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公開番号2025173238
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-27
出願番号2024078726
出願日2024-05-14
発明の名称粒子、試薬、医薬組成物、粉末吸入剤及び粒子の製造方法
出願人株式会社リコー,株式会社Epsilon Molecular Engineering
代理人弁理士法人志賀国際特許事務所
主分類A61K 39/395 20060101AFI20251119BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】VHH抗体を含む新規な粒子を提供する。また、このような粒子を含む医薬組成物、粉末吸入剤を提供する。さらに、VHH抗体を含む新規な粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】粒子状に成形された基材と、基材中に分散したVHH抗体と、を有し、VHH抗体の凝集体を実質的に含まない粒子。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
粒子状に成形された基材と、
前記基材中に分散したＶＨＨ抗体と、を有し、
前記ＶＨＨ抗体の凝集体を実質的に含まない粒子。
続きを表示（約 450 文字）【請求項２】
前記ＶＨＨ抗体に対する前記凝集体の割合が３％以下である請求項１に記載の粒子。
【請求項３】
体積平均粒径が０．５μｍ以上１００μｍ以下である請求項１又は２に記載の粒子。
【請求項４】
体積平均粒径が０．５μｍ以上１０μｍ以下である請求項３に記載の粒子。
【請求項５】
Relative Span Factorが１．２以下である請求項１又は２に記載の粒子。
【請求項６】
前記基材が、糖類である請求項１又は２に記載の粒子。
【請求項７】
前記基材が、ラクトース及びマンニトールのいずれか一方又は両方である請求項６に記載の粒子。
【請求項８】
請求項１又は２に記載の粒子を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の医薬組成物の剤形がエアロゾルである粉末吸入剤。
【請求項１０】
請求項１又は２に記載の粒子を含む試薬。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、粒子、試薬、医薬組成物、粉末吸入剤及び粒子の製造方法に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
近年、抗体を試薬や医薬品に用いる検討が為されている。特に医薬品に用いるにあたって抗体は、低分子薬物と比較して、薬効が高く副作用も少ない、さらに適用できる病気の利用範囲が広い等のメリットを有する。
【０００３】
抗体の１種として、シングルドメイン抗体であるＶＨＨ抗体が知られている。ＶＨＨ抗体は、微生物での低コスト生産も可能であること、多価抗体や多重特異性抗体、薬物・化合物の修飾など、タンパク質工学的な改変も容易であること等の利点を有する。このような利点を活かし、ＶＨＨ抗体を用いた医薬品開発が行われている（例えば、特許文献１参照）。
【０００４】
また、再生医療用試薬としてＦＧＦ２の代替となるＶＨＨ抗体も開発されている、（例えば、特許文献２参照）。
【０００５】
上市されたＩｇＧ抗体を始めとする抗体試薬や抗体診断薬においては、抗体の凝集体によりその精度や機能が低下してしまう懸念がある。また、上市されたＩｇＧ抗体を始めとする抗体医薬品においては、抗体の凝集体により免疫原性が惹起されることが指摘されている。
【０００６】
ＶＨＨ抗体においても同様に、医薬品中でＶＨＨ抗体が凝集体を形成すると免疫原性の懸念が生じる。しかし、ＶＨＨ抗体の凝集体の形成を抑制するための検討は不十分であり、試薬開発や医薬品開発を進める上では検討の余地がある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明はこのような事情に鑑みてなされたものであって、ＶＨＨ抗体を含む新規な粒子を提供することを目的とする。また、このような粒子を含む試薬、医薬組成物、粉末吸入剤を提供することを合わせて目的とする。さらに、ＶＨＨ抗体を含む新規な粒子の製造方法を提供することを合わせて目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
上記の課題を解決するため、本発明の一態様は、粒子状に成形された基材と、前記基材中に分散したＶＨＨ抗体と、を有し、前記ＶＨＨ抗体の凝集体を実質的に含まない粒子を包含する。
【０００９】
本発明によれば、ＶＨＨ抗体を含む新規な粒子を提供することができる。また、このような粒子を含む試薬、医薬組成物、粉末吸入剤を提供することができる。さらに、ＶＨＨ抗体を含む新規な粒子の製造方法を提供することができる。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
図１は、本実施形態の粒子を構成する１粒（単位粒子１）を示す模式図である。
図２は、粒子の製造装置の一例である。
図３は、製造装置１００に用いられる液滴吐出手段の一例を示す概略断面図である。
図４は、粒子Ａの電子顕微鏡写真である。
図５は、原料であるＶＨＨ抗体のＳＥＣクロマトグラムである。
図６は、マンニトール溶液のＳＥＣクロマトグラムである。
図７は、粒子Ａについて測定したＳＥＣクロマトグラムである。
図８は、粒子Ｂについて測定したＳＥＣクロマトグラムである。
図９は、粒子Ｃについて測定したＳＥＣクロマトグラムである。
図１０は、原料であるＶＨＨ抗体についての結合能の測定結果である。
図１１は、粒子Ａに含まれるＶＨＨ抗体についての結合能の測定結果である。
図１２は、粒子Ｂに含まれるＶＨＨ抗体についての結合能の測定結果である。
図１３は、粒子Ｃに含まれるＶＨＨ抗体についての結合能の測定結果である。
図１４は、吸入特性の測定結果を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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