコサミド、すなわち、（２Ｒ）－２－アセトアミド－Ｎ－ベンジル－３－メトキシプロパンアミドは抗てんかん薬であり、これを含む錠剤、ドライシロップ剤、注射剤が「ビムパッド（登録商標）」という名称で販売されている。
【０００３】
ラコサミドは苦味を有することが知られている。苦味を有する有効成分を含む製剤においては、患者の服薬アドヒアランスを向上させることを目的とし、有効成分を含む顆粒や錠剤にコーティング層を設けることが行われている（例えば特許文献１参照）。その他、コーティング層を形成する目的としては、湿気等の遮断、錠剤の艶出し等も挙げられる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０２１―１３８７７５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、ラコサミドを含有する素錠にコーティング層を形成した場合、得られた錠剤の保存安定性が低下し、類縁物質の増加が認められる場合があった。
本発明は上記事情に鑑みてなされたものであって、保存安定性、特に熱安定性に優れ、類縁物質の生成が抑制されたラコサミド錠剤の提供を課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は、コーティング層に用いる基剤として、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーを使用することにより、保存安定性、特に熱安定性に優れ、類縁物質の生成が抑制されたラコサミド錠剤が得られることを見出し、本発明を完成させるに至った。
【０００７】
本発明は以下の態様を有する。
〔１〕ラコサミドを含有する素錠と、該素錠に設けられたコーティング層とを有する錠剤であって、前記コーティング層が、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーを含むことを特徴とするラコサミド錠剤。
〔２〕前記ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーの含有量が、前記コーティング層１００質量％中、６０質量％以上であることを特徴とする〔１〕に記載のラコサミド錠剤。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、保存安定性、特に熱安定性に優れ、類縁物質の生成が抑制されたラコサミド錠剤を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明のラコサミド錠剤（以下、単に錠剤という場合もある。）は、ラコサミドを含有する素錠と、この素錠の表面に設けられたコーティング層とを有する。
本発明の錠剤においては、コーティング層が、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマーを基剤として含む。
【００１０】
＜素錠＞
素錠は、ラコサミドと必要に応じて配合される各種添加剤とを含有する。
ラコサミドとしては、特に制限はなく、市場より入手可能なものを使用でき、結晶形態でも、アモルファス形態でもよい。
素錠中のラコサミドの含有量は適宜設定できるが、素錠を１００質量％とした場合、素錠中のラコサミドの含有量は例えば２５～５５質量％とすることができ、好ましくは３０～５０質量％、より好ましくは３５～４５質量％である。
（【００１１】以降は省略されています）

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