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公開番号2025073773
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-13
出願番号2023184827
出願日2023-10-27
発明の名称眼科用組成物
出願人ライオン株式会社
代理人弁理士法人英明国際特許事務所
主分類A61K 31/07 20060101AFI20250502BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】(A)ビタミンA、(B)ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール及び(C)ベルベリン及びその塩から選ばれる1種以上を含有する眼科用組成物における、加温条件で保存後、低温下で保管することで、エマルションが合一し白濁するという課題を解決し、保存効力を高める。
【解決手段】(A)ビタミンA、
(B)ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、
(C)ベルベリン及びその塩から選ばれる1種以上、
(D)ホウ酸、
(E)エデト酸ナトリウム水和物、及び
(F)トロメタモールを含有し、
上記(D)+(E)+(F)成分の合計配合量が1.4w/v%以上である、眼科用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）ビタミンＡ、
（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、
（Ｃ）ベルベリン及びその塩から選ばれる１種以上、
（Ｄ）ホウ酸、
（Ｅ）エデト酸ナトリウム水和物、及び
（Ｆ）トロメタモールを含有し、
上記（Ｄ）＋（Ｅ）＋（Ｆ）成分の合計配合量が１．４ｗ／ｖ％以上である、眼科用組成物。
続きを表示（約 290 文字）【請求項２】
（（Ｄ）＋（Ｅ））／（Ｆ）で表される質量比が４～２０である、請求項１記載の眼科用組成物。
【請求項３】
（Ａ）成分の含有量が４０，０００～８０，０００単位／１００ｍＬである、請求項１又は２記載の眼科用組成物。
【請求項４】
（Ｃ）成分の含有量が０．００１～０．１ｗ／ｖ％である、請求項１又は２記載の眼科用組成物。
【請求項５】
（Ｂ）成分の含有量が、０．２～１ｗ／ｖ％である、請求項１又は２記載の眼科用組成物。
【請求項６】
ｐＨが５．０～７．３である、請求項１又は２記載の眼科用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ビタミンＡを含有する眼科用組成物に関するものである。
続きを表示（約 3,100 文字）【背景技術】
【０００２】
脂溶性ビタミンであるビタミンＡは、上皮細胞の増殖・分化に必須な物質として知られており、ムチン産生を促進する作用、角膜創傷を治癒する作用が知られている。ビタミンＡは脂溶性であるため、特に高い濃度で配合した場合の外観均一性が求められている。また、眼科用組成物としての保存効力も求められている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
国際公開第２０１３／１８３７７８号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
ビタミンＡと、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールとを組み合わせると、ビタミンＡによるムチン産生促進作用や角膜修復力を高めることができる。本発明者らは、かすみやかゆみ、充血など眼の様々な症状に対処する目的で、抗炎症作用と高い抗菌力を有するベルベリン及びその塩から選ばれる１種以上を含有した場合、加温条件で保存後、低温下で保管することで、エマルションが合一し白濁する課題が生じることを知見した。この課題は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油や、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等の眼科用組成物に用いられる界面活性剤で生じず、ビタミンＡと、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、ベルベリン及びその塩から選ばれる１種以上とを組み合わせることによる生じる課題である。また、上記構成では、保存効力が不十分であった。従って、本発明は、（Ａ）ビタミンＡ、（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール及び（Ｃ）ベルベリン及びその塩から選ばれる１種以上を含有する眼科用組成物における、上記課題を解決することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、（Ａ）ビタミンＡ、（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール及び（Ｃ）ベルベリン及びその塩から選ばれる１種以上を含有する眼科用組成物に、（Ｄ）ホウ酸、（Ｅ）エデト酸ナトリウム水和物及び（Ｆ）トロメタモールを特定量以上配合することで、上記課題を解決できることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
【０００６】
従って、本発明は下記眼科用組成物を提供する。
１．（Ａ）ビタミンＡ、
（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、
（Ｃ）ベルベリン及びその塩から選ばれる１種以上、
（Ｄ）ホウ酸、
（Ｅ）エデト酸ナトリウム水和物、及び
（Ｆ）トロメタモールを含有し、
上記（Ｄ）＋（Ｅ）＋（Ｆ）成分の合計配合量が１．４ｗ／ｖ％以上である、眼科用組成物。
２．（（Ｄ）＋（Ｅ））／（Ｆ）で表される質量比が４～２０である、１記載の眼科用組成物。
３．（Ａ）成分の含有量が４０，０００～８０，０００単位／１００ｍＬである、１又は２記載の眼科用組成物。
４．（Ｃ）成分の含有量が０．００１～０．１ｗ／ｖ％である、１～３のいずれかに記載の眼科用組成物。
５．（Ｂ）成分の含有量が、０．２～１ｗ／ｖ％である、１～４のいずれかに記載の眼科用組成物。
６．ｐＨが５．０～７．５である、１～５のいずれかに記載の眼科用組成物。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、（Ａ）ビタミンＡ、（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール及び（Ｃ）ベルベリン及びその塩から選ばれる１種以上を含有する眼科用組成物における、加温条件で保存後、低温下で保管することで、エマルションが合一し白濁するという課題を解決し、十分な保存効力が得られる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
以下、本発明について詳細に説明する。
［（Ａ）成分］
本発明の（Ａ）成分は、ビタミンＡであり、ビタミンＡそれ自体の他に、ビタミンＡ油等のビタミンＡ含有混合物、ビタミンＡ脂肪酸エステル等のビタミンＡ誘導体等が挙げられる。具体的には、レチノールパルミチン酸エステル、レチノール酢酸エステル、レチノール、レチノイン酸、レチノイド等が挙げられ、１種単独で又は２種以上組み合わせて用いることができる。中でも、ビタミンＡの安定性の点からレチノールパルミチン酸エステル、レチノール酢酸エステル、レチノイン酸が好ましい。レチノールパルミチン酸エステルは、通常１００万～１８０万国際単位（以下、Ｉ．Ｕ．と略記する）のものが市販されており、具体的には、ＤＳＭ（株）製レチノールパルミチン酸エステル（１７４万Ｉ．Ｕ．）等が挙げられる。
【０００９】
（Ａ）成分の含有量は、眼科用組成物中４０，０００～８０，０００単位/１００ｍＬ（０．０２３～０．０４６ｗ／ｖ％（質量／体積％、以下同様））が好ましく、５０，０００～７０，０００単位/１００mＬ（０．０２９～０．０４０ｗ／ｖ％）がより好ましい。（ＶＡは、１７４万単位で計算）。上記下限値以上とすることで、（Ａ）成分によるムチン産生促進作用や角膜修復作用をより高めることができ、上記上限値以下とすることで、白濁抑制効果がより得られやすくなる。
【００１０】
［（Ｂ）成分］
本発明の（Ｂ）成分は、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールであり、１種単独で又は２種以上組み合わせて用いることができる。ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールとしては、医薬品添加物規格（２０１８）に記載されたものを好適に用いることができる。エチレンオキシドの平均重合度は３～２００が好ましく、２０～２００がより好ましく、プロピレンオキシドの平均重合度は５～１００が好ましく、１７～７０がより好ましい。ブロック共重合体でもランダム重合体でもよいが、ブロック共重合体が好ましい。具体的には、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、ポリオキシエチレン（１２０）ポリオキシプロピレン（４０）グリコール、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリオキシエチレン（４２）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、ポリオキシエチレン（５４）ポリオキシプロピレン（３９）グリコール、ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（２０）グリコールが挙げられ、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。中でも、ビタミンＡの安定性及びビタミンＡによる角膜修復力がより得られ易くなることから、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、ポリオキシエチレン（１２０）ポリオキシプロピレン（４０）グリコールが好ましい。市販品としては、例えば、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコールは、商品名：ＫｏｌｌｉｐｈｏｒＰ４０７［ＢＡＳＦジャパン（株）］、商品名：プロノン＃４０７Ｐ［日油（株）］；ポリオキシエチレン（１２０）ポリオキシプロピレン（４０）グリコールは、商品名：ＫｏｌｌｉｐｈｏｒＰ２３７［ＢＡＳＦジャパン（株）］の他、医薬品添加物事典２０２１（日本医薬品添加物協会編、薬事日報社発行）に記載されている市販品が挙げられる。
（【００１１】以降は省略されています）

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