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公開番号2025016947
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-02-05
出願番号2023119767
出願日2023-07-24
発明の名称外用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 8/34 20060101AFI20250129BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本開示は、水溶性有効成分の皮膚への浸透が促進され、且つ相分離が生じにくい外用組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 (A)水溶性有効成分、(B)ポリグリセリン脂肪酸エステル、及び(C)ポリオールを含有する、外用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
(A)水溶性有効成分、(B)ポリグリセリン脂肪酸エステル、及び(C)ポリオールを含有する、外用組成物。
続きを表示（約 1,000 文字）【請求項２】
更に(D)ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステルを含有する、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
更に(E)液状脂肪酸を含む、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項４】
前記(A)水溶性有効成分が、トラネキサム酸、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸の塩、アスコルビン酸誘導体、ニコチン酸、及びニコチン酸誘導体よりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項５】
前記(A)水溶性有効成分が、トラネキサム酸である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項６】
前記(B)ポリグリセリン脂肪酸エステルが、モノラウリン酸ポリグリセリル、ジイソステアリン酸ポリグリセリル、モノカプリン酸ポリグリセリル、モノカプリル酸ポリグリセリル、ジラウリン酸ポリグリセリル、トリラウリン酸ポリグリセリル、ミリスチン酸ポリグリセリル、ジミリスチン酸ポリグリセリル、トリミリスチン酸ポリグリセリル、モノオレイン酸ポリグリセリル、ジオレイン酸ポリグリセリル、トリオレイン酸ポリグリセリル、モノステアリン酸ポリグリセリル、ジステアリン酸ポリグリセリル、トリステアリン酸ポリグリセリル、モノイソステアリン酸ポリグリセリル、（エイコサン二酸／テトラデカン二酸）ポリグリセリル、（イソステアリン酸/コハク酸）ポリグリセリル、及びペンタ(ベヘン酸/エイコサン二酸)ポリグリセリルよりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項７】
前記(B)ポリグリセリン脂肪酸エステルのＨＬＢ値が１０以上である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項８】
前記(B)ポリグリセリン脂肪酸エステルが、モノラウリン酸ポリグリセリル及び／又はジイソステアリン酸ポリグリセリルである、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項９】
前記(C)ポリオールが、グリセリンである、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項１０】
前記(D)ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステルが、シクロヘキサン－１，４－ジカルボン酸ビスエトキシジグリコールである、請求項２に記載の外用組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、水溶性有効成分の皮膚への浸透が促進され、且つ相分離が生じにくい外用組成物に関する。
続きを表示（約 2,900 文字）【背景技術】
【０００２】
皮膚は、体表側から表皮、真皮、皮下組織からなり、そのうち表皮は異物の侵入や水分の蒸発を防ぐためのバリア機能を有している。表皮は、角層、顆粒層、有棘層、基底層の４層で構成されており、そのうち、角層は疎水性である。肌荒れ、シミ、シワ等の予防及び改善のために外用組成物に配合される有効成分の多くは水溶性であるが、水溶性有効成分は角層への浸透性が低いため、表皮全体へ拡散しにくいという欠点がある。そのため、水溶性有効成分の効果を十分に発揮させるために、その皮膚への浸透性を高める製剤技術が望まれている。
【０００３】
従来、水溶性有効成分の皮膚への浸透性を高める技術について種々検討されている。例えば、特許文献１には、特定のジカルボン酸と特定のポリオキシエチレンモノアルキルエーテルとのジエステルを、有効成分の浸透促進剤として使用できることが記載されている。また、特許文献２では、（Ａ）水溶性有効成分、（Ｂ）対象部位のハンセン溶解度パラメーター値との距離Ｒａが８（ＭＰａ）
1/2
以下であり、水素結合項δＨが３．５（ＭＰａ）
1/2
以上である油、（Ｃ）界面活性剤、及び、（Ｄ）水を混合し、得られた混合物を可溶化することにより、水溶性有効成分の皮膚への浸透を促進できることが記載されている。特許文献３には、（Ａ）アシルプロリン又はその塩、及び（Ｂ）両親媒性物質を含む構成膜を有するベシクルを使用することより、皮膚に対して親和性の低い有効成分の浸透性を高め得ることが記載されている。特許文献４には、トラネキサム酸を含有するｐＨ３．５～６．５の組成物を皮膚に接触させた後、該皮膚にプラス極側からのイオントフォレーシスを施すことにより、水溶性有効成分であるトラネキサム酸の経皮送達を高め得ることが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２００９－３５４９７号公報
特開２０２２－７０８４５号公報
特開２０１８－２０３６６０号公報
特開２００６－２９８８５０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
従来報告されている水溶性有効成分の皮膚への浸透を促進させる製剤技術では、皮膚への浸透性が不十分であったり、製剤処方の制限があったりするため、新たな製剤技術の開発が望まれている。また、従来、水添レシチンには、水溶性有効成分の皮膚への浸透を促進させる作用があることが知られており、水溶性有効成分と水添レシチンを含有させるという簡易な組成で水溶性有効成分の皮膚への浸透を促進することができるが、水溶性有効成分と水添レシチンを配合した外用組成物では、保存によって相分離が生じ易く、保存安定性が低いという欠点がある。
【０００６】
そこで、本開示は、水溶性有効成分の皮膚への浸透が促進され、且つ相分離が生じにくい外用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、外用組成物において、水溶性有効成分と、ポリグリセリン脂肪酸エステルと、ポリオールとを含有させることにより、水溶性有効成分の皮膚への浸透を促進でき、しかも相分離が生じ難く、良好な保存安定性を備え得ることを見出した。本開示は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００８】
即ち、本開示は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． (A)水溶性有効成分、(B)ポリグリセリン脂肪酸エステル、及び(C)ポリオールを含有する、外用組成物。
項２．更に(D)ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステルを含有する、項１に記載の外用組成物。
項３．更に(E)液状脂肪酸を含む、項１又は２に記載の外用組成物。
項４．前記(A)水溶性有効成分が、トラネキサム酸、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸の塩、アスコルビン酸誘導体、ニコチン酸、及びニコチン酸誘導体よりなる群から選択される少なくとも１種である、項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
項５．前記(A)水溶性有効成分が、トラネキサム酸である、項１～４のいずれかに記載の外用組成物。
項６．前記(B)ポリグリセリン脂肪酸エステルが、モノラウリン酸ポリグリセリル、ジイソステアリン酸ポリグリセリル、モノカプリン酸ポリグリセリル、モノカプリル酸ポリグリセリル、ジラウリン酸ポリグリセリル、トリラウリン酸ポリグリセリル、ミリスチン酸ポリグリセリル、ジミリスチン酸ポリグリセリル、トリミリスチン酸ポリグリセリル、モノオレイン酸ポリグリセリル、ジオレイン酸ポリグリセリル、トリオレイン酸ポリグリセリル、モノステアリン酸ポリグリセリル、ジステアリン酸ポリグリセリル、トリステアリン酸ポリグリセリル、モノイソステアリン酸ポリグリセリル、（エイコサン二酸／テトラデカン二酸）ポリグリセリル、（イソステアリン酸/コハク酸）ポリグリセリル、及びペンタ(ベヘン酸/エイコサン二酸)ポリグリセリルよりなる群から選択される少なくとも１種である、項１～５のいずれかに記載の外用組成物。
項７．前記(B)ポリグリセリン脂肪酸エステルのＨＬＢ値が１０以上である、項１～６のいずれかに記載の外用組成物。
項８．前記(B)ポリグリセリン脂肪酸エステルが、モノラウリン酸ポリグリセリル及び／又はジイソステアリン酸ポリグリセリルである、項１～７のいずれかに記載の外用組成物。
項９．前記(C)ポリオールが、グリセリンである、項１～８のいずれかに記載の外用組成物。
項１０．前記(D)ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステルが、シクロヘキサン－１，４－ジカルボン酸ビスエトキシジグリコールである、項２に記載の外用組成物。
項１１．前記(E)液状脂肪酸が、イソステアリン酸である、項３に記載の外用組成物。
項１２． (A)水溶性有効成分、(B)ポリグリセリン脂肪酸エステル、及び(C)ポリオールを含有する組成物の、外用組成物の製造のための使用。
【発明の効果】
【０００９】
本開示によれば、水溶性有効成分の皮膚への浸透を促進でき、しかも相分離が生じ難く保存安定性にも優れた外用組成物が提供される。また、本開示の外用組成物の一実施形態では、成分が均一に分散し易くなっているため、製造時に簡易な攪拌操作によって成分が均一に分散でき、製造効率が向上するという利点がある。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本書において、数値範囲に関する記載「Ｘ～Ｙ」は、Ｘ以上Ｙ以下の数値範囲を指す。
（【００１１】以降は省略されています）

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