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公開番号2025017360
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-02-05
出願番号2024134669
出願日2024-07-24
発明の名称エンパグリフロジン含有医薬組成物
出願人日本ジェネリック株式会社
代理人
主分類A61K 31/351 20060101AFI20250129BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】非晶質状態を維持したエンパグリフロジンを含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】非晶質エンパグリフロジンと非晶質維持添加剤とを含むエンパグリフロジン含有医薬組成物を提供する。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
非晶質エンパグリフロジン、及び非晶質維持添加剤を含むエンパグリフロジン含有医薬組成物。
続きを表示（約 1,100 文字）【請求項２】
非晶質維持添加剤が、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、メタクリル酸コポリマーＬＤ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、ポリビニルピロリドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール、ポリビニルカプロラクタム・ポリビニル酢酸・ポリエチレングリコールグラフトコポリマー、及び酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体からなる群より選択される一種または二種以上の添加剤である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
非晶質維持添加剤が、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、メタクリル酸コポリマーＬＤ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、ポリビニルピロリドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、及び酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体からなる群より選択される一種または二種以上の添加剤である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
非晶質維持添加剤が、ポリビニルアルコール、軽質無水ケイ酸、及びステアリン酸マグネシウムからなる群より選択される一種または二種以上の添加剤である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
非晶質維持添加剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、及び酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体からなる群より選択される一種または二種以上の添加剤である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
非晶質維持添加剤の配合量は、１医薬組成物あたりの非晶質エンパグリフロジンの配合量を１とすると、０．０５～１５である請求項１～５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
錠剤である、請求項１～５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
錠剤が、フィルムコーティング錠である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
エンパグリフロジンをエタノールと水とからなる混合溶液に溶解する工程を含む請求項１に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１０】
エタノールと水とからなる混合溶液が、３４．４重量％～５４．２重量％のエタノールを含む請求項９に記載の医薬組成物の製造方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、非晶質エンパグリフロジンを含有する医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
本発明に用いられるエンパグリフロジンは、化学名（１Ｓ）－１，５－アンヒドロ－１－Ｃ－｛４－クロロ－３－［（４－｛［（３Ｓ）－オキソラン－３－イル］オキシ｝フェニル）メチル］フェニル｝－Ｄ－グルシトールであり、選択的ＳＧＬＴ２阻害剤（２型糖尿病・慢性心不全治療剤）であることが知られており、ジャディアンス（登録商標）錠１０ｍｇ／２５ｍｇとして販売されている（非特許文献１）。
【０００３】
２型糖尿病患者に対する用法・用量は、通常、成人にはエンパグリフロジンとして１０ｍｇを１日１回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら２５ｍｇ１日１回に増量することができる、という薬剤である。
【０００４】
慢性心不全患者に対する用法・用量は、通常、成人にはエンパグリフロジンとして１０ｍｇを１日１回朝食前又は朝食後に経口投与する、という薬剤である。
【０００５】
特許文献１には、非晶質状態を維持することができる、エンパグリフロジン及び少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含有する固体分散体に関する発明が記載されている。該固体分散体については、エンパグリフロジン及び賦形剤を有機溶媒に溶かした後、溶媒を除去することで得られる。
【０００６】
特許文献２には、非晶質状態を維持することができる、エンパグリフロジン及び少なくとも１種のポリマーを含有する固体分散体に関する発明が記載されている。該固体分散体については、エンパグリフロジン及びポリマーを有機溶媒に溶かした後、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウムからなる混合物に該有機溶媒を噴霧することで得られる。
【０００７】
また、特許文献３には、非晶質状態を維持することができる、非晶質エンパグリフロジンと、ポリカルボフィルまたはその塩、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、及び非多孔性コロイド状シリカからなる群から選択される少なくとも１つの賦形剤を含む医薬組成物に関する発明が記載されている。該医薬組成物については、非晶質エンパグリフロジンと賦形剤を１：１の割合で混合し、物理混合物とすることで得られる。
【０００８】
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
国際公開第２０１６／１６９５３４号
国際公開第２０２１／１２３１６５号
国際公開第２０２１／２１０９２９号
【非特許文献】
【００１０】
添付文書「ジャディアンス（登録商標）錠１０ｍｇ／２５ｍｇ」、２０２２年４月改訂（第３版）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
（【００１１】以降は省略されています）

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