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公開番号2024058653
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-04-25
出願番号2023177521
出願日2023-10-13
発明の名称抗ウイルス剤としてのピロリジンメインプロテアーゼ阻害剤
出願人アッヴィ・インコーポレイテッド
代理人弁理士法人川口國際特許事務所
主分類C07D 401/12 20060101AFI20240418BHJP(有機化学)
要約【課題】メインプロテアーゼ(MPro)タンパク質の阻害による、抗ウイルス化合物として有効な化合物を見出すこと。
【解決手段】抗ウイルス化合物として有効な、ピロリジンメインプロテアーゼ阻害剤が記載されている。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
TIFF
2024058653000120.tif
55
161
（式中、
Ｒ
１
は、ＣＮ又はＢｒであり、
Ｒ
２
は、ＣＦ
３
又はシクロプロピルであり、
Ｒ
３
は、Ｈ又はＦであり、
Ｒ
４
は、Ｈ又はＦである）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
続きを表示（約 770 文字）【請求項２】
前記化合物が、以下の構造
TIFF
2024058653000121.tif
49
161
を有する、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
前記化合物が、以下の構造
TIFF
2024058653000122.tif
49
161
を有する、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
式（ＶＩ）
TIFF
2024058653000123.tif
57
161
（式中、
Ｒ
１
は、ＣＮ又はＢｒであり、
Ｒ
２
は、ＣＦ
３
又はシクロプロピルであり、
Ｒ
３
は、Ｈ又はＦである）
の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
化合物が、以下の構造
TIFF
2024058653000124.tif
45
161
を有する、請求項４に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７】
ＣＯＶＩＤ－１９感染に罹患している対象を処置する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を対象に投与し、ＣＯＶＩＤ－１９感染を処置するステップを含む、方法。
【請求項８】
以下の構造：
TIFF
2024058653000125.tif
49
161
によって表される化合物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０２２年１０月１４日出願の米国仮特許出願第６３／４１６，０３７号、及び２０２３年３月９日出願の米国仮特許出願第６３／４８９，３８９号の利益を主張し、それらの開示の全体が参照により本明細書に組み込まれている。
続きを表示（約 980 文字）【０００２】
本発明は、コロナウイルスを含む多数のウイルスにおいて見出されるメインプロテアーゼ（ＭＰｒｏ）タンパク質の阻害による、抗ウイルス化合物として有効な化合物に関する。
【背景技術】
【０００３】
本発明の背景
コロナウイルス疾患２０１９（ＣＯＶＩＤ－１９）は、重症急性呼吸器症候群コロナウイルス２（ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２）によって引き起こされる。ＣＯＶＩＤ－１９及び他のコロナウイルスの感染に伴う症状を軽減することができる低分子化合物が、緊急に必要とされている。
【発明の概要】
【０００４】
（発明の要旨）
実施形態において、式（ＩＩＩ）
【０００５】
TIFF
2024058653000001.tif
57
161
（式中、Ｒ
１
は、ＣＮ又はＢｒであり、Ｒ
２
は、ＣＦ
３
又はシクロプロピルであり、Ｒ
３
は、Ｈ又はＦであり、Ｒ
４
は、Ｈ又はＦである）を有する抗ウイルス化合物として有効な化合物が見出された。式（ＩＩＩ）を有する化合物の具体例は、化合物（１）及び化合物（２）、又は薬学的に許容されるそれらの塩を含む。
【０００６】
TIFF
2024058653000002.tif
106
166
【０００７】
実施形態において、式（ＶＩ）
【０００８】
TIFF
2024058653000003.tif
54
161
（式中、Ｒ
１
は、ＣＮ又はＢｒであり、Ｒ
２
は、ＣＦ
３
又はシクロプロピルであり、Ｒ
３
は、Ｈ又はＦである）を有する抗ウイルス化合物として有効な化合物が見出された。
【０００９】
式（ＶＩ）を有する化合物の具体例は、化合物（３）又は薬学的に許容されるその塩
【００１０】
TIFF
2024058653000004.tif
47
161
である。
（【００１１】以降は省略されています）

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