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公開番号2025010452
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-20
出願番号2024194804,2022182023
出願日2024-11-07,2016-12-28
発明の名称医薬組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/245 20060101AFI20250109BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、アミノ安息香酸エチル及び第四級アンモニウム塩を含む医薬組
成物において、光暴露によって生じる黄変を抑制でき、優れた製剤安定性を備えさせる製
剤技術を提供することである。
【解決手段】アミノ安息香酸エチル及び第四級アンモニウム塩と共に、多価アルコール、モノテルペン、ポリビニルピロリドン、及びヒドロキシエチルセルロースの中から1種以上を組み合わせて配合した医薬組成物は、光暴露によって生じる黄変が抑制され、優れた製剤安定性を備え得る。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
(A)アミノ安息香酸エチル、(B)第四級アンモニウム塩、並びに(C)ヒドロキシエチルセルロースを含有する、医薬組成物。
続きを表示（約 270 文字）【請求項２】
前記(B)成分が、塩化セチルピリジニウムである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
外用医薬品又は粘膜適用医薬品である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
アミノ安息香酸エチル、及び第四級アンモニウム塩を含む医薬組成物の光暴露によって生じる黄変を抑制する方法であって、
医薬組成物に、(A)アミノ安息香酸エチル、及び(B)第四級アンモニウム塩と共に、(C)ヒドロキシエチルセルロースを配合する、
前記医薬組成物の光暴露によって生じる黄変の抑制方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アミノ安息香酸エチル及び第四級アンモニウム塩を含みながらも、光暴露によって生じる黄変が抑制され、優れた製剤安定性を有する医薬組成物に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
アミノ安息香酸エチルは、局所麻酔剤として知られ、粘膜や皮膚の局所的な痒みや疼痛を緩和するために広く使用されており、従来、アミノ安息香酸エチルを配合した医薬組成物の処方についても、種々検討されている。例えば、特許文献１には、アミノ安息香酸エチル等の塩基性局所麻酔剤と、その塩酸塩を含有する局所麻酔組成物は、局所麻酔作用の速効性と持続性を兼ね備え得ることが報告されている。
【０００３】
また、塩化セチルピリジニウムや塩化ベンザルコニウム等の第四級アンモニウム塩は、殺菌剤として知られており、様々な医薬品等で広く使用されており、従来、第四級アンモニウム塩を配合した医薬組成物の処方についても、種々検討されている。例えば、特許文献２には、四級アンモニウム塩を０．０５～２重量％、クロルフェニラミンマレイン酸塩を０．１～４重量％および塩化物イオン供給源を０．０１～１０重量％含有することを特徴とする外用薬組成物は、結晶の生成を抑制した安定な製剤を実現し得ることが報告されている。
【０００４】
近年、医薬組成物には、多機能性が求められており、局所麻酔剤と殺菌剤を併用した製剤処方も開発されている。しかしながら、医薬組成物を実用化するには、機能性のみならず、製剤安定性についても十分な配慮する必要があるが、従来技術では、アミノ安息香酸エチル及び第四級アンモニウム塩を含む医薬組成物の製剤安定性については十分な検討がなされていないのが現状である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開平８－２５９４６４号公報
特開２０１０－１５９２５１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明者は、アミノ安息香酸エチル及び第四級アンモニウム塩を含む医薬組成物を実用化すべく検討を進めたところ、当該外用組成物では、光暴露によって黄色に変色（黄変）し、良好な外観性状を維持できず、製剤安定性が悪いという新たな課題に直面した。
【０００７】
そこで、本発明の目的は、アミノ安息香酸エチル及び第四級アンモニウム塩を含む医薬組成物において、光暴露によって生じる黄変を抑制でき、優れた製剤安定性を備えさせる製剤技術を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、アミノ安息香酸エチル及び第四級アンモニウム塩と共に、多価アルコール、モノテルペン、ポリビニルピロリドン、及びヒドロキシエチルセルロースの中から１種以上を組み合わせて配合した医薬組成物は、光暴露によって生じる黄変が抑制され、優れた製剤安定性を備え得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００９】
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． (A)アミノ安息香酸エチル、(B)第四級アンモニウム塩、並びに(C)多価アルコール、モノテルペン、ポリビニルピロリドン、及びヒドロキシエチルセルロースよりなる群から選択される少なくとも１種を含有する、医薬組成物。
項２．前記(B)成分が、塩化セチルピリジニウムである、項１に記載の医薬組成物。
項３．前記多価アルコールが、プロピレングリコール及び／又はグリセリンである、項１又は２に記載の医薬組成物。
項４．前記モノテルペンがメントールである、項１～３のいずれかに記載の医薬組成物。
項５．前記(C)成分として、多価アルコール及びポリビニルピロリドンを含む、項１～４のいずれかに記載の医薬組成物。
項６．外用医薬品又は粘膜適用医薬品である、項１～５のいずれかに記載の医薬組成物。
項７．アミノ安息香酸エチル、及び第四級アンモニウム塩を含む医薬組成物の光暴露によって生じる黄変を抑制する方法であって、
医薬組成物に、(A)アミノ安息香酸エチル、及び(B)第四級アンモニウム塩と共に、(C)多価アルコール、モノテルペン、ポリビニルピロリドン、及びヒドロキシエチルセルロースよりなる群から選択される少なくとも１種を配合する、
前記医薬組成物の光暴露によって生じる黄変の抑制方法。
【発明の効果】
【００１０】
本発明の医薬組成物によれば、アミノ安息香酸エチルと第四級アンモニウム塩が共存していても、光暴露によって生じる黄変を抑制でき、優れた製剤安定性を備えることができる。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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