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公開番号2025057083
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-09
出願番号2023166733
出願日2023-09-28
発明の名称脂溶性ビタミン又はその誘導体と温度応答性イオン液体を含む組成物
出願人東レ株式会社
代理人
主分類A61K 31/07 20060101AFI20250402BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】医薬品、医薬部外品又は化粧品として広く利用されている脂溶性ビタミン又はその誘導体を可溶化した組成物を提供する。
【解決手段】脂溶性ビタミン又はその誘導体と温度応答性イオン液体を含む組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
脂溶性ビタミン又はその誘導体と温度応答性イオン液体を含む組成物。
続きを表示（約 650 文字）【請求項２】
前記脂溶性ビタミン又はその誘導体は、レチノール、レチナール及びレチノイド酸からなる群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記温度応答性イオン液体は、下記の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で示されるアニオンを含む、請求項１又は２記載の組成物。
TIFF
2025057083000004.tif
44
170
（式（ＩＩ）中、Ｒ
１
は、水素原子又はアシル基を表し、Ｒ
２
は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、スルホ基、アリール基又はアルコキシ基を表す。）
【請求項４】
前記脂溶性ビタミン又はその誘導体の濃度（ｍｇ／ｍＬ）と、前記温度応答性イオン液体の濃度（重量％）の比が１：１．１～１：５０の範囲内である、請求項１～３のいずれか一項記載の組成物。
【請求項５】
脂溶性ビタミン又はその誘導体の可溶化剤用である、温度応答性イオン液体。
【請求項６】
脂溶性ビタミン又はその誘導体の安定化剤用である、温度応答性イオン液体。
【請求項７】
脂溶性ビタミン又はその誘導体と、温度応答性イオン液体と、水とを混合し混合溶液と作成する混合工程と、前記混合溶液を層分離させる分離工程と、前記分離工程で得られた溶液を再混合して均一にする均一化工程、を含む、脂溶性ビタミン又はその誘導体の可溶化方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、脂溶性ビタミン又はその誘導体と温度応答性イオン液体を含む組成物に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
医薬品、医薬部外品及び化粧品は、基剤と有効成分からなり、必要に応じて機能を付与するための添加剤を混合して製剤化したものである。
【０００３】
有効成分の安定性や吸収性を考慮して、有効成分は中性分子又はその塩の形態で利用されるが、例えば脂溶性化合物の場合は水系製剤へ高濃度に配合できないといった課題や、製剤中での有効成分が不安定であるという課題があった。例えば、レチノールに代表される脂溶性ビタミンは医薬部外品や化粧品に配合される有効成分であるが、脂溶性で水に溶けないことから有有効成分単独では水系製剤に配合することが難しい成分とされている。
【０００４】
近年、特徴的な溶解性を示す化合物としてイオン液体が登場し、医薬品等の有効成分に対する可溶化剤としての利用が報告されている。例えば、特許文献１では、脂溶性カルボン酸であり、水に溶けないエトドラクがイオン液体を用いることで水に可溶化できることが記載されている。非特許文献１にはスルホン酸系の温度応答性イオン液体を用いることで、一部の水溶性タンパク質をイオン液体へ溶解できることが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
国際公開第２０２１／０７０８９３号
【非特許文献】
【０００６】
ＡＵＳＴ．Ｊ．ＣＨＥＭ．２０１２，６５，１５４８-１５５３．
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
特許文献１には、エトドラクのような特定の有効成分を可溶化できることが開示されているに過ぎなかった。非特許文献１には、イオン液体へ溶解するかどうかは、たんぱく質により異なると書いてあり、特定のたんぱく質の溶解度を向上させることが開示されているに過ぎなかった。
【０００８】
そこで本発明は、医薬品、医薬部外品又は化粧品として広く利用されている脂溶性ビタミン又はその誘導体を可溶化した組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、以下の（１）～（７）の発明を見出した。
（１）脂溶性ビタミン又はその誘導体と温度応答性イオン液体を含む組成物。
（２）上記脂溶性ビタミン又はその誘導体は、レチノール、レチナール及びレチノイド酸からなる群から選択される、請求項１記載の組成物。
（３）上記温度応答性イオン液体は、下記の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で示されるアニオンを含む、（１）又は（２）記載の組成物。
TIFF
2025057083000001.tif
44
170
（式（ＩＩ）中、Ｒ
１
は、水素原子又はアシル基を表し、Ｒ
２
は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子、スルホ基、アリール基又はアルコキシ基を表す。）
（４）上記脂溶性ビタミン又はその誘導体の濃度（ｍｇ／ｍＬ）と、上記温度応答性イオン液体の濃度（重量％）の比が１：１．１～１：５０の範囲内である、（１）～（３）のいずれか記載の組成物。
（５）脂溶性ビタミン又はその誘導体の可溶化剤用である、温度応答性イオン液体。
（６）脂溶性ビタミン又はその誘導体の安定化剤用である、温度応答性イオン液体。
（７）脂溶性ビタミン又はその誘導体と、温度応答性イオン液体と、水とを混合し混合溶液と作成する混合工程と、上記混合溶液を層分離させる分離工程と、上記分離工程で得られた溶液を再混合して均一にする均一化工程、を含む、脂溶性ビタミン又はその誘導体の可溶化方法。
【発明の効果】
【００１０】
本発明によれば、医薬品、医薬部外品又は化粧品に用いられる脂溶性ビタミン又はその誘導体を可溶化した組成物を提供する。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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